【課題】レトロウィルス蛋白分解酵素、特にヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）蛋白分解酵素を阻害する新規な化合物および組成物、並びにレトロウィルス感染、特にＨＩＶ感染を治療する組成物の提供。
【解決手段】式Ａ１の化合物：


またはその医薬的に許容される塩と、別の１種のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤との組合せ。別のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤は、ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、特に、Ｒｏ３１−８９５９、ＳＣ−５２１５１、ＫＮＩ−２２７またはＫＮＩ−２７２から選択されるものが好ましい。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａ１：
【化１】

［式中、
Ｒ_１は、２−一置換−４−チアゾリルまたは２−一置換−４−オキサゾリル（ここで、前記置換基はエチルまたはイソプロピルである）であり；
ｎは、１であり；
Ｒ_２は、水素であり；
Ｒ_３は、イソプロピルであり；
Ｒ_４は、フェニルであり；
Ｒ_５は、水素であり；
Ｒ_６は、水素であり；
Ｒ_７は、５−チアゾリル、５−オキサゾリル、５−イソチアゾリルまたは５−イソキサゾリルであり；
Ｘは、水素であり、Ｙは、−ＯＨであり；および
Ｚは、Ｎ（Ｒ_８）｛ここで、Ｒ_８は、メチルである｝である］の化合物、またはその医薬的に許容される塩と、
別の１種のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤と、の組合せ。
【請求項２】
式Ａ１の化合物中、−ＣＨ_２Ｒ_４につながる炭素原子、Ｙにつながる炭素原子、および−ＣＨ_２（Ｒ_５−置換フェニル）につながる炭素原子の配置がそれぞれ″Ｓ″である、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤がＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項４】
レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤が、Ｒｏ３１−８９５９、ＳＣ−５２１５１、ＫＮＩ−２２７またはＫＮＩ−２７２から選択されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項５】
式Ａ１の化合物またはその医薬的に許容される塩と、レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤とが、単一組成物として配合される、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項６】
式Ａ１の化合物またはその医薬的に許容される塩と、レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤とが、別の組成物として配合される、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項７】
ヒトの後天性免疫不全症候群またはＨＩＶ感染を治療または予防するための医薬の製造における、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組合せの使用。
【請求項８】
ヒトの後天性免疫不全症候群またはＨＩＶ感染を治療または予防するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組合せを含む医薬の製造における、請求項１に記載の式Ａ１の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
【請求項９】
ヒトの後天性免疫不全症候群またはＨＩＶ感染を治療または予防するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組合せを含む医薬の製造における、請求項１に記載の式Ａ１の化合物またはその医薬的に許容される塩以外のレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤の使用。

【公開番号】特開２０１０−２１５６５０（Ｐ２０１０−２１５６５０Ａ）
【公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１２６００２（Ｐ２０１０−１２６００２）
【出願日】平成２２年６月１日（２０１０．６．１）
【分割の表示】特願２００６−１０３４６２（Ｐ２００６−１０３４６２）の分割
【原出願日】平成５年１２月１６日（１９９３．１２．１６）
【出願人】（５９６０７９２１９）アボツト・ラボラトリーズ (2)
【Ｆターム（参考）】