本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉのアザシクロヘキサン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経疾患、代謝症候群、インスリン抵抗性、及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する状態の制御及び治療に有用である。
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本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、3-アミノイソオキサゾールや3-アミノイソオキサゾール塩酸塩に比べて危険性が極めて少ない3-アミノイソオキサゾールの硫酸塩及びその製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、一般式（１）
【化１】


（式中、ｎは、１又は２である。）
で示される3-アミノイソオキサゾールの硫酸塩によって解決される。
本発明の課題は、又、塩基の存在下、一般式（２）
【化２】


（式中、Ｒは、アルキル基を示す。）
で示される3-アルコキシアクリロニトリルとヒドロキシルアミン（又はその酸塩）とを反応させて3-アミノイソオキサゾールを生成させた後、次いで、硫酸を反応させることを特徴とする、3-アミノイソオキサゾールの硫酸塩の製法によっても解決される。 （もっと読む）

本発明者は、一般式Ｉで表わされる置換された べンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン化合物が痛みの治療に適し、そしてまたサブタイプ 1 (VR1/TRPV1-受容体)のバニロイド受容体に優れた親和性を有し、それ故に、バニロイド受容体1 (VR1/TRPV1)によって少なくとも一部媒介される障害又は疾患の予防及び（又は）治療に特に適することを見出した。
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本発明は、置換された ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーター、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンズイソオキサゾールピペラジン組成物および睡眠を調整するためのその使用方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】キャリア輸送能の優れた導電層を形成し得る導電性材料用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)の化合物と、架橋剤。


［式中Ｘは４−ビニル（またはα−メチルもしくはα−エチルビニル）フェニルアルキルオキシアルキルを表わし、Ｙは複素環を含む基を表わす］ （もっと読む）

本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、ＭＡＰＫ／ＥＲＫキナーゼ（「ＭＥＫ」）酵素の阻害剤として働く、置換フェニル−（２−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルフェニル）−アミン化合物および置換フェニル（２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルフェニル）フェニル−アミン化合物および医薬組成物を提供し、また免疫調製において、ならびに炎症、および癌や再狭窄などの増殖性疾患の治療および軽減におけるこれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関し、特に構造式I、II、IIIまたはIVを有する化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、またはその医薬的に受容可能な塩および／または溶媒和物に関し、


式中、X、Y¹、Y²、R¹、n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、L¹、L²、Ar¹およびAr²は請求項１に定義されている。本発明はまた当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、およびヒトおよび動物の治療方法における当該化合物の使用、に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物；ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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ロキサピン、アモキサピン、あるいはどちらかの塩またはプロドラッグは、疼痛を緩和に有効であり、特に、偏頭痛、群発性頭痛、緊張性頭痛などの頭痛に有効である。好ましくは全身に、最も好ましくは吸入によって、ロキサピンまたはアモキサピンを投与する。 （もっと読む）

本発明は、CCR5関連の疾患および障害の治療に有用な、たとえば、HIV複製の阻害、HIV感染症の予防または治療、および結果として生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用な、式(I)で示される化合物または製薬上許容されるその誘導体に関する。
【化１】

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抗精神病薬を用いた頭痛の治療方法を提供する。抗精神病薬および抗精神病薬を迅速に送達するための装置を含む、頭痛を治療するためのキットも提供する。 （もっと読む）