【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

【課題】
励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子を提供する。
【解決手段】
本発明は励起状態分子内プロトン移動特性を利用した白色発光単分子化合物、これを含む有機電界発光素子及びレーザ素子に関し、本発明による白色発光単分子化合物は互いに異なる発色を示す少なくとも２種の励起状態分子内プロトン移動（ｅｘｃｉｔｅｄ−ｓｔａｔｅ ｉｎｔｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｐｒｏｔｏｎ ｔｒａｎｓｆｅｒ：ＥＳＩＰＴ）特性を有する分子を互いに共有結合させてなるものである。前記本発明による白色発光単分子化合物は濃度及び物質の状態に関係なく白色発光を具現させることができる特性を有し、それにより有機電界発光素子及びレーザ素子を含んで様々な分野で応用が可能であるという利点がある。 （もっと読む）

本発明は、レチノール結合タンパク質４（ＲＢＰ４）へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、式（１）または（２）


で示される化合物を提供する。
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【課題】新規オキサゾリジン誘導体及びその塩、並びに不斉有機分子触媒として有用なオキサゾリジン誘導体塩を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（２）で表わされるオキサゾリジン誘導体塩とする。


（式（２）中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ置換されていてもよいアリール基であり、Ｒ^３はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ^５はアルキル基、アリール基、シリル基のいずれかであり、Ｘはオキサゾリジン誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】レトロウィルス蛋白分解酵素、特にヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）蛋白分解酵素を阻害する新規な化合物および組成物、並びにレトロウィルス感染、特にＨＩＶ感染を治療する組成物の提供。
【解決手段】式Ａ１の化合物：


またはその医薬的に許容される塩と、別の１種のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤との組合せ。別のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、特に、Ｒｏ３１−８９５９、ＳＣ−５２１５１、ＫＮＩ−２２７またはＫＮＩ−２７２から選択されるものが好ましい。 （もっと読む）

化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる方法および該化合物を調製するための方法が開示される。より具体的には、本開示は、（ｉ）γ−セクレターゼ酵素の機能；または（ｉｉ）β−アミロイドの産生のうちの一方または両方を阻害し得るアルファ−（Ｎ−ベンゼンスルホンアミド）シクロアルキル化合物に関する。かかる化合物は、アルツハイマー病およびその他の症状の治療に有用であり得る。代表的な化合物は、下記の式Ｉを有し、Ａ、Ｒ_１およびＲ_２が本明細書に記載されるものである。
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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】リードスルー活性を有する新規化合物及び該誘導体を含むナンセンス突然変異型疾患の治療薬の提供。
【解決手段】以下の式（１７）で表される化合物、及び該化合物を含む医薬組成物。
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本発明は、シリカゲル等の吸着剤に２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を選択的に吸着させ、反応混合物から前記吸着剤を単離し、前記吸着剤から適した有機溶媒を用いて２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を脱着させ、脱着過程で用いた前記有機溶媒から２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を最終的に回収することによって、前記反応混合物から、
例えば立体選択的付加反応に錯体触媒の部分として用いられる、（３ａＲ，３’ａＲ，８ａＳ，８’ａＳ）−２，２’−シクロプロピリデンビス−［３ａ，８ａ］−ジヒドロ−８Ｈ−インデノ−［ｌ，２−ｄ］−オキサゾール及び（４Ｓ，４’Ｓ，５Ｒ，５’Ｒ）−２，２’−シクロプロピル−インデンビス−４，５−ジフェニルジヒドロ−４，５−オキサゾール等のキラル２，２’−シクロプロピリデン−ビス（オキサゾリン類）を再生する方法を提供する。回収した化合物の触媒品質は新たに調製する触媒と変わらない。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】貯蔵中及び輸送中に増粘や着色などの変質が起こらず、長期間に安定的に保存でき、且つ重合反応の際の重合性は低下しない、機能性モノマーのアルケニルオキサゾリンを提供する。
【解決手段】アルケニルオキサゾリンに、保存安定剤としてＮ，Ｎ−ジアルキルヒドロキシルアミン及び／又はＮ，Ｎ−ジアリールヒドロキシルアミンを１〜１０００ｐｐｍ含有させる。特に、Ｎ，Ｎ−ジフェニルヒドロキシルアミンとＮ，Ｎ−ジベンジルヒドロキシルアミンが好ましい。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、式（Ｉ）の特定の化合物：

またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、あるいはプロドラックに関する。

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本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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本発明は、一般式Ｉを有する１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体（この電子版には式Ｉが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意）、


式中、Ｒ_１は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−８）シクロアルキル、または（Ｃ_３−８）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ｒ_２は、１個または２個の随意のハロゲンを表し；Ｒ_３は、それぞれ１個以上のハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ａは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される複素原子を１から３個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、ＸがＣの場合は五員または六員であり、ＸがＮの場合は五員であり；ｎは１または２である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体の使用に関する。
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