【課題】 微生物により産生されるコンドロイチナーゼに代わり、タンパク質分解酵素などの混入のおそれの少ないヒト由来のグリコサミノグリカン分解活性を有するタンパク質を、医薬などとして提供し、またこのタンパク質を用いた機能性オリゴ糖の製造方法を提供する。
【解決手段】 配列番号１に示されるアミノ酸配列からなるタンパク質、または配列番号１に示されるアミノ酸配列において１個もしくは数十個のアミノ酸が置換され、欠失され、または付加されたアミノ酸配列からなり、かつＤ−グルクロン酸に結合した硫酸化Ｎ−アセチル−ＤーガラクトサミンのＮ−アセチル−Ｄ−ガラクトサミニド結合を加水分解する活性を有するタンパク質を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖の構造を高感度で解析できる分析方法を提供する。また、優れた生物活性を有する硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を含む薬学的組成物および医薬を提供する。さらに、硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を含む薬学的組成物および医薬の製造方法、疾患の治療、診断、症状の軽減および予防方法を提供する。
【解決手段】硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を酵素消化して得られる、モノサッカリド、ジサッカリドまたはトリサッカリドを含む生成物を質量分析する。これにより、硫酸化多糖または硫酸化オリゴ糖を構造解析して生物活性等の品質を評価し、優れた薬学的組成物または医薬を製造することができる。また、薬学的組成物および医薬は、コンドロイチン硫酸の腫瘍転移阻害活性、デングウィルス感染阻害活性、増殖因子結合活性等に対応した優れた生物活性を有する。 （もっと読む）

【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】Ａ）２，３，５−トリ−Ｏ−アリール若しくはアルキル４−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、４水酸基位で反応させ、対応する１，４−ジチオ−Ｄ−アラビノフラノシドを製造し；Ｂ）工程Ａ）からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するＯ−アセチル−４−チオ−Ｄ−アラビノフラノースを形成し；Ｃ）工程Ｂ）からの前記Ｏ−アセチル−４−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、５−アザ化合物、６−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する４−チオ−α，β−Ｄ−アラビノフラノシル化合物を形成し；Ｄ）工程Ｃ）からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して；そしてＥ）工程Ｄ）のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る：ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、神経細胞の損傷又は死の予防又は治療のための医薬品、神経保護的医薬品、神経細胞の再生のための医薬品、及び神経疾患又は精神疾患の予防又は治療のための医薬品の製造における活性成分としてのＭＴＡ、その薬学的に許容可能な塩及び／又はそのプロドラッグの使用に関する。本発明は、神経細胞の損傷又は死を予防又は治療する方法、神経保護方法、神経細胞を再生する方法、及び神経疾患又は精神疾患を予防又は治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、脂質輸送代謝遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドを標的にすることにより、脂質輸送代謝遺伝子の発現および/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、ならびに脂質輸送代謝遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

移植された臓器又は組織をアミノアルキルグルコサミニドリン酸で治療することにより、虚血再灌流に関係する浮腫を予防又は減少させる方法が記述される。 （もっと読む）

【課題】チオアラビノフラノシル化合物の新規調製方法を提供する。
【解決手段】Ａ）２，３，５−トリ−Ｏ−アリール若しくはアルキル４−キシロースジアリール又はジアルキルジチオアセタールを、脱離基の存在下、４水酸基位で反応させ、対応する１，４−ジチオ−Ｄ−アラビノフラノシドを製造し；Ｂ）工程Ａ）からの前記アラビノフラノシドを反応させ、酸分解して、対応するＯ−アセチル−４−チオ−Ｄ−アラビノフラノースを形成し；Ｃ）工程Ｂ）からの前記Ｏ−アセチル−４−チオ−アラビノフラノースを、シトシン、５−アザ化合物、６−アザ化合物及びそのブロック誘導体からなる群より選択される化合物と反応させ、対応する４−チオ−α，β−Ｄ−アラビノフラノシル化合物を形成し；Ｄ）工程Ｃ）からの前記アラビノフラノシル化合物を、加水分解で対応するチオ糖誘導体に変換して；そしてＥ）工程Ｄ）のアノマー混合物のα型を分離して、所望の化合物を得る：ことからなるチオアラビノフラノシル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なアンチコードオリゴマーおよびこれを用いてｂｃｌ−２遺伝子を発現する癌細胞の成長を制御する方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）配列ＴＣＴＣＣＣＡＧＣＧＴＧＣＧＣＣＡＴ（配列番号１７、当該配列中の少なくとも１個のヌクレオシド間結合がフォスフォロチオエート結合である）を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドからなるアンチコードオリゴマー；（ｉｉ）１又は２以上の癌化学療法剤；および（ｉｉｉ）医薬として許容される担体、を含有することを特徴とする、ｂｃｌ−２タンパクを高レベルで発現している癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】B型肝炎感染、C型肝炎感染、HIVおよび異常な細胞増殖の阻害のための新規な手段の提供。
【解決手段】下記式


等を有する2'-フルオロヌクレオシド化合物。 （もっと読む）

本発明は、結晶形のメチルペンタサッカライドＯ−２，３，４−トリ−Ｏ−メチル−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→４）−Ｏ−２，３−ジ−Ｏ−メチル−β−Ｄ−グルコピラノシルウロン酸−（１→４）−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−（１→４）−Ｏ−２，３−ジ−Ｏ−メチル−α−Ｌ−イドピラノシルウロン酸−（１→４）−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノース、これを得るための方法、およびイドラパリナックスの調製のためのこの使用に関する。

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オリゴヌクレオチドの治療有効量は、多形核細胞の特性および挙動に影響を与えること、例えば前記細胞の内皮接着および遊出を抑制することができ、この機構を介して炎症部位への多形核細胞の動員および／または遊走を減少させる。
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【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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無水（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）−２−（４−クロロ−３−（４−エトキシベンジル）フェニル）−６−（メチルチオ）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３，４，５−トリオールの固体形態、さらには様々な疾患及び障害の治療におけるその使用方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インフルエンザウィルス（特にＡ型）の細胞への侵入及び／又は感染細胞からの遊離を効果的に阻害する化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


（但し、式中、Ｒ_１は、炭素数２から１２のアルキル基、二重結合を含むアルケニル基、三重結合を含むアルキニル基であり、何れも１〜２個のアミド結合を含んでも良いことを示し、Ｒ_２は、カルボキシル基、あるいは水酸基かスルフィドを介した炭素数１〜１５のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示し、Ｒ_３はＲ_２と入れ替わった場合であり、水酸基かスルフィドを介した炭素数１〜１５のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、あるいはカルボキシル基を示す）で表されるシアル酸誘導体化合物、及びその薬理学上許容される塩又は水和物、及び該化合物、及びその薬理学上許容される塩又は水和物を有効成分として含む抗ウィルス剤。 （もっと読む）

【課題】強力な抗腫瘍活性や免疫賦活作用を有し、グルコシダーゼ代謝、酸・塩基に安定で、且つ室温で長期保存できるα−Ｃ−グルコシド結合を有する糖脂質誘導体の提供。
【解決手段】次式の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｗは炭素数９〜１７の飽和又は不飽和炭化水素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Ｘは炭素数１１〜２５の飽和又は不飽和炭化水素鎖であり、更に水酸基を含む場合もある。Ｙは−(ＣＨ_２)_ａ−ＣＨ＝ＣＨ−(ＣＨ_２)_ａ'−又は−(ＣＨ_２)_ａ−(但しａ，ａ'は０〜５の整数であり、ａ＋ａ'が５以下である)を表す。Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−を表す。Ｒは−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ又は−ＣＨ_２ＯＳＯ_３Ｈ基を表す。Ｒ_０は−ＯＨ、−ＮＨ_２又は−ＮＨＡｃ基を表す。］で示される化合物又は薬学的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】アルキルβ-D-（チオ）グルコピラノシド誘導体の各種水酸基へ位置選択的に異なる保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】（１）一般式［４］


（式中、Ｒ^１はアルキル基アラルキル基を表し、Ｒ^２アシル基を表し、ＸはＯ又はＳを表す。）で示される化合物とＴＢＤＰＳＸ_１（式中、Ｘ_１はハロゲンを表す。）とを反応させ、次いで、これと二炭酸ジ-tert-ブチルを、ピリジルピロリジン触媒の存在下で反応させ、更にＢＯＭＸ１と反応させて、一般式［７］


で示される化合物の製造方法、化合物。 （もっと読む）

【課題】重合性置換基を有する新規の硫黄含有糖誘導体及びその重合性置換基を有する硫黄含有糖誘導体の製造方法を提供する
【解決手段】糖誘導体とメルカプタン化合物を反応させた後、アクリル（メタクリル）化剤を反応させて下記一般式（１）；
【化１】


（式中、Ｇは糖残基を示す。Ｒ^１は水素原子又はメチル基を示す。Ｌ^１は２価の連結基を示す。Ａ^１は硫黄原子又は酸素原子を示す。）で示される重合性置換基を有する新規の硫黄含有糖誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インフルエンザノイラミニダーゼ活性を阻害するデンドリマー化合物の提供を目的とする。
【解決手段】 次式（Ｉ）


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は酸素、窒素及び／又はカルボニル基を含んでもよい同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオシアロオリゴ糖残基若しくは他の置換基であって少なくとも１つはチオシアロオリゴ糖残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である）で表されるチオシアロオリゴ糖結合デンドリマー化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】有用な生理活性を発揮するピラノース環を有するヌクレオシド類似体を提供する。
【解決手段】ピラノース環を有するヌクレオシド類似体は、下記一般式（１）に示される。


（式中、Ｂａｓｅは、プリン環を基本骨格とする塩基又はピリミジン環を基本骨格とする塩基を示し、Ｒ^１は、水酸基、ハロゲン原子、チオ基、セレン基、ボロン基、シリル基、アルキル基、芳香環基、リン酸基又は硫酸基を示し、Ｒ^２は、アミノ基、アジド基、イミド基、Ｎ−アシル基、スルホンアミド基、ホスホンアミド基、カルバメート基又はＮ−アルキル基を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一又は異なって、それぞれ水酸基又はリン酸基を示す。） （もっと読む）

【課題】抗オルソポックスウイルス剤としての４’−チオ−２’−デオキシヌクレオシドの使用。
【解決手段】下記式によって表わされる化合物：
［化１］


（式中、Ｒはそれぞれ独立にＨ、又は脂肪族アシル基、又は芳香族アシル基；Ｘは、水素、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、ヨード基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アリール基、及びニトロ基からなる群から選択される）、その薬学的に許容可能な塩、そのプロドラッグ、及びその混合物を、オルソポックスウイルスの阻害剤として、及び、特に限定されないが、天然痘、牛痘、サル痘、ラクダ痘等のオルソポックスウイルス感染症を患う患者又は患畜の治療のために使用する。 （もっと読む）