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Fターム[4C057CC05]の内容

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【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 下式の化合物、またはその薬理的に許容しうる塩を含有する医薬組成物。


(式中、環A及び環Bは、置換されていてもよい、単環不飽和ヘテロ環、二環縮合不飽和ヘテロ環、またはベンゼン環、Xは炭素または窒素、Yは−(CH−(nは1または2)、Zは5−チオ−β−D−グルコピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−グルコピラノシル、β−D−ガラクトピラノシル、4−フルオロ−4−デオキシ−β−D−ガラクトピラノシル等であり、ただし、環Aが置換されていてもよい二環縮合不飽和へテロ環のとき、YはXを含む環に結合し、Zは5−チオ−β−D−グルコピラノシル等であり、環Aと環Bが置換されていてもよいベンゼンのとき、Zは5−チオ−β−D−グルコピラノシルである。) (もっと読む)




種々の病状(特に、インスリン抵抗性、糖尿病、異常脂質血症、冠状動脈疾患、および炎症)の治療に有用な式(1)の新規の化合物を開示する。本発明の化合物は、ABCA−1遺伝子の細胞発現を上昇させ、同様にABCA−1タンパク質レベルを増加させることにより、哺乳動物(特に、ヒト)における血漿中のHDLレベルを増加させることができる。特定の実施形態では、本発明は、治療有効量の式Iの化合物および少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ABCA−1遺伝子の細胞発現を上昇させ、そして/またはABCA−1タンパク質発現を上昇させる化合物で有用に治療することができる哺乳動物における疾患または容態の治療のための薬学的処方物に関する。
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【課題】アデノシン受容体アゴニストである誘導体の提供、並びにこの使用。
【解決手段】下記式(I)で表されるアデノシン誘導体。


[Rはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル基] (もっと読む)


【課題】選択的にSGLT1活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、IGT(耐糖能異常)をコントロールする新規なピラゾリル 5−チオ−β−D−グルコピラノシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)
【化1】


[式(I)中、Zは、C1-6アルキル基を示し、R1、R2及びR3は、同一又は異なって、水素原子、又はC1-6アルキル基を示し、nは1から4の整数を示し、Xは、水酸基、又は−OC1-4アルキルフェニル等を示す。]で表されるピラゾリル 5−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 (もっと読む)


【課題】選択的にSGLT1活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を阻害することで、IGT(耐糖能異常)をコントロールする新規なフェニル 5−チオグリコシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)
【化1】


[式(I)中、R1及びR2は、同一又は異なって、水素原子、水酸基、C1-6アルキル基等を示し、Zは、−NHSO2フェニル、−NHSO2NH2、−NHC(=NH)NH2等を示す。]で表されるフェニル 5−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 (もっと読む)


【課題】
shRNAを生体内において安定に供給することのできる新たな核酸分子とその製造方法を提供することを目的とする
【解決手段】
プロモーター配列及び該プロモーター配列に連結された標的核酸配列を含み、1種以上の4’−チオ−2’−デオキシリボヌクレオチドを含むshRNA発現用DNAカセット。本発明のDNAカセットは、標的遺伝子の発現抑制を長時間に渉って発揮できるという利点を有する。 (もっと読む)


【課題】選択的にSGLT1活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、IGT(耐糖能異常)をコントロールする新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)


で表されるピラゾリル−5−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、糖尿病の予防又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】小腸上皮に発現するSGLT1を阻害し、小腸からの糖吸収を阻害することによって、耐糖能異常を制御する糖尿病の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】式(I)


[式(I)中、R1及びR2は、水素、水酸基等であり、Zは、−NHSO2フェニル等である。]で表されるフェニル 5−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 (もっと読む)


本発明は、リンカーを介して抗原又は薬物に共有結合的に結合された糖脂質からなる化合物に関する。該化合物は、別個の糖脂質及び抗原を含む組成物よりも強い免疫反応を誘導することができる。該化合物はまた、CD1d制限細胞に薬物を標的することができる。 (もっと読む)


【課題】制癌活性を有するスルホキノボシルアシルグリセロール誘導体を見出し、それを用いた制癌剤を提供する。
【解決手段】下記の一般式(1)(式中、R101は飽和高級脂肪酸のアシル残基を表し、R102は水素原子又は飽和高級脂肪酸のアシル残基を表す。)により表される化合物およびその薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも1種を有効成分として含有することを特徴とする腺癌、上皮癌、肉腫、神経膠腫、黒色腫、リンパ腫もしくは白血病のための制癌剤。
【化1】
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【課題】マイコプラズマニューモニエの検出・診断法の開発に際して、材料となる上記のマイコプラズマニューモニエの特異的な糖脂質抗原物質を化学的に合成する方法を提供すること。
【解決手段】2段階のβ−グリコシル化反応を含む以下の4工程を含む、β−ガラクトシル−(1,6)−β−ガラクトシル−sn−ジアシグリセリド又はβ−グルコシル−(1,6)−β−ガラクトシル−sn−ジアシルグリセリドの合成法、及び、その中間物質である、水酸基がエーテル系保護基で保護されたガラクトシドドナー又はグルコシドドナー。 (もっと読む)


本発明は、改善された安定性を有し、および少なくとも70重量%のSAMeを含有するS−アデノシルメチオニン(SAMe)の新規の塩に関する。 (もっと読む)


【課題】従来の方法に較べて、比較的に簡単に多種類のヒト型オリゴ糖鎖を有する複合糖質類を合成するためのグリコシル化剤と、グリコシル化方法の提供。
【解決手段】式(I):G−X−Y[式中、Gは、水酸基やカルボキシル基を保護したヒト型オリゴ糖鎖であり;Xは、硫黄あるいはセレンであり;Yは、炭素数8〜20である直鎖アルキル基である。]で表されるグリコシル化剤;その製造方法;及び該グリコシル化剤を用いて複合糖質類を合成するためのグリコシル化方法。 (もっと読む)


【課題】関節炎を治療及び予防する方法の提供。
【解決手段】式1で表される化合物:
[化1]


[式中、Rはそれぞれ独立してH、脂肪族アシル基、又は芳香族アシル基であり;Aは、
[化2]


(式中、Xは、水素、ハロゲン基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ、シアノ基、及びニトロ基からなる群より選択される)
からなる群より選択される]を、関節リウマチを含む関節炎の治療又は予防に使用する。 (もっと読む)


アデノシン誘導体、その合成方法並びにこれを有効成分として含有する炎症性疾患の予防及び治療用医薬組成物が開示され、アデノシン誘導体は、アデノシン受容体に対して、特にAアデノシン受容体に対して高い結合親和性及び選択性を有し、Aアデノシン受容体アンタゴニストとして作用し、抗炎症活性を示す。したがって、アデノシン誘導体は、炎症性疾患の予防及び治療剤に有用である。
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本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に18F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして18F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式(A)(式中、-Y1, -Y2, -Y3, -Y4及び-Y5の1つは-A-B-D-P(ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である)である。KはLG-O又はW(式中、LG−は、式(B)(TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC=Oである)である)を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは18Fである。
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【課題】 化学的予防性化合物、および十字花植物種子から化学的予防剤前駆体が富化された抽出物を製造する方法の提供。より詳しくは、ダイコン種子から、グルコラファニン対グルコラフェニンの割合が増加した化学的予防剤前駆体が富化された抽出物を製造する方法の提供。
【解決手段】 水性抽出物を調製する工程、前記水性抽出物を吸着剤と接触させる工程、吸着を除去してグルコシノレート含有抽出物を得る工程、グルコシノレート含有抽出物を乾燥して乾燥されたグルコシノレート含有抽出物を得る工程、少なくとも一部の乾燥されたグルコシノレート含有抽出物を溶媒と混合してグルコシノレート含有懸濁液を形成する工程、グルコシノレート含有懸濁液を清澄化する工程、グルコシノレート含有懸濁液を触媒と接触させる工程、および化学的予防剤前駆体が富化された抽出物を得るのに十分な時間にわたって水素を導入する工程を含む方法。 (もっと読む)


【課題】フコイダンを加水分解して得られるフコースを含むオリゴ糖、特に、グルクロン酸とフコースとが結合した2糖以上のオリゴ糖や硫酸化フコースとフコースとが結合した2糖以上のオリゴ糖などの酸性オリゴ糖を含む組成物について、簡便に分析できる方法は存在していなかった。
【解決手段】液体クロマトグラフィーのカラムとしてアミノカラムを使用し、水とアセトニトリルと酸とを移動相に用いることで、化学修飾による前処理をすることなく、優れた感度と分離能で、酸性オリゴ糖含有組成物を分析することができる方法を提供する。 (もっと読む)


1日1回の経口投与用のトピラマートの薬学的組成物が提供される。配合物は、徐放性構成成分及び任意の即時放出構成成分を含み、その組成は、既定の放出プロファイルに沿って有効成分を放出するようにそれぞれ選択的に調節され得る。本明細書中で開示される新規配合物の投与を含む哺乳類被験体における病的障害を治療又は予防する方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(II)及び式(III)に示す化合物から選択される少なくとも1つを活性成分として含んでいる医薬成分に関する。式(II)において、S原子はヌクレオシドにおけるTの炭素又は3’の炭素に結合している。式(II)及び式(III)において、Bは天然ヌクレオチド基又は修飾ヌクレオチド基であり、xは0、1又は2であり、R1及びRは、1若しくはそれ以上の原子及び/又は1若しくはそれ以上の原子を含む1若しくはそれ以上の基により置換及び/又は中断され得る炭酸基若しくは炭化水素分子レムナントであり、ここで原子は、N、O、P、S、Si、Xから選択され、該Xはハロゲンである。本発明は、医薬的に容認されるキャリアにも関する。
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