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CB2受容体を調節する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 (もっと読む)


本発明は、特にイヌおよびネコにおける、ジアルジア症の処置のためのニフルチモックスの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】MCHレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびMCHレセプターに関連した1種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。1実施形態では、本願は、式Iで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のスルホキシイミンアミド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにかかる化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、動物有害生物を駆除するためのスルホキシイミンアミド化合物、その塩またはそれらを含む組成物の使用にも関する。さらに、本発明はまた、かかるスルホキシイミノ化合物の適用方法にも関する。本発明のスルホキシイミンアミド化合物は下記の式I:
【化1】


[式中、Q、Het、R1、R2、R3、R4およびnは明細書中で定義したとおりである]により定義される。 (もっと読む)


本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式(I)の化合物に関する。式Iの化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化と関連する1種またはそれ以上の障害を予防、二次予防および治療するための医薬を製造するのに適切である。
【化1】

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【課題】N−(4−トリフルオロメチルフェニル)−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボキサミドの変態1の結晶形態を製造する方法の提供。
【解決手段】式I


で表される化合物の変態2の結晶または変態1と変態2との結晶混合物を、a)固体状態で加熱するか、b)懸濁液として調製し、加熱するか、c)イソプロパノールなどの有機溶媒若しくは有機溶媒と水との混合物中に溶解し、加熱して結晶化することにより変態1の結晶形態を得る。 (もっと読む)


【課題】新規なピペラジン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるピペラジン化合物またはその薬学的に許容可能な塩。


ここで、nは2〜6の整数であり、R1およびR2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、二酸化窒素、アルキル基、アルコキシ基から選択され、R3は、C1〜C2アルキレンであり、R4は、ジアルキルアミン、芳香族アミン、ヘテロ芳香族アミン、ヘテロサイクリック環、ヘテロ芳香族環から選択される。鬱病・不安神経症を治療・予防する。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iを有するヘキサフルオロイソプロパノール誘導体、これらを含む医薬組成物、およびアテローム性動脈硬化症の治療におけるこれらのヘキサフルオロイソプロパノール誘導体の使用に関する。

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本発明は、次の式:
【化1】


で示される化合物、又は2つの同一の化合物を含む対称のシスチン二量体、2つの異なった化合物を含む非対称のシスチン二量体、或いは、前記化合物若しくはそのシスチン二量体の塩、溶媒和物、又は水和物である。 (もっと読む)


3-ベンジル-2-メチル-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-4-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中3-ベンジル-2-メチル-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-4-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、3〜6の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、4〜25の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、3-ベンジル-2-メチル-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-4-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。
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3-ベンジル-2-メチル-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-4-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中3-ベンジル-2-メチル-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-4-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、3〜6の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、4〜25の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、3-ベンジル-2-メチル-2,3,3a,4,5,6,7,7a-オクタヒドロベンゾ[d]イソオキサゾール-4-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用の、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペラジン誘導体に関する。本発明は、本化合物、本化合物を含有する組成物を調製する方法、および本化合物を使用する治療の方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):


[式中、A1、A2、A3及びA4は各々独立してC-Y又はNを表し、Gはベンゼン環等を表し、Lは-CH(R4)-等を表し、Xはハロゲン原子等を表し、R1は-C(O)R1a等を表し、R1aはC1〜C4アルキル等によって置換された(C1〜C2)アルキル等を表し、R2は水素原子、C1〜C4アルキル等によって置換された(C1〜C2)アルキル等を表し、R3はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表す。]で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(I)、(I**)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はCB2受容体に結合し、CB2のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物または水和物に関する。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】



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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(Ia):


[式中、R、RおよびRは本明細書中に定義する通りである]で示される新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】新規なAGE形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(1)
【化1】



[式中、Rは、C〜Cアルキルオキシ基、置換基を有してもよいC〜C14炭素環基又は置換基を有してもよい5〜14員複素環基を示し、A及びXは、独立して単結合又はC〜Cアルキレン基を示し、Yは、単結合、−O−(C〜Cアルキレン基)−又は−NH−(C〜Cアルキレン基)−を示し、Zは、酸素原子又はN−R(ここで、Rは、C〜Cアルキル基又は(C〜Cアルキレン基)−(CO)−Rを示し、Rは、NR,ピペリジノ基又はモルホリノ基を示し、R及びRは、同一又は異なって水素原子又はC〜Cアルキル基を示し、nは0又は1を示す)を示す]で表されるアリールカルボン酸誘導体若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするAGE形成阻害剤。 (もっと読む)


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