本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、化学工業技術分野における２，２’，６，６’−テトラオキサゾリンビフェニル配位子の調製方法に係わるものである。本発明は、化合物（III）と、アルキルスルホニウムハライド、アリールスルホニルハライド、燐オキシクロリド、５塩化燐、塩化チオニル及びトリフェニルホスフィンの群から選ばれるヒドロキシル基を活性化することのできる活性化剤とを、塩基の存在下に反応させ、目的生成物（IV）の２，２’，６，６’−テトラオキサゾリンビフェニル配位子を得る。本発明による配位子は、各種の金属接触の非対称反応に用いることができ、高い反応活性と立体選択性をもち、応用の先行きが比較的広い。２，２’，６，６’−テトラオキサゾリンビフェニル配位子の構造式は下記の通りである。

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本発明は、種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物、それらの医薬的に許容される塩誘導体、およびそれらの使用方法に関する。１つの態様では、本発明は、医薬的に許容される形態の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む哺乳動物における疾患の処置および予防のための方法および組成物に関する。特に、本発明は、種々の新規置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物および医薬的に許容される塩誘導体を含む医薬、およびマラリア疾患の処置および予防のための哺乳動物への投与のための方法に関する。本発明の化合物は所望により少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤、別の生物学的活性薬剤またはその組み合わせとともに投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式Ｉ


（式中、Ｘは、炭素原子または窒素原子であり；Ａｒは、フェニル環または芳香族複素環であり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、ＣＮまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^５は独立に、水素、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり；Ｒ^４は水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシであり；Ｒ^６は、水素、１つもしくは複数のハロゲンもしくは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはＲ^６は、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；各Ｒ^７は独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルキルまたは場合によりハロゲン化された（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシである。）に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを強化することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全をはじめとする収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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式(Ｉ)の化合物（ここで、Ｒ₁は、水素またはメチルであり、 Ｒ₂は、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環であるか；あるいはＲ₁およびＲ₂は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に置換されたシクロアルキルか、または４〜６の環原子を有する任意に置換された非芳香族複素環を形成し；Ｒは、水素または任意の置換基であり； 置換基Ｒを含むフェニル環は、１、２または３の任意の置換基により、任意に置換されていてもよく；Ａは、水素またはＣ₁〜Ｃ₃アルキルであり；および環Ａｒは、任意に置換されたフェニルであるか、または５員もしくは６員の単環式ヘテロアリール環である）は、炎症性、自己免疫、呼吸性 またはアレルギー疾患の治療に有益なＣＲＴＨ２リガンドである。
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本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

害虫駆除のための、インダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-チオウレア化合物。本発明は、式Iのインダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-チオウレア化合物に関し、式中、可変のR¹からR⁴は明細書中の説明のとおりである。本発明はまた、昆虫類、クモ類、または線虫類を駆除するかまたは防除するための方法、生育中の植物を昆虫類、クモ類、または線虫類の攻撃または侵襲から防護するための方法、種子を土壌の昆虫類から防護し、および苗木の根と芽を土壌と葉に付く昆虫類から防護する方法、ならびに、侵襲または感染に対して、動物を処置し、害虫を防除し、害虫を予防し、または害虫から防護するための方法にも関する。
【化１】

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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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本発明は、アミロイドーシスに関連した疾患、障害、および症状を治療する新規化合物および方法に関する。アミロイドーシスは、A-βタンパク質の異常沈着に関連した疾患、障害、および症状の総称を意味する。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に基づいた薬物動態学的モデルを用いる方法を提供し、治療薬Ｘ（例えば、非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））及び適切な酸化窒素供与体ＮＯを備えるプロドラッグ分子（ＮＯ−Ｘ）を選択することである。ＮＳＡＩＤは、非選択的又は選択的シクロオキシゲナーゼ阻害剤、又はカルボキシル基を備える生体適合性のある他の化合物であってもよい。薬物動態学的モデルは、生体外の及び／又はコンピュータによるデータを用いてパラメータの最適な組み合わせを推測する。該パラメータは、特定のＮＯ−Ｘ候補が所望の治療効果（例えば、機能強化された抗炎症活性、腸、心臓、及び腎臓の毒性の低減など）をもたらすことが可能かどうか予測する。したがって、本発明は薬剤の開発に相応しい適切な候補の妥当な選択を大いに強化し、それによって開発にかかる時間を最小化し、コストを削減する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物及び前記化合物の医薬的に許容可能な塩はＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールの上昇、ＬＤＬコレステロールの低減、及びアテローム性動脈硬化症の治療又は予防に有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ａ^１及びＡ^２は各々芳香環、５〜６員複素環、複素環に縮合した芳香環、複素環に縮合したフェニル環、又はシクロアルキル環であり、Ｚは芳香環又は複素環である。
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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染症の治療または予防、またはエイズ（ＡＩＤＳ）またはＡＲＣの治療に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は本明細書に規定の通り）を提供する。さらに本発明は、式（Ｉ）による化合物およびこれを含む組成物を用いたＨＩＶ感染症を治療または予防するための方法を提供する。さらにまた本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^４はＡ^１であり、そしてＸ^１はＮＨまたはＯである）の調製方法を提供する。
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本発明は、α２β１インテグリンＩドメイン（特にＭＩＤＡＳ）の精巧且つ詳細な分子モデルに関し、また、新規なインテグリンモジュレータ（特にα２β１インテグリンモジュレータ）を設計するための、かかるモデルの使用に関する。更に、本発明は、新規なα２β１インテグリンモジュレータであって、治療可能性を有するモジュレータに関する。更に、本発明は、コラーゲン受容体、四環系ポリケチド及びスルホンアミドと相互作用する、小分子モジュレータの特定のファミリーに関する。更に、本発明は、血栓症、血管疾患、炎症及び／又は癌用の医薬を製造するための、かかるモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを表し、Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｘはハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、およびｎは０または１を表す。）の、殺虫剤として使用される新規３−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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【課題】優れた殺虫効果を示す３−アシルアミノベンズアニリド類の提供。
【解決手段】下記式［例えばＲ^１はフェニル、Ｒ^２はハロゲン、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｒ^４はハロゲン、Ｘは水素、ｎは１。］で表す化合物及び殺虫剤としての利用。
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式Ｉの新規化合物が開示される：
【化２１】


この化合物は，ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療において有用な薬学的特性を有する可能性がある。 （もっと読む）