本発明は、アルコキシメチルで置換された安息香酸誘導体、ならびに、生理学的に許容できるそれらの塩および生理学的に機能的なそれらの誘導体に関する。また本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中の基は、特定の意味を有する）、生理学的に許容できるそれらの塩、および、前記化合物の製造方法にも関する。本発明の化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害、グルコース利用障害、および、インスリン耐性が関連する障害を予防および／または治療するのに用いることができる。
【化１】

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【課題】不斉誘導反応に有用な新規なバナジウム錯体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物とバナジウム単体またはバナジウム化合物からなる錯体。


（式中、Ｒ¹およびＲ²は炭化水素基を表し、Ｒ³およびＲ⁴は水素原子、水酸基、メルカプト基、アミノ基、ホスフィノ基、炭化水素基、炭化水素オキシ基、炭化水素メルカプト基、炭化水素アミノ基、または炭化水素ホスフィノ基を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子または炭化水素基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は患者における中枢神経系損傷の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明は患者へのフェニル酢酸シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤を伴うコリン作動性剤の投与を含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための組み合わせ治療を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ５−（２’−メトキシ−４’−ニトロフェニル）オキサゾールなどの５−置換オキサゾールを、高純度で、かつ効率よく単離することができる５−置換オキサゾール化合物の精製方法、及び５−置換オキサゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表される化合物の１５℃における溶解度が４．０重量％未満であり、かつ水と相分離する有機溶媒を晶析溶媒として用いることを特徴とする前記式（Ｉ）で表される化合物の精製方法、及びこの精製方法を精製工程として含む前記式（Ｉ）で表される化合物の製造方法。


（式中、Ｒ^１は水素原子又はＣ_１−５アルキル基を表し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−５アルキル基又はＣ_１−５アルコキシ基を表し、ｎは０、１又は２を示す。） （もっと読む）

【課題】 有機合成、分析化学、医薬、農薬、機能性材料などの属する分野、および他の分野において要求されている第三級カルボン酸の光学分割法を提供すること。
【解決手段】 ラセミ第三級カルボン酸と光学活性フェニルアラニノールのアミド体ジアステレオマーは、大きな分離度を有しており、このジアステレオマーを使用することにより光学分割が容易となった。また、光学分割したアミド体は、一旦オキサゾリン体とすることで加水分解が可能となり、光学的に純粋な第三級カルボン酸が製造できるようになった。 （もっと読む）

本発明は、式I [式中、可変基AおよびR¹〜R⁶は明細書に示した通りの意味を有する]のヘテロアロイル置換セリンアミド、その農業上有用な塩、それらを製造するための方法および中間生成物、ならびに前記の化合物または前記の化合物を含有し、望まれない植物を防除するために使用される薬剤の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１からＲ^１１、およびｎは明細書中で定義されたとおりである）および全てのエナンチオマー；ならびに薬学的に許容しうるその塩および／またはエステルに関する。本発明はさらにそのような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための使用に関する。そのような疾患の例は、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、上昇した脂質およびコレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロールレベル、高ＬＤＬ−コレステロールレベル、または高トリグリセリドレベル、アテローム性動脈硬化症、代謝症候群（シンドロームＸ）、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、異脂肪血症、多嚢胞性卵巣症候群、炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬および他の皮膚異常、ならびに増殖性疾患である。
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本発明は、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの多形形態、その薬学的組成物、それを調製するプロセス、及びその使用に関する。本発明は特に、約５重量％未満の無定形形態を含む、（Ｓ）−１−シアノブタン−２−イル （Ｓ）−１−（３−（３−（３−メトキシ−４−（オキサゾール−５−イル）フェニル）ウレイド）フェニル）エチルカルバメートの実質的に純粋な多形形態Ａ１を提供する。
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一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｒ^３は１乃至３個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜８アルキル基、フェニル基；Ｒ^４は水素原子等；Ｒ^５およびＲ^６は水素原子、Ｃ１〜８アルキル基等；Ｘは硫黄原子または酸素原子等；環Ａは置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、またはその塩に関する。一般式（Ｉ）で示される本発明化合物は、毒性が極めて低いため、安全な医薬品として有用であり、かつＰＰＡＲδアゴニスト作用を有することより、糖・脂質代謝異常疾患、高血圧、循環器系疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の生物学的に活性のある新規なポリエンオキサゾール、薬剤として許容されるその塩及び誘導体、並びにこれらの取得方法に関する。化合物を得るための一方法は、ストレプトミセススパルソゲネス（Streptomyces sparsogenes）ＮＲＲＬ２９４０又はその突然変異体若しくは変異体を培養するものである。本発明の化合物を含む薬剤組成物は、細胞毒として、また癌細胞の増殖の抑制に有用である。
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本発明は、色素消失用組成物における、色素消失活性成分としての少なくとも一つのオキサゾリンの、化粧品上の使用、及びそれに付随する化粧品上の処置方法に関するものである。本発明は、色素消失剤としての活性を有する医薬の調製のための、少なくとも一つのオキサゾリンの使用、及び少なくとも一つのオキサゾリンを色素消失活性成分として含有する色素消失用化粧品組成物にも又、関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または１つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

医薬、殊にヘルペスウイルス科のウイルス感染に伴う各種疾患、具体的には、水痘帯状疱疹ウイルス感染に伴う水痘（水疱瘡）、潜伏した水痘帯状疱疹ウイルスの回帰感染に伴う帯状疱疹、ＨＳＶ−１感染に伴う口唇ヘルペスやヘルペス脳炎、ＨＳＶ−２感染に伴う性器ヘルペス等の、各種ヘルペスウイルス感染症の予防もしくは治療に有用な新規化合物の提供。 フェニル基の４位が特定の５〜６員ヘテロアリール基で置換されたＮ−｛２−［（４−置換フェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−カルボキサミド誘導体は良好な抗ウイルス活性を有しており、低用量の経口投与により上記疾患の治療を可能とした。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、式（Ｉ）において、Ａ^１は、ＣＨ、Ｃ（アルキル）、Ｃ−ハロゲン又はＮであり、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり；Ｒ^２は、式（ＩＩ’）であり、Ａ^３は、Ｏ又はＳであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はアルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、アルコキシ又は−Ｏ−Ｌであり、Ｒ^５は、水素又は−Ｏ−Ｌであり、ここで、Ｌはアミノアルキル基であり、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一方は−Ｏ−Ｌでなければならない。
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本発明は、少なくともタンパク質チロシンキナーゼSyk、タンパク質チロシンキナーゼZAP-70、およびホスホジエステラーゼIV（PDE-IV）の酵素の一つまたは複数の阻害を含む、炎症カスケードにおける複数の重要な過程を阻害する段階を含む、皮膚科学的疾患の治療の新しい原理に関する。本発明は、オキサプロジンもしくは密接に関連する化合物またはその塩を含む、炎症性皮膚科学的疾患、特に湿疹の治療のための医用薬剤および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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本発明は、オキサプロジンもしくは密接に関連する化合物またはその塩を皮膚に対して局所投与または被験体に対して全身投与することによる、一般的なそう痒の治療のための、または基礎疾患の治療を含む皮膚科学的疾患によって引き起こされるもしくは該皮膚科学的疾患に関連するそう痒の治療のための方法および医用薬剤を提供する。 （もっと読む）