【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物、及び生理学的に相容性のあるその塩に関する。該化合物は、例えば、脂質低下剤として好適である。
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親化合物と免疫化学的に同等なHIVプロテアーゼインヒビター類似体および非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター類似体を提供する。これらの類似体化合物は、サンプル中のHIVプロテアーゼインヒビターおよび非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを測定するためのアッセイにおける校正用物質および陽性対照として有用である。該類似体を使用する検量線の作成方法、および該類似体を含む試験キットも提供する。 （もっと読む）

【課題】マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記一般式の化合物またはその塩、プロドラッグを含む薬学的組成物。


（式中R1はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、チオールなどを、R2はNR3C(S)NR4R5、NR3C(=NR3)NR4R5、NR3C(=NCN)NR4R5、NR3C(=CHNO2)NR4R5、NR3P(O)R4R5、NR3P(O)(OR4)(OR5)、NR3P(O)(OR4)(NR5)などを、R3、R4、R5は水素、アルキル、アリールなどをしめす）。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物（式中、R¹はイソシアネート基又は保護基を有していてもよいアミノ基を示し、R²は水素原子又はアミノ基の保護基を示すが、好ましくはR¹がイソシアネート基であり、かつR²が水素原子であるか、R¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²が水素原子であるか、あるいはR¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²がアミノ基の保護基である）。
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【課題】非常に美白効果の高い新規成分およびその化合物を含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で示されるアルドキシム誘導体または医薬上許容され得る塩付加体、およびこの化合物を含有する皮膚外用剤とする。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２はそれぞれ独立に水素原子、メチル基またはエチル基を示し、ＸはＣＨ、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ_３を示し、更にＸのどちらか一方は酸素原子、硫黄原子、ＮＲ_３であり、Ｒ_３は水素原子、メチル基またはエチル基を示し、点線部の結合はどちらか一方が２重結合である。） （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、ＡはＮＨなどであり、 Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、 Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、 ＹはＣＨまたはＮである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】植物‐雑草間の選択特性を有する水田用除草剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


｛式中、Ｒ^１はハロ（C₁-C₈）アルキル；Ｒ^２はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニルアルキル、フェニルカルボニルアルキル、アルコキシアルキル、フェニルアルコキシ（C₁-C₆）アルキル、複素環アルキル等；Ｒ^３、Ｒ^４はＨ，アルキル、シクロアルキル、ハロゲン、ＣＮ等、又、Ｒ^３＋Ｒ^４は３〜７員環を形成する。Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキル、フェニル、複素環、アルキルアミノカルボニル、ＯＨ、ＣＮ等：Ａ、WはＯ、Ｓ；Ｘは同一又は異なっても良く、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、フェニルアルキルアミノカルボニル、ＯＨ又はＣＮ等から選ばれる１〜４個の置換基を示す。｝で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類並びに除草剤。 （もっと読む）

本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療又は予防等に有効な、経時的安定性、溶出性（崩壊性）に優れた医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩、及び一種以上の医薬上許容される添加剤を含有する医薬組成物であって、当該窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩が塩基性添加剤と接触しない。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用な新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


（１）
で表される化合物、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。例えば、（４Ｓ，５Ｒ）−３−［（Ｅ）−シンナモイル］−４−メチル−５−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−チオン、（４Ｓ，５Ｒ，２´Ｒ， ３´Ｒ，１”Ｒ）−３−［３´−（４−クロロフェニル）−３´−ヒドロキシ−２´−（１”−スルファニル−１”−フェニルメチル）プロピオニル］−４−メチル−５−フェニル−１，３−オキサゾリジン−２−オンなどがある。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患の治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(1)(式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の一つ以上、好ましくは一つの化合物に加えて、更に少なくとも一つの有効成分2を含む新規な医薬組成物、その製造方法、及び医薬品としてのその使用に関する。
【化１】
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【課題】活性の持続時間がより長い、呼吸器疾患の治療用薬剤の提供。
【解決手段】式(1)(式中、R¹、R²、R³、m及びY^m-は、特許請求の範囲及び説明に示される意味をもつものである)の鏡像異性的に純粋な化合物を用いる。
【化１】
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変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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式（Ｉ）


（式中、Ａは、Ｃ又はＮを表し、Ｒは、ハロアルキルを表し、Ｘは、ハロゲン又はハロアルキルを表し、ｌは、０、１又は２を表し、Ｙは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、ハロアルコキシカルボニル−アミノ又はアルキルスルホニルアミノを表し、ｍは、０、１又は２を表し、及びＧは、明細書中に記載された複素環基から選択される何れか１種を表わす。）の新規なイソオキサゾリン類並びに殺虫剤としての及び動物寄生虫を駆除するためのこれらの使用。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスＰのインヒビターとして有用な特定のα，α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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【課題】 イミダート化合物を環化反応させて新規オキサゾリン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 イミダートのα,β−不飽和カルボニル化合物に対する分子内マイケル付加（共役付加）反応を用いてオキサゾリンを製造する。このオキサゾリン化合物はγ−ラクトン誘導体やダウノサミンやその３位エピ体などの誘導体へ変換でき、光学活性アミノ糖の合成において有用である。
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