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一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科(フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ)、フィロウイルス科(エボラおよびマールブルグウイルス)、フラビウイルス科(黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス)、およびブンヤウイルス科(リフトバレー熱)を含む(しかし、これらに限定されない)出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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【課題】光学活性4,4−二置換オキサゾリジン誘導体とその製造方法を提供すること。
【解決手段】
一般式(I)を有する光学活性4,4−二置換オキサゾリジン誘導体。
【化1】


「上記式中、
は、ホルミル基、ヒドロキシメチル基、COOR、ハロゲン化メチル基、ホスホニウムメチル基等を示し、
Rは、C−Cアルキル基等を示し、
は、C−Cアルキル基、C−C10シクロアルキル基等を示し、
は、C−Cアルカノイル基、C−Cアルキルオキシカルボニル基等を示し、
は、C−Cアルキル基又はC−Cアルケニル基を示す。」 (もっと読む)


本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式(I)[式中、.....は、存在していないか、又は、共有結合であり;Aは、フェニル、ナフチル及び5員又は6員のヘテロ環状基(ここで、該5員又は6員のヘテロ環状基は、O、N及びSから互いに独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる)から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり;Qは、単結合、C〜C−アルキリデン、O−C〜C−アルキリデン、S−C〜C−アルキリデン及びNR−C〜C−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた4つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、OH、=O、ハロゲン、C〜C−ハロアルキル及びC〜C−アルコキシから選択される1、2、3又は4の置換基を有しており;又は、A−Qは、一緒になって、C〜C10−アルキル(ここで、該アルキルは、=O、OH、C〜C−アルコキシ、C〜C−アルキルチオ、ハロゲン又はC〜C−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される1又は2の置換基で置換されていてもよい)であってもよく;Xは、C=O、C=S又はSOであり;Arは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり;R〜R及びRは、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである]で表される。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、FXRのアゴニストとして有用な式(I):(式中、全ての変数は本明細書に記載のとおりである)の化合物およびその医薬組成物、それを使用する方法、ならびにその製造方法に関する。

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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 (cGMP)の体産生を調節することができ、乱れたcGMPバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、式(I)[式中、Ar、Ar2、R2、R3、R4、m、p及びsは、明細書及び請求の範囲と同義である]の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び/又は予防に有用である。
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本発明は、式(I):
【化1】


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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本発明は、式(I)
【化1】


の化合物;ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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本発明は、垂直内部寄生虫感染の予防のための薬品の製造のための殺内部寄生虫性デプシペプチド類の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 (もっと読む)


本発明は少なくとも一つの複素環式の酸化窒素供与体基を含む新規の利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つの複素環式の酸化窒素供与体基を含む少なくとも一つの利尿化合物と、任意で、少なくとも一つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも一つの治療薬とを含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、少なくとも一つの複素環式の酸化窒素供与体基を含む少なくとも一つの本発明の利尿化合物と、任意で、少なくとも一つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも一つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; ならびに(p) 性機能不全を治療する方法を提供する。複素環式の酸化窒素供与体はフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オンおよび/またはオキサトリアゾール-5-イミンであることが好ましい。 (もっと読む)


式(I)の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)および(IIIa)の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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新規PDF阻害剤およびその新規な使用方法を提供する。 (もっと読む)


【化1】


VIII
本発明は、式I〔式中、Mは、部分構造VIIIで示されるマクロライドサブユニットであり:Lは、部分構造IXもしくはXIIIで示される鎖であり:Zは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物(NSAID)に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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本発明は、一般式(I)(A、X、R1〜R6の定義は下記)を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、(肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む)癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 (もっと読む)


【課題】エストロゲン受容体に親和性を有する、インダゾール、ベンゾイソオキサゾールおよびベンゾイソチアゾール化合物を提供。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物に関する:
[化1]


(式中、R、R、R、X、YおよびAは明細書中で定義するとおりである]。
当該化合物は、エストロゲン受容体の調節剤である。 (もっと読む)


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