Fターム[4C056BB01]の内容
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Fターム[4C056BB01]に分類される特許
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脂肪酸アミド加水分解酵素の阻害剤
FAAHの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、4位および/または5位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。FAAHの改善された競合的阻害剤は、FAAHの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 (もっと読む)
カリウムチャンネル遮断薬としてのスルホンアミド
電位依存性カリウムチャンネルを介したカリウムイオンフラックスの変調によって疾患を治療する際に有用な化合物、組成物および方法が提供されている。さらに特定すると、本発明は、スルホンアミド、およびスルホンアミドを使用する組成物および方法(これらは、指定した病気の発症および再発に関連したカリウムチャンネルを遮断することによる疾患の治療で有用である)を提供する。本発明の化合物、組成物および方法で治療可能な代表的な疾患には、鎌状赤血球症および緑内障が挙げられる。 (もっと読む)
スルファミド誘導体及びそれを含有する脂肪代謝促進用医学組成物
本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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抗糖尿病薬および抗肥満症薬として有用な置換へテロ環誘導体、並びに方法
本発明は、抗糖尿病薬および抗肥満症として有用であって、そして構造式:
【化1】
で示される化合物(但し、糖尿病および肥満症を処置するのに有用な構造式(II)で示される具体的な化合物を除く)を提供する。上記式(I)中、mは、0、1または2であり;nは、0、1または2であり;Qは、CまたはNであり;Aは(CH2)x(式中、xは1〜5である)であるか、Aは鎖中のいずれかの場所にアルケニル結合またはアルキニル結合を含有する(CH2)x1(x1は1〜5である)であるか、あるいは、Aは−(CH2)x2−O−(CH2)x3−(式中、x2およびx3の少なくとも1つは0以外であるという条件で、x2は0〜5であり、そしてx3は0〜5である)であり;Bは、結合または(CH2)x(式中、x4は1〜5である)であり;Xは、CHまたはNであり;X2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはNであり;そしてX2、X3、X4、X5およびX6の少なくとも1つはCであるという条件で、X2は、C、N、OまたはSであり;X3は、C、N、OまたはSであり;X4は、C、N、OまたはSであり;X5は、C、N、OまたはSであり;X6は、C、N、OまたはSである。また、上記式(II)中、X2は、Nであり;X3は、Cであり;X4は、OまたはSであり;Zは、oまたは結合であり;R1は、Hまたは結合であり;R2は、H、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノであり;R2a、R2bおよびR2cは同じかまたは異なってもよく、これらはH、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、アミノもしくは置換アミノ、またはシアノから選ばれ;そして、R3およびYは本明細書中に定義する通りである。
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置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしての使用に関する。PPARαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、LDL−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのHDLコレステロール及び/又は高レベルのLDL−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用(に関する)。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支(NEB)と関連疾患の治療にも有用である。 (もっと読む)
アミロイド症を処置するためのアミジン誘導体
本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】
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新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6、m及びnは、明細書及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、LXRα及びLXRβに結合し、そして医薬として使用することができる。
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PPARモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性、特にPPARδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
γセクレターゼのN−環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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化合物、組成物、および方法
1以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 (もっと読む)
フェニルチオ酢酸誘導体およびその使用
本発明は、式(I)の新規なフェニルチオ酢酸誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のためのその使用、更に疾患の処置および/または予防、好ましくは、心臓血管疾患、特に、異脂肪血症および動脈硬化症の処置および/または予防のための薬剤を製造するためのその使用に関連する。この化合物は、PRAR−アルファ受容体のモジュレーターとして作用する。
【化1】
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神経変性障害の治療のためのスルフォンアミド化合物
本発明は、R1、R2、R3、m、及びnが定義されるとおりである式Iの化合物に関する。式Iの化合物はAβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた式Iの化合物を含む、哺乳類における障害及び疾患、例えば、神経変性及び/又は神経学的障害、例えば、アルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法にも関する。
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置換されたヘテロアリール−およびフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび/または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支(NEB)および関連疾患を処置するのにも有用である。 (もっと読む)
代謝疾患の治療に使用するための、化合物、薬学的組成物及び方法
本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Q−L1−P−L2−M−X−L3−A(変数Q、L1、P、L2、M、X、L3及びAの定義は明細書中に記載されている。)を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、II型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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オキサゾール誘導体、その調製及びその治療上の使用
本発明は、塩基又は酸付加塩の形態の及び水和状態若又は溶媒和状態の式(I)の化合物に関する。
(R1はH又はC1−C4アルキルであり、R2はC4−C10アルキル、C3−C12非芳香族炭素環基、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル基、複素環基、炭素環を有するC1−C3アルキレン基、フェニルアルキレン基、NR9R10基であるか、又はR1及びR2はこれらが結合している窒素原子と共に、ピペラジン−1−イル基又は1,4−ジアゼパン−1−イル基又はピペリジン−1−イル又はピロリジン−1−イルのいずれかであり、R3、R4、R5、R6、R7、R8は独立してH又はハロゲン、C1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はS(O)nAlk基である。)本発明はさらに、これら化合物の調製のための方法及びこれら化合物の治療上の使用にも関する。
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LXRモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓X受容体(LXR)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
上記一般式(I)で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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置換された2−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法
本発明は置換された2−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、a)化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化1】
と反応させ、そして
b)工程a)で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化2】
を塩基B2の存在下で化合物(V)
R−Y (V)
と反応させて一般式(I)の化合物を生成することからなる一般式(I)の化合物の製造法に関する。
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新規オキサゾリジノン誘導体
本発明は新規オキサゾリジノン誘導体、該誘導体の合成法及び抗菌剤として使用する該誘導体含有薬剤組成に関する。本発明のオキサゾリジノン誘導体は広域型の細菌に対し阻害活性と低毒性を示す。水酸基含有の本化合物をアミノ酸かリン酸塩と反応して合成したプロドラッグは水に対し優れた溶解度を有する。更に本発明の誘導体はブドウ球菌、腸球菌や連鎖球菌のようなグラム陽性菌、バクテロイドやクロストリジウムのような微生物、結核菌やマイコバクテリウムアビウムのような酸耐性微生物を含む種々のヒト及び動物病原体に対し強力な抗菌活性を示す。従ってオキサゾリジノン含有組成は抗菌剤に使用できる。 (もっと読む)
第VIIa因子により誘導される第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成の阻害剤としてのN−(4−カルバムイミドイル−ベンジル)−2−アルコキシ−2−ヘテロシクリルアセトアミド
本発明は、式(I)[式中、R1〜R6及びAは、明細書中及び請求の範囲中と同義である]の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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