本明細書において、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を記載する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびｎの各々は本明細書で定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの中枢神経系の様々な障害を治療するのに有用である。
（もっと読む）

【課題】高純度のリボフラビン配糖体を効率よく精製することができるリボフラビン配糖体の精製方法を提供し、併せて試料である粗精製物の成分を定量的に分析可能とする分析方法を提供する。
【解決手段】生物由来の酵素を利用してリボフラビンと糖類から合成されたリボフラビン配糖体の粗精製物からリボフラビン配糖体を精製するリボフラビン配糖体の精製方法において、粗精製物を、リボフラビンおよびリボフラビン配糖体を吸着する性質の充填剤を詰めた充填剤保持体に入れ、充填剤保持体に糖類を溶出する溶媒を流して粗精製物から糖類を分離し、次いで、充填剤保持体にリボフラビンおよびリボフラビン配糖体を溶出する性質の溶媒を流してリボフラビンおよびリボフラビン配糖体をカラムから流下させ、リボフラビンおよびリボフラビン配糖体が入った溶液を濃縮乾固し、乾燥物をリボフラビンは溶解しリボフラビン配糖体は難溶の溶媒に溶かしリボフラビン配糖体を再結晶させてリボフラビン配糖体を分離することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で示されるピロロピリミジン誘導体またはその塩。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
A：=CH-、=N-等。
R¹：低級アルキル、ヘテロ環等。
R²：-H、-O-低級アルキル等。
或いは、R¹、R²が一体となって*-低級アルキレン-、*-O-低級アルキレン-等。
R³：-H、低級アルキル等。
R⁴：-H、-C(O)OR⁰等。
R⁵：低級アルキル、低級アルキレン-アリール等。］ （もっと読む）

【課題】セラミド、スフィンゴシンおよびそれらの類似体上にあらかじめ選択されたグリコシル化パターンを有するガングリオシド類似体を酵素的に調製するインビトロ法に対する必要性が、特に存在している。
【解決手段】本発明は、新規な合成スフィンゴ糖脂質およびそのような合成スフィンゴ糖脂質を含有する薬学的組成物を記載する。本発明はまた、新規な合成スフィンゴ糖脂質化合物および組成物、ならびに神経保護および癌治療の分野におけるそれらの利用法を記載する。 （もっと読む）

式（I）、式中、各Zは同じか又は異なり、そして式（ａ）又は‐Ｙであり、ここで、各Ｘは同じか又は異なり、そして多価のアミニル基又はジアミニル末端を有するスペーサーであり；各Ｙは同じか又は異なるアミニル基であり；そしてＭは支持マトリックスである、により表される化合物。
（もっと読む）

抗菌剤として有用な式（Ｉ）の化合物、または、その医薬的に受容可能な塩または生体内で加水分解可能なエステル、それらを製造するための方法及びそれらを含む医薬組成物が述べられている。ここで、Ｒ_１ａはＮＨ（Ｃ＝Ｗ）Ｒ_５または（ａ）；ＷはＯまたはＳ；Ｒ_２及びＲ_３は、例えばＨまたはＦ；Ｒ_１は例えば、水素またはハロゲン；Ｒ_５は水素、（２−６Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から選択され；Ｒ_６及びＲ_７は水素及び（１−４Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から独立に選択され；Ｒ_４はイソオキサゾリン環のＣ−４’上のヒドロキシメチル置換基；またはＲ_４はイソオキサゾリン環のＣ−５’上のヒドロキシメチル置換基であり、そして、イソオキサゾリン環のＣ−５’とオキサゾリジノン環のＣ−５の立体化学は式（Ｉ）の化合物が単一のジアステレオマーであるように選択される。

（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、充分な水溶性を持ち、様々な糖鎖を提示し、非特異的な相互作用が小さく、アビジンを用いて捕捉可能な水溶性糖鎖プローブ、および、その有用合成中間体、および、その水溶性糖鎖プローブを用いた糖鎖結合物質の精製法を提供することにある。
【解決手段】式（１）で示されるビオチン誘導体、および、式（２）で示されるその有用合成中間体、および、式（１）で示される化合物をもちいる糖鎖結合物質の精製法。


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を、Ｒは単糖またはオリゴ糖または還元末端が開環したオリゴ糖を表す。）


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の治療のためのグルクロン酸化されたネビボロール代謝産物及びグルクロン酸化されたネビボロール代謝産物の薬学的組成物を提供する。さらに、本発明はまた、薬学的に許容可能なキャリア中にネビボロール及び／又はネビボロールの少なくとも１つのグルクロン酸化された代謝産物及び／又は少なくとも１つの他の活性化合物を含む組成物を提供する。本発明はまた、血管疾患により罹患された標的部位へ、治療上有効な量の酸化窒素を放出することが可能であるネビボロールの少なくとも１つのグルクロン酸化された代謝産物を投与することにより、血管疾患を治療及び／又は防止する方法を提供する。 （もっと読む）

スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体を開発する。
式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^３は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、Ｒ^８は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）
で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。
（もっと読む）

カプラザマイシンの加水分解によりカプラゼンとカプラゾールを合成できた。カプラゼンから式（ＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−アミド誘導体と、式（ＩＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−エステル誘導体が合成できた。また、カプラゾールから式（Ｖ）


のカプラゾール−１’’’−アミド誘導体と、カプラゾール−１’’’−アミド−３’’’−エステル誘導体と、カプラゾール−３’’’−エステル誘導体などが合成された。さらに、カプラゾールの１，４−ジアゼピノン環の開環生成物からイミダゾリジノン誘導体が合成できた。
今回合成された新規カプラゼン誘導体と新規カプラゾール誘導体と新規イミダゾリジノン誘導体は、抗酸菌を含めて各種の細菌にすぐれた抗菌活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、改良された細胞透過性を有するヒドロラーゼ蛍光生成基質、その調製方法および特に細胞に基づくアッセイにおいてヒドロラーゼの活性を測定する方法に関する。基質は容易に細胞中に拡散し、この細胞において、基質は酵素的に処理されて光に安定な蛍光生成物を生成し、そして細胞に基づくアッセイにおいて酵素に誘導される活性を可視化するために特に適合されている。 （もっと読む）

そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

エポチロン及びエポチロン誘導体（エフェクターとしての）と適切なサッカリド又はサッカリド誘導体（認識単位としての）との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応される認識単位により行われ、そして生成される化合物はエフェクターに接合される。増殖性又は脈管形成−関連の工程を処理するためへの接合体の医薬使用が記載される。 （もっと読む）

ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

（もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ₁、Ｑ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ₃、Ｒ_3aおよびＸが本明細書中で定義されている構造（Ｉ）を有する式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターまたはこれらの薬学的に許容可能な塩を提供する。

（もっと読む）

【課題】 オリゴ糖を用いて一段階で蛋白質分析用の支持体に簡便に固定化することができ、また分析する蛋白質との疎水性相互作用に基づく非特異的な影響が低減され、蛋白質との結合相互作用を連続的かつ定量的に評価できる支持体を得ることができるリンカー化合物を提供する。
【解決手段】 リンカー化合物は、
一般式（１０１）


で表される構造を有する。上記リンカー化合物は、ビオチン−ストレプトアビジン結合によりリガンド中のオリゴ糖鎖を蛋白質分析用の支持体表面に一段階で固定できる。 （もっと読む）

ＧＰＣＲと一般式（Ｉ）の化合物またはその一般式（Ｉ）の薬学的に許容される塩とを接触させることを包含する、ＧＰＣＲの活性を阻害するかまたはこれを生じさせる方法。
（もっと読む）

本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される、式(I)で示される新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される式(I)：A(LR)v (I)［式中、Aは、直線または環式キレート化骨格部分である；Rは独立して、Hまたは2−30個のヒドロキシル基によって置換された直鎖または分枝鎖アルキル鎖（鎖は必要に応じて、−O−、−NH−、−N＜、−CO−、−CONH−、−NHCO−、−CON＜または＞NCO−から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって中断される）を含むC₂−C₇₀アミノポリオール部分であり、必要に応じて、1つまたはそれ以上の C₄−C₁₀環式単位によって置換される；Lは独立して、直接結合またはAおよびRの間の最大限20個の炭素原子を含む二価の直線もしくは分枝リンカー部分である；vは、1−7の正の整数である；ただし、R基の少なくとも1つは、H以外で４ある］で示されるリガンドまたはこのようなリガンドの生理学的に許容しうる塩である、新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 （もっと読む）