本発明は、式Ｉの化合物、および５−ＨＴ６レセプターに関連したまたはそれにより影響される中枢神経系障害を治療するためのそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物において、Ｑは、ＣＯ_２Ｒ_５またはＣＨ_２ＮＲ_６ＣＯＲ_７である；Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；Ｒ_２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、各々は、必要に応じて、置換されているか、あるいは、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、橋頭において、Ｎ原子を有し、そして必要に応じて、１個、２個または３個の追加ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される。

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本発明は、所望の特性を増強し、副作用を排除した化合物のライブラリーを製造する方法、並びに該方法によって製造された化合物を提供する。好ましい態様は、本発明の方法は、還元糖を採用し、保護及び活性化を必要としない普遍多岐な化学的グルコシル化方法を使用する。好ましい態様において、本発明は、有意に増大したヒト癌細胞に対する細胞毒効能及び腫瘍特異性を有する化合物を含み、ジギトキシンよりヒト細胞株において少ない強力なＮａ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ阻害剤である新生配糖体ジギトキシン類似体のライブラリーを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される、新規で好適なナフタルイミド誘導体、この誘導体の医薬的に許容しうる塩および溶媒和物は、癌のような細胞増殖性疾患の治療のための医薬組成物の製造において有用である。また、本発明は、そのような誘導体を製造する方法も提供する。
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本発明は、キレート配位子及び遷移金属イオンを含有し、前記配位子が、スピン状態の変化を引き起こす間に、標的物質と化学的又は生物化学的に反応することのできる置換基を有する磁気共鳴画像法用造影剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）に関するもので、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物に関する。本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、タンパク質の機能解析に有効利用することのできる新規なリガンド複合体、リガンド担持体、および、タンパク質の分析方法を提供する。 リガンド複合体は、下記−般式（１）【化１】（式中、ｎ，ｐは０以上６以下の整数）にて表される構造を備え、上記Ｘとして、末端に芳香族アミノ基を有するとともに、主鎖に炭素−窒素結合を有していてもよい炭化水素誘導鎖を、１鎖又は２鎖又は３鎖含んでなる構造を備え、上記Ｙとして、硫黄原子を含む炭化水素構造を備え、上記Ｚとして、炭素−炭素結合又は炭素−酸素結合を持つ直鎖構造を備えているリンカー化合物と、還元末端を有する糖とが、上記芳香族アミノ基を介して結合している構造である。 （もっと読む）

〔課題〕 本発明は、糖化合物を基板表面あるいは微粒子表面へ、高度な配向性と高密度に簡便に固定することが可能で、しかも高感度で簡便かつ迅速に糖結合性化合物を定量評価することを可能とする糖含有化合物を提供することを課題とする。さらに本発明は、高感度で簡便かつ迅速に糖結合性化合物を定量評価できるセンサー、検出試薬、または該糖結合性化合物の検出方法を提供することを課題とする。
〔解決手段〕 本発明に係る糖脂質含有化合物は、下記一般式（１）


〔式中、G_NはＮ個（Ｎは１〜１０の整数）の糖が直鎖状または分岐状に共有結合した糖鎖部位を示し；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＨ−を示し；
Ｒ¹は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_nＨ_2n−Ｙまたは−ＣＨ₂−Ｃ_nＨ_2n−Ｙ（式中、ｎは２〜１０の整数を示し、Ｙは１個又は２個以上のチオール基または１個又は２個以上ジスルフィド基を有する基を示す。）で表されるリンカー部位を示し；
Ｒ²は、置換基を有していてもよいＣ_２〜２０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２〜２０アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ_1〜21アルキルカルボニルオキシメチル基、置換基を有していてもよいＣ_2〜22アルキルオキシメチル基、置換基を有していてもよいＣ_2〜21アルケニルカルボニルオキシメチル基、または置換基を有していてもよいＣ_2〜22アルケニルオキシメチル基で示される側鎖部位を示す。〕で表されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b及びＲ^7cは、請求項１に記載されたものである）のグルコピラノシロキシ置換芳香族化合物に関する。本発明は、また、前記アロメートの互変体、立体異性体、混合物及び塩、特には、無機又は有機酸を含み及び有益な薬理学的特性、特にはナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ２への阻害作用を有する生理学的に相溶性塩に関する。本発明は、更に、疾患、特には代謝疾患、例えば糖尿病の治療、及び前記化合物の製造に関する。
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本発明は、植物に対する活性、特に、マメ科植物根粒形成因子としての活性、また、植物成長刺激物質としての活性も示す、式（Ｉ）で表される合成化合物、及び、このような化合物の調製方法に関する。

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本発明は、式Ｉの新規コレステロール吸収阻害剤ならびにこれらの医薬適合性の塩およびエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロール、の低下に、ならびにアテローム硬化症およびアテローム硬化性疾患事象の治療および予防に有用である。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症の治療および予防、並びにコレステロール値の低減に有用な式（Ｉ）の新規コレステロール低減化化合物、更に前記化合物単独または他活性剤併用からなる医薬組成物に関する。

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哺乳動物へのトルセトラピブ投与に由来する化合物、及びそのような化合物の、ヒトを含む哺乳動物の血漿中におけるトルセトラピブの存在又は暴露を示すインジケータ又はバイオマーカーとしての使用。本発明はまた、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、そのような阻害薬を含有する医薬組成物、及びそのような阻害薬の、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含むある種の血漿脂質濃度を上昇させ、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質濃度を低下させるための使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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本発明は、ポリエンポリケチドの新分類、その薬学的に許容される塩及び誘導体並びにその化合物を得るための方法に関する。これらの化合物を得る１つの方法は、ストレプトミセス・アイズネンシスの新規株の培養によるものであり、別の方法は、形質転換宿主細胞において、生合成経路の遺伝子の発現を伴う。本発明はさらに、これらの化合物を生成するのに用いられるストレプトミセス・アイズネンシスの新規株と、これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される塩及び誘導体の薬剤としての使用、特に真菌細胞増殖及び癌細胞増殖の阻害薬としての使用とに関する。本発明はまた、これらの新規ポリケチド又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に本発明は、これらの新規ポリケチドの生合成に関係する新規ポリヌクレオチド配列及びそれらのコードされたタンパク質に関する。 （もっと読む）