Fターム[4C056FB10]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | その他の複素環C−W (1,080) | 異種原子又はZ基 (588) | ニトロ基の一部でない窒素原子 (191) | NH2、NHR、NR2又は環状アミノ基 (77)
Fターム[4C056FB10]に分類される特許
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IP受容体アンタゴニストとしてのフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、IP受容体アンタゴニスト活性を有し、IP受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる:膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大(BPH)、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛;低血圧;血友病および出血;および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、IP受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化1】
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睡眠時無呼吸の薬理学的処置
本願発明は、概して、セロトニン関連の薬学的活性を有する薬剤またはそれら薬剤の組み合わせの投与を介して、睡眠関連呼吸障害を予防または緩和するための薬理学的方法に関する。 (もっと読む)
殺虫性ジベンゾ(ヘテロ)アゼピン誘導体
式(I):
【化1】
[式中、
Xは、イオウ、酸素、スルフィニル(S=O)、スルホニル(SO2)、NRaまたはCRbRcであり;
Raは、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、またはC2〜C6アルキニル(ここで、これらの基中の炭素原子は、1〜3個の基R#で置換されていてもよい)であるか、または
それぞれ置換されていないか、または、1〜5個のハロゲン、1〜3個のC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルコキシもしくはC1〜C6ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルまたはベンジルであり、
R#は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C1〜C6アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6ハロアルコキシまたはC1〜C6アルキルチオであり;
Rb、Rcは、それぞれ独立して、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ヒドロキシアルキル(但し、これらの基中の炭素原子は、1〜3個の基R#で置換されていてもよい)であるか、
または、置換されていないか、または、1〜5個のハロゲン、1〜3個のC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシもしくはC1〜C6ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルであるか、または、
CRbRcは、C=OまたはC=CRjRkを表わし、ここで、RjおよびRkは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;
R1、R2は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、C1〜C8アルキルチオ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルケニルアミノ、C2〜C6アルケニルチオ、C2〜C6アルキニル、C2〜C6アルキニルオキシ、C2〜C6アルキニルアミノ、C2〜C6アルキニルチオ、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルスルホキシル、C2〜C6アルケニルスルホニル、C2〜C6アルキニルスルホキシル、ホルミル、C1〜C6アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C1〜C6アルコキシカルボニル、カルボニルオキシ、C1〜C6アルキルカルボニルオキシ、フェニルオキシ、C1〜C6アルキルカルボニルアミノ、C(O)NRdReまたは(SO2)NRdReであり、ここで、脂肪族基または芳香族基中の炭素原子は、1〜3個の基R#で置換されていてもよく、RdおよびReは、それぞれ独立して、Raについて列挙したような基であるか;または
C(=NORf)-Gp-Rf’であり、ここで、Rf’およびRfは、それぞれ独立して、水素またはC1〜C6アルキルであり、Gは酸素、イオウまたはNRfであり、pは0または1であるか;または
単環式または二環式で5〜10員の芳香族環系であり、これは酸素、イオウおよび窒素から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいてもよく、それが結合している芳香族基と縮合していないか縮合しており、縮合していない場合には、直接に、または酸素、イオウ、C1〜C6アルキルもしくはC1〜C6アルコキシ結合を介して結合しており、置換されていないか、または、1〜5個の基R#の任意の組合せで置換されているか;あるいは
C3〜C12シクロアルキルであり、これは直接に、または、酸素、イオウもしくはC1〜C6アルキル結合を介して結合しており、置換されていないか、または、1〜5個の基R#の任意の組合せで置換されており;
R3、R4は、それぞれ独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6アルコキシ、C3〜C6シクロアルキル(ここで、これらの基中の炭素原子は、1〜3個の基R#の任意の組合せで置換されていてもよい)、またはC(O)Rg、C(O)NRhRiまたはC(S)NRhRiであり;
Rgは、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシであるか、または、
それぞれ、置換されていないか、または1〜5個のハロゲン、1〜3個のC1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルコキシもしくはC1〜C6ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルもしくはベンジルであり、
Rh、Riは、それぞれ独立して、Raについて列挙したような基である;あるいは
R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素および酸素から選択される1〜3個のヘテロ原子を含む飽和または部分飽和で単環式または二環式の5〜10員環系、または1〜4個の窒素原子を含む5員のヘテロアリールを形成し、ここで、この飽和、部分飽和または芳香族の環中の炭素原子および/または窒素原子は、置換されていないか、または、アミノ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C2〜C6アルケニルチオ、C2〜C6アルキニルチオ、C1〜C6アルキルアミノ、ジ(C1〜C6アルキル)アミノ、C2〜C6アルケニルアミノ、C2〜C6アルキニルアミノ、C1〜C6ヒドロキシアルキル、ヒドロキシカルボニル-C1〜C4アルキル、C1〜C6アルコキシカルボニル-C1〜C4アルキル、ホルミル-C1〜C4アルキル、ホルミル-C1〜C4アルコキシ、C1〜C6アルキルカルボニル-C1〜C4アルコキシ、直接に、または酸素、イオウもしくはC1〜C6アルキル結合を介して結合しているC3〜C6シクロアルキル、およびC5〜C8シクロアルケニル(これらの脂肪族基中の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびニトロから選択される1〜4個の基で置換されていてもよい)からなる群から選択される1〜4個の基で置換されているか;または
ハロゲン、C1〜C4アルキルもしくはC1〜C4ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであるか;あるいは
R3およびR4は、一緒になって、鎖-(CH2)2N+(O-)(CH2)2-または-(CH2)3N+(O-)(CH2)2-を形成し;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4である]
の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、塩もしくはエステルの、昆虫、ダニまたは線虫を撲滅するための使用。
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ロキサピン類縁体およびそれらの使用方法
本発明は、新規な化合物およびそれを使用する睡眠を調整する方法に関する。本発明は、ロキサピン類縁体およ睡眠を調整するためのその用途に関する。この化合物は、以下の特徴(i)H1受容体結合に関する阻害定数(Ki)が500nM未満;(ii)M1、M2、M3、D1、D2、α1およびα2から選択されるオフターゲットに結合するオフターゲットに関するKiが、H1受容体結合に関するKiの5倍を超える;(iii)ノンレムピーク時値が、化合物を対象に投与した後、3時間までの1時間毎のノンレム睡眠の55%を超える;(iv)ノンレム睡眠における累積全増加分が、最高睡眠定着を作り出す化合物用量に関し、20分以上;(v)最長睡眠期間が、持続時間として、13分を超える;などの1以上を有する。 (もっと読む)
グルココルチコイド受容体の修飾物質および方法
構造:
【化1】
[ZはCONR1R2またはCH2NR1R2であり、ここでR、Ra、Rb、Rc、Rd、Z、AおよびBは本明細書で定義する]を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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複素環で置換されたベンゾイル尿素、その製造方法および医薬としてのその使用
本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(I)
【化1】
(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば2型糖尿病の治療に適している。
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置換エナミノン類、それらの誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、GABAAレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸(GABA)の効果を調節し、GABAAレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のCNS障害に用いられ得る(式(I))。本発明は、式Iで表される置換エナミノンが、GABAAレセプター複合体(GRC)を介して媒介されるGABA促進性のCl−の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。
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神経変性障害を治療するためのイソオキサゾール−アミン化合物及びイソチアゾール−アミン化合物
本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R1、R3、R5、R6、R7、XおよびYは、定義された通りである。式Iの化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iの化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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ベンズイソオキサゾール
【化1】
本発明は式(I)の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、mは1〜3の整数を示し;Xはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Z−R1を示し;Yは、Xが−Z−R1を示す場合には不在であり、Xがオキソを示す場合には−(C=O)−R6であり;Zはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−NR5−カルボニル−を示し;R1はC1−4アルキル、Ar1、Ar1−C1−4アルキル−、−NR3R4又は−Het1を示し;R2は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、C1−4アルキルオキシ又はC1−4アルキルを示し;R3及びR4はそれぞれ独立して水素、Ar3又はC1−4アルキルから選ばれ;R5は水素、C1−4アルキルカルボニル−又はAr4−カルボニル−を示し;R6はC1−4アルキル、Ar5、Ar6−C1−4アルキル−又はNR7R8より成る群から選ばれる置換基を示し;R7及びR8はそれぞれ独立して水素、Het4又はC1−4アルキルから選ばれ;Het1はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル、フェニル、フェニル−C1−4アルキル−及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1、2もしくは3個の置換基で置換されていることができ;Het4はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、C1−4アルキル、ヒドロキシ−C1−4アルキル−、フェニル、フェニル−C1−4アルキル及び1個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ;そしてAr1、Ar2、Ar3、Ar4、Ar5又はAr6はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ又はC1−4アルキルオキシ−から選ばれる1個又は可能な場合には2個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
1−ピペラジン−および1−ホモピペラジン−カルボキシレートの誘導体、その調製方法、およびFAAH酵素の阻害剤としてのその使用
本発明は、一般式(I)
[式中、mは、1または2に等しい整数を表し、R1は、場合によって1つまたは複数のR3またはR4基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、R2は、一般式CHR5CONHR6を有する基を表し、R3は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルコキシ、C1〜6−チオアルキル、C1〜6−フルオロアルキル、C1〜6−フルオロアルコキシ、−O−(C2〜3−アルキレン)−、−O−(C1〜3−アルキレン)−O−、C1〜6−フルオロチオアルキル、C3〜7−シクロアルキル、C3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、NR7R8、NHCOR7、NHSO2R7、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、またはSO2NR7R8基であり、R4は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、(複数の)R4基は、1つまたは複数の同じまたは異なるR3基で置換することができ、R5は、水素原子またはC1〜3−アルキル基を表し、R6は、水素原子またはC1〜6−アルキル、C3〜7−シクロアルキル、またはC3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン基を表し、R7およびR8は、互いに無関係に、水素原子、C1〜3−アルキル基またはフェニル基を表す。]を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、FAAH酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドおよびCC−ケモカインレセプターリガンドとしてのイソチアゾールジオキシド
式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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ムスカリンアゴニストとしてのアミノ置換ジアリール[a,d]シクロヘプテン類似体および精神神経疾患の治療方法
クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ;該類似体の合成方法;および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール[a,d]シクロヘプテンである。 (もっと読む)
統合失調症の治療のための複素環式置換インダン誘導体および関連化合物
本発明は、式1
【化1】
(式中、J、M、G、m、X、R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Y、n、zおよびR11は、明細書中に定義された通りである)の化合物、それを含んでなる医薬組成物および中枢神経系および他の障害の治療におけるその使用に関する。
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ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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インダゾール、ベンズイソオキサゾールおよびベンズイソチアゾールキナーゼ阻害剤
式(I)を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。
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