【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（Ｒ¹はアルキル基、Ｘ¹〜Ｘ⁴はＨ、アルキル基、蛍光基等を示す。） （もっと読む）

新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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オーロラ−キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式（１）


［式中、Ｙ^１は、酸素原子等を示し、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＹ^５は各々独立に、窒素原子、または、炭素数１から４のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。］で表される複素環化合物を、一般式（２） Ｒ^１ａＳ（＝Ｏ）Ｒ^１ｂ ［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、炭素数１から１２のアルキル基等を示す。］で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式（３） Ｒｆ−Ｘ ［式中、Ｒｆは、炭素数１から６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。］で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでＳ１Ｐファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのＧタンパク質共役型受容体のＳ１Ｐファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 （もっと読む）

１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

化合物（ｔｒａｎｓ−４−｛４−［（｛５−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝シクロヘキシル）酢酸の新規結晶形、ならびにそれらの結晶形の製造方法、それらを含む医薬組成物、および医療処置におけるそれらの結晶形の使用を提供する。

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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩を、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物及び薬剤としてのそれらの使用と共に提供する。式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシからそれぞれ独立して選ばれる。

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式Iの化合物およびそれらの医薬上許容される塩および溶媒和物（式中Xは-O-、-NH-、-S-、-NHC(=O)-または-NHC(=S)-を表し；R1は-Hまたは炭化水素鎖を表し；R2は-H、アルコキシ、アミノ、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R3は-H、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R4は-Hまたは炭化水素鎖を表し；あるいはR3およびR4はともに環を形成し；R5およびR6は-Hまたはハロゲンを表し；R7は-H、炭化水素鎖またはヘテロアリールを表す）は、ヒトを含む動物における細菌感染に対して有用である。

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本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）


の化合物及び前記化合物の医薬的に許容可能な塩はＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬコレステロールの上昇、ＬＤＬコレステロールの低減、及びアテローム性動脈硬化症の治療又は予防に有用である。式（Ｉ）の化合物において、Ａ^１及びＡ^２は各々芳香環、５〜６員複素環、複素環に縮合した芳香環、複素環に縮合したフェニル環、又はシクロアルキル環であり、Ｚは芳香環又は複素環である。
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本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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本発明は、全ての幾何異性体および立体異性体を含む式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび農業的に適切な塩、それらを含有する農業用組成物ならびに殺菌・殺カビ剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】


ただし、式１の化合物は、２−［１−［（２−クロロフェニル）アセチル］−４−ピペリジニル］−Ｎ−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−４−チアゾールカルボキサミド以外であり、そしてＲ^１は４−フルオロフェニル以外であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｇ、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘおよびｎは本開示において定義された通りである。また、ただし書きが両方とも除外された式１に相当する式を有する化合物を含有する組成物；およびただし書きが両方とも除外された式（１）に相当する式を有する化合物の有効量を適用することを含む菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示される。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

開示されているのは、式（１）の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩である。Ｘは、ＮもしくはＮ^＋Ｏ⁻であり、そしてＹは、ＮもしくはＮ^＋Ｏ⁻であり、但し、少なくともＸもしくはＹがＮである。本化合物は、ケモカイン媒介性疾患（例えば、ＣＯＰＤ）の処置において有用である。ケモカイン媒介性疾患を処置するための薬剤の製造のための、少なくとも１つの本発明の化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用もまた開示される。

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