電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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【課題】ウレア構造を有する新規Ｎ−(２−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等；Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等；Ｘは低級アルキレン基等；Ｙは単結合、低級アルキレン基等；ｌ又はｍは０、１、２等をそれぞれ示す。

【化１】
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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】シクロペンタン環又はシクロペンテン環に、カルボキシ基、水酸基、アセチルアミノアルキル基、アミノ基、グアニジノ基等が置換した、例えば


のような化合物が、インフルエンザノイラミニダーゼ阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 ＨＳＰ９０阻害活性を有する新規なアセチレン誘導体の提供。
【解決手段】 下記一般式（１Ａ）、一般式（１Ｂ）、または、一般式（１Ｃ）


［式中、Ａは、酸素原子、硫黄原子、または、ＮＲ^１を示し、Ｘは置換基を有しても良いメチレン基を示し、ｎは０−３を示し、Ｙ及びＹ^ｃは各々独立して水素原子、置換基を有していてもよい、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基等を示し、Ｚは、水素原子、置換基を有していてもよい、アルキル基、置換基を有していてもよい炭素環等を示す。］で表されるアセチレン誘導体、そのプロドラッグ、またはそれらの薬理学的に許容される塩、および、それらを有効成分とする、ＨＳＰ９０阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＴＨ２拮抗物質（アンタゴニスト）として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 低薬量で優れた除草活性を示し、作物と雑草との選択的殺草活性にも優れ、作物や人畜に対する安全性も高く、しかも水稲および畑作物の雑草などの幅広い対象に使用することのできる、新規なフェノキシ酪酸アミド誘導体およびそれを含有する除草剤を提供する。
【解決手段】 一般式（I）
【化１０】


［一般式（I）中、Ｘは、ハロゲン原子またはＣ１〜Ｃ６アルキル基を示し、Hetは、非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたイソオキサゾリル基；非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたチアゾリル基；非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたイソチアゾリル基；または、非置換もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル基で置換されたピリジル基を示し、ｎは、０〜５の整数を示し、ｎが２以上のとき、それぞれのＸは同一でも相異なっていてもよい。］で表されるフェノキシ酪酸アミド誘導体である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カテプシンＫ、カテプシンＬ、カテプシンＳおよびカテプシンＢの阻害剤（これらに限定されない）を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患（骨粗鬆症など）を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、そのすべての立体化学的配置にある式（１）の化合物のフマル酸塩、その調製方法、並びに気分障害、不安障害、うつ及び痙攣状態の治療、学習能力の改善、健忘症の逆転、薬物及び薬物乱用による禁断症候群の消散におけるその使用に関する。好ましくは、本発明は、ｒｅｌ−（３Ｒ，３ａＳ，７ａＳ）−３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンのフマル酸塩に関する。
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本発明は、そのすべての立体化学的配置にある式（Ｉ）の化合物のシュウ酸塩、その調製方法、並びに気分障害、不安障害、うつ及び痙攣状態の治療、学習能力の改善、健忘症の逆転、薬物及び薬物乱用による禁断症候群の消散におけるその使用に関する。好ましくは、本発明は、ｒｅｌ−（３Ｒ，３ａＳ，７ａＳ）−３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンのシュウ酸塩に関する。
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【課題】置換アリール乳酸含有シクロデプシペプチドの効果的な製造方法を提供する。
【解決手段】４−ニトロフェニル乳酸を無菌条件下で、無胞子不完全菌目（Ａｇｏｎｏｍｙｃｅｔａｌｅｓ）に属する種である真菌株、Ｍｙｃｅｌｉａ ｓｔｅｒｉｌｉａの主培養液に添加し、発酵を継続し、培養物から抽出精製することにより、あるいは該真菌株から単離された酵素製剤にロイシン、乳酸、ＡＴＰ、Ｓ−アデノシル−Ｌ−メチオニン、４−ニトロフェニル乳酸等の基質を添加しインビトロで反応させることにより、２４個の環原子を有する置換アリール乳酸含有シクロデプシペプチドの新規な製造方法からなる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本文は一連のイソキサゾール誘導体およびイソキサゾール誘導体の免疫性疾病を治療する方法の説明を行った。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な１，２，４−オキサジアゾール誘導体ならびに硝酸鉄（III）を利用するニトリルから該誘導体を高収率でかつ廃棄物を排出せずに製造する新規な方法。
【解決手段】
式（２）
【化２】


[式中、Ｒ²は置換基を有してもよい直鎖状または分岐状のアルキル基を示す。]で表されるニトリルとアセトンまたはアセトフェノンとを、硝酸鉄（III）の存在下で反応させることにより、
式（１）
【化３】


[式中、Ｒ¹はメチル基またはフェニル基を示す。Ｒ²は前記と同じ意味である。]で表される新規な１，２，４−オキサジアゾール誘導体を得る。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


（式中、全ての可変部は本明細書に定義のとおりである）
の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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