【課題】
本発明はＬＣ／ＭＳ／ＭＳ法において（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−２−イル）−Ｎ−［３−（４−メトキシフェノキシ）プロピル］アミノメチル］フェノキシ］酪酸と完全に分離でき、正確かつ効率的な測定が可能な測定用標準物質の提供、及びその製造法の提供。
【解決手段】
本発明は、質量分析における標準物質として有用な重水素化された（Ｒ）−２−［３−［Ｎ−（ベンズオキサゾール−ｄ_４−２−イル）−Ｎ−（３−（４−メトキシフェノキシ−ｄ_７）プロピル）アミノメチル］フェノキシ］酪酸、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはプロドラッグを開示する：
【化１】


(I)
(式中、J、B、Y、GおよびAは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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ある精神神経病態、特に情動障害の治療もしくは予防の医薬組成物および方法を提供する。化合物は本明細書に記載されている一般式Ｉ〜Ｖである。 （もっと読む）

【課題】反応工程を簡略化することができ、環境負荷が小さく、アトムエコノミーに優れると共に、ベンゾオキサゾール化合物を効率的かつ収率良く製造することができるベンゾオキサゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ベンゾオキサゾール化合物の製造方法は、ベンゾオキサゾール化合物の反応基質を、比誘電率が１〜１５である溶媒及び酸素を含有する雰囲気中にて、銅触媒の存在下に１２０〜１７０℃に加熱して閉環反応を行うものである。この場合、銅触媒としては、トリフルオロメタンスルホン酸銅が好ましい。また、銅触媒の使用量は、反応基質に対して２０〜１００モル％であることが好ましい。溶媒としては、キシレン、クロロベンゼン又はジクロロベンゼンであることが好ましい。さらに、閉環反応の反応時間は、１５〜４８時間であることが望ましい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
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式２の化合物；式３の化合物；式４のアルカリ土類金属水酸化物（ＭがＣａ、ＳｒまたはＢａである）、式４ａのアルカリ金属炭酸塩（Ｍ^１がＬｉ、ＮａまたはＫである）、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エンおよび１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む塩基；ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式１の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化１】


また、（１）式５の化合物（ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである）と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、（２）反応混合物を式６の化合物（ＹはＯＲ^１１またはＮＲ^１２Ｒ^１３であると共に、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は本開示中で定義されているとおりである）と接触させる工程を含む、式２の化合物の調製方法も開示されている。
【化２】


さらに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式１の化合物を用いることを特徴とする、式１の化合物を用いる式７の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化３】

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【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 （もっと読む）

【課題】穏和な条件で二酸化炭素を固定化する方法の提供。
【解決手段】アリルアルコール等を一般式（３）ｔ−ＢｕＯＹ（３）（式中、Ｙは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示す。）で表される化合物と二酸化炭素とを反応させて、一般式（４）


（式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５はH、ＹはCl、ｎは１又２である。）で表される化合物等に変換する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。
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【課題】従来エンカルバメートに対する反応性が無い、又は極めて低いと考えられていたアルデヒド類とエンカルバメートとを反応させる方法を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）、


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子、アルコキシ基、又は置換基を有していてもよい炭化水素基を表し、Ｒ^３及びＲ^４は置換基を有していてもよい炭化水素基を表す。）で表されるエンカルバメートと、置換基を有していてもよい炭化水素基含有アルデヒドとを、Ｍ（ＯＲ）ｎ（式中、Ｍは金属原子を表し、Ｒは炭素数１〜１０のアルキル基を表し、ｎは金属Ｍの原子価に一致する数を表す。）で表される金属アルコキシドの存在下で反応させることを特徴とするアルデヒド付加体の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、（Ｘ）_ｍ、Ｑ、Ａ、Ｒ^１、（Ｙ）_ｎ及び集団−Ｗ^１−Ｗ^２−Ｗ^３−Ｗ^４−は本明細書で定義される通りである。

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【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又はNを表し、Gはベンゼン環等を表し、Lは-CH(R⁴)-等を表し、Xはハロゲン原子等を表し、R¹は-C(O)R^1a等を表し、R^1aはC₁〜C₄アルキル等によって置換された(C₁〜C₂)アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₄アルキル等によって置換された(C₁〜C₂)アルキル等を表し、R³はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】アミノアリルアミノアラゾールを経済的に簡便な反応工程を経て製造する方法の提供。
【解決手段】アミノアリルアミノアラゾールの合成法において、ニトロアリルアゾールとヨウ化ニトロアリル化合物とを有機溶媒中、パラジウム、ロジウム、銅から選ばれた1種以上の金属化合物触媒を用いて反応させる第一の工程と、第一の工程で生成したジニトロ化合物を還元してジアミンとする第二の工程とを含むことを特徴とするアミノアリルアミノアラゾールの製造方法。アミノアリルアミノアラゾールの具体例としては、２−（４−アミノフェニル）−５−アミノベンゾオキサゾール等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】アミノカルコゲン化物とカルボン酸、カルボン酸エステル又はニトリル類とから高選択的でかつ効率良くアゾリン化合物を製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】周期表の第１２族の金属元素を含む化合物の存在下、例えば、下記反応スキームで示されるオキサゾリン化合物の製造方法が例示される。


原料のエステル化合物としては、安息香酸メチルが例示される。エステル化合物と反応するアミノカルコゲン化合物を選択することにより、下記のアゾリン化合物が得られる。


（Ｒ^１，Ｒ^３〜Ｒ^６はアルコキシ基あるいはアミノ基等を表す。Ｚ^１はＯ，Ｓ，Ｓｅを表す。） （もっと読む）