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Fターム[4C056BB01]の内容

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マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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本発明は、RがH、場合によりハロゲン置換されたアルキル、シクロアルキル若しくはアリール、アルキル−アリールまたはヘテロアリールを表し、アルキルおよびシクロアルキルにおいて、少なくとも1つのCH2基がOによって置換されいてよい、式(I)の化合物を製造する方法に関する。この式(I)の化合物は、PPAR作用薬の合成における有用な中間体である。
【化1】

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【課題】 本発明は式I:
【化1】


で示される化合物およびその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物または立体異性体を目的とし、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満症、凝固障害、高血圧症、アテローム性動脈硬化症、ならびにシンドロームXおよび心疾患に関する他の障害のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療または予防に有用である。
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5員または6員複素環基をもつ式Iの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。

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【課題】優れたPPARα/γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α/γアゴニスト。
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下記一般式(I):


(式中、Xは、主鎖の原子数が2ないし5である連結基(該連結基は置換基を有していてもよい)を表し、Aは、水素原子又はアセチル基を表し、Eは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Zは、式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−O−A(式中、Aは上記定義と同義である)及び式−X−E(式中、X及びEは上記定義と同義である)で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す)で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び/又は皮膚癌発生の予防及び/又は治療のための医薬。
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本発明は、シクロアルキル置換されたアミノ酸誘導体ならびにその生理学上許容しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。式(I)
【化1】


(式中、基は指示された意味を有する)の化合物、その生理学上許容しうる塩およびその製造方法が開示されている。本発明の化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、損なわれたグルコース利用、インスリン抵抗性が関与する障害の治療および/または予防に適している。
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本発明は、アリール−シクロアルキル置換されたアルカン酸誘導体ならびにその生理学上適合しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)(式中、基は添付書類の意味を有する)の化合物、その生理学上適合しうる塩およびその製造方法に関する。前記化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、グルコース利用に関する障害、さらにインスリン関連の障害の治療および/または予防に使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)
【化1】


(式中の基は本明細書に記載した意味を有する)の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び/又は予防に適している。
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本発明は、ラセミ体の酵素分割を用いた、式(I)
【化1】


(式中、基は明細書に定義したとおりである)のキラル、非ラセミ、シス形1,3−ジ置換シクロヘキサノールの製造法に関する。
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(a)遊離基重合されやすい1つ以上のエチレン系不飽和型基をそれぞれが含む、1種又は2種以上のタイプのモノマー及び/又はオリゴマー及び/又はポリマー、(b)1つ以上の増感剤、(c)該増感剤(b)と一緒に遊離基を形成することができ、そして下記クラスの化合物:メタロセン、1〜3つのCX3基(Xは塩素又は臭素を表す)を有する1,3,5-トリアジン誘導体;過酸化物;ヘキサアリールビイミダゾール;オキシムエーテル;オキシムエステル;N-アリールグリシン及びこれらの誘導体;チオール化合物;2つ以上のカルボキシル基を有するN-アリール、S-アリール及びO-アリールポリカルボン酸であって、該カルボキシル基のうちの1つ以上が、該アリール単位のN、S又はO原子に結合されているもの;アルキルトリアリールボレート;ベンゾインエーテル;ベンゾインエステル;トリハロゲノメチルアリールスルホン;アミン;N,N-ジアルキルアミノ安息香酸エステル;芳香族スルホニルハロゲン化物;トリハロゲノメチルスルホン;イミド;ジアゾスルホネート;9,10-ジヒドロアントラセン誘導体;α-ヒドロキシ及びα-アミノアセトフェノンから選択される1つ以上の共開始剤、及び(d)アルカリ可溶性バインダー、着色剤、露光指示薬、可塑剤、連鎖移動剤、ロイコ色素、界面活性剤、無機充填剤及び熱重合抑制剤から選択された1種又は2種以上の随意選択的な成分を含む輻射線感受性組成物であって、該1つ以上の増感剤が式(I)


[上記式中、それぞれのR1、R2及びR3は独立して、ハロゲン原子、必要に応じて置換されているアルキル基、必要に応じて置換されているアリール基(縮合されていてもよい)、必要に応じて置換されているアラルキル基、基-NR4R5及び基-OR6(ここで、R4及びR5は独立して、水素原子、アルキル、アリール又はアラルキル基から選択され、R6はアルキル、アリール又はアラルキル基、又は水素原子である)から選択され、そしてk、m及びnは独立して、0又は1〜5の整数である]のオキサゾール誘導体であることを特徴とする輻射線感受性組成物。 (もっと読む)


【課題】電気化学機能に、難燃性の機能を付加した新たなカーボネート類を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)、(2)又は(3)〔式中、Aは酸素原子またはNHを表す。〕
で表されることを特徴とする二酸化炭素の高度固定化物。
【化1】


【化2】


【化3】



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本発明は、生物学的等価体のカルボン酸基を含むシクロアルキル誘導体並びにその生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。式(I)
【化1】


(式中の基は本明細書に記載した意味を有する)の化合物、その生理的に許容される塩、及びその製造方法が開示されている。該化合物は脂肪酸代謝障害、グルコース利用障害、及びインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び/又は予防に適している。
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【課題】免疫抑制作用、拒絶反応抑制作用等に優れ、徐脈等の副作用が軽減された新規な2−アミノプロパン−1,3−ジオール化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
【化1】


(式中、R1は水素またはP(=O)(OH)を、R2は炭素数5乃至6のシクロアルキルを、nは3〜5の整数を示す。)により表される2−アミノプロパン−1,3−ジオール化合物、その製薬上許容しうる酸付加塩またはそれらの水和物及び溶媒和物;該化合物および製薬上許容しうる担体を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】 所定構造のアニオンを有するアミド塩を提供すること。
【解決手段】 本発明によると、下記式(1)で表されるアミド塩が提供される。
【化1】


上記式(1)中のRf1は、その化学構造の少なくとも一部にパーフルオロアルキルエーテル鎖を有するパーフルオロ基であって、例えば炭素数2〜5のパーフルオロアルキルエーテル基である。また、上記式(2)中のRf2はエーテル結合を含んでもよいパーフルオロ基であって、例えばトリフルオロメチル基である。Y+は水素イオン以外のカチオンである。 (もっと読む)


5員ヘテロ環式環が結合しているシクロアルキルまたはヘテロ環式環に縮合してなるフェニルまたはピリジル環を含む二環式化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びプロドラッグはGタンパク質結合性受容体40(GPR40)のアゴニストであり、治療用化合物として、特に2型糖尿病、及び肥満や脂質障害(例えば、混合性または糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症)を含めた前記疾患にしばしば関連する状態の治療における治療用化合物として有用である。 (もっと読む)


式Iの1−アシルアミノ−2−ヒドロキシ−3−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X、X、X、Y、Z、L、R、R、R、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】公知のオキサゾリン誘導体の特徴的性質、即ち有機系マトリックスとの良好な相容性および十分な化学的反応性および塩基性を有し、その他に高い揮発性および顕著な移動性を有することのない生成物の提供。
【解決手段】4位のジハイドロオキシメチルオキサゾリン体を脂肪酸,ハイドロオキシ脂肪酸,モンタンワックス酸等によるモノエステル体,ジエステル体及びフリー体の化合物をそれぞれ0〜98モル(化合物によってモル数異る)づつ混ぜあわせた混合物。 (もっと読む)


本発明は、式I:
【化1】


[式中、Rは、ヒドロキシ、C1−4アルコキシ、アミノ、C1−4アルキル−アミノ、ジC1−4アルキルアミノ、ベンジルオキシまたはC−Cアルカノイルであり、
は、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルコキシC1−4アルコキシ、CF、ハロゲン、C1−4アルキルアミノ、ジC1−4アルキルアミノ、ジC1−4アルキルアミノC1−4アルコキシまたはN−C1−4アルコキシC1−4アルキル−N−C1−4アルキルアミノ、N−C1−4アルキル−ピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニル−C1−4アルコキシ(ここで、RにおけるC1−4アルキル基は、所望により更にC1−4アルキル、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルチオによって置換される)であり、
Xは、NまたはOであり、
Yは、N、OまたはCHであり、
Zは、NまたはCHであり、そして、
Wは、NまたはCHであり、
ただし、(a)RがCFであり、XがOであり、YがCHであり、ZがNであり、且つWがCHであるときは、Rはヒドロキシ、C1−4アルコキシのいずれでもなく、(b)RがCFまたはクロロであり、XがNであり、YがOであり、ZがCHであり、且つWがCHであるときは、Rはヒドロキシ、C1−4アルコキシのいずれでもなく、(c)RがCFであり、XがOであり、YがNであり、ZがCHであり、且つWがCHであるときは、Rはヒドロキシではなく、そして(d)XおよびYは同時にOではない]の化合物、その塩;その製造、その使用およびそれを含む医薬組成物に関する。
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