【課題】ココア抽出物、化合物、それらの組合せ、及びそれらを含有する組成物（例えば、ポリフェノール、プロシアニジン）、及び組成物を調製する方法、並びにそれらの用途を提供する。
【解決手段】Ａが式（Ｉ）で表わされるモノマーである式Ａ_nで表わされるポリマー化合物、医薬として許容される塩又はその誘導体（酸化生成物も含む）。
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本発明は、対象生成物及びカチオン非依存性マンノース６−リン酸受容体を高い親和性で標的とする化合物の複合体に関する。本発明はまた、それらの適用、例えば酵素補充療法に関する。 （もっと読む）

スピネトラムまたはその医薬的に許容される塩を用いて、動物における外部寄生生物の寄生を局所的に抑制するための新規の方法および製剤が提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた血糖低下作用を有し、かつ、副作用のない新規物質としてアセチレン化合物及び該アセチレン化合物を含む血糖低下剤組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明のアセチレン化合物は、下記一般式（１）で示されることを特徴とする。
【化５】


ただし、前記一般式（１）中、Ｒ^１は、水素原子及び炭素数２４以下の直鎖又は分岐していてもよいアルキル基のいずれかを示し、Ｒ^２は、水素原子及び糖のいずれかを示す。 （もっと読む）

がんおよび炎症性疾患を処置するための、ならびに循環血中に幹細胞(例えば骨髄前駆細胞)などの細胞を放出し、血中での細胞の保持を強化するための化合物、組成物および方法が提供される。より具体的には、E-セレクチンとCXCR4ケモカイン受容体との両方を阻害するヘテロ二官能性化合物が記載される。

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本書類において開示される発明は、殺虫剤および害虫の抑制におけるその使用の分野に関する。構造（Ｉ）を有する化合物が開示される。
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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

受容体キナーゼの活性を調節するための、及び受容体キナーゼにより介在された疾患又は障害の1以上の症状を治療、予防又は改善するための化合物、組成物及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体；ならびに（ｂ）式（Ｉ）で表される化合物および／またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化１】
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金属医薬診断剤もしくは治療剤として使用するための、ヘキソースキャリアに連結された金属キレートを含む化合物が提供される。上記化合物は、単一光子放出型コンピューター断層撮影法、コンピューター支援断層撮影法、磁気共鳴分光法、磁気共鳴画像化法、陽電子放射断層撮影法、蛍光画像化法もしくはｘ線による画像化に適している。本発明の一局面によれば、金属医薬のヘキソース誘導体化合物が提供され、ここでヘキソース位置Ｃ−１、Ｃ−２、Ｃ−３、Ｃ−４およびＣ−６は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、および金属含有部分で独立して置換される。 （もっと読む）

【課題】本発明は診断および治療に適用される光増感剤として用いられる生物活性化合物を提供する。適用とは特に癌、感染症、その他の過剰増殖性疾患のＰＤＴや、関節炎、炎症性疾患、ウイルス性・細菌性感染症、皮膚疾患、眼疾患、泌尿器疾患のような非癌適応のための蛍光診断およびＰＤＴ療法に向けてなされる。本発明はまた、調剤可能な水準に達したそれらの化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ある実施形態は、所定位置のメソ置換基を有するポルフィリンを合成する方法と、このポルフィリン系をジヒドロキシル化あるいは還元によってクロリン系に変換する方法とを含み、複数の異性体が形成された場合には順相あるいは逆相シリカのクロマトグラフィーによってそれらを分離する方法を含む。他の実施形態では、クロリンの還元あるいはジヒドロキシル化の際に、特定の異性体が選択的に合成されるようにポルフィリンの置換基が選択される。その他の実施形態では、膜への親和性が高くＰＤＴ効果の高い両親媒性化合物を提供する。その他の実施形態では、気体Ｈ_２Ｓの使用を回避するオスミウム酸（ＶＩ）エステルの還元的解離の方法を提供する。その他の実施形態において、置換基を特定し、その置換基の立体的および／あるいは電子的効果によってジヒドロキシル化反応あるいはジイミンによる還元反応が選択性を有し、一つの異性体が優位となることを示す。その他の実施形態は、対象となる異性体を注射用リポソーム製剤として製剤し、注射の際の可溶性の問題やテトラピロール系の薬物動態遅延の問題のような望ましくない影響を回避する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】ロザミシン（Rosamicin）類似の１６員環マクロライドのラクトン環のＣ−２３位にMycinoseを付加したロザミシン誘導体を産生できる放線菌株、及びそれを用いたロザミシン誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】ロザミシン（Rosamicin）類似の１６員環マクロライドを産生できる放線菌株にMycinose生合成遺伝子を導入することにより得られる、ロザミシン（Rosamicin）のラクトン環のＣ−２３にミシノースを付加したロザミシン誘導体を産生できる放線菌株。 （もっと読む）

本発明は、ソファリコシドの、閉経後女性の関節軟骨退化及び骨関節炎を予防及び/又は治療する医薬品の製造のための使用に関し、その治療効果が著しいが、動物体のエストロゲンの子宮、乳房などに対する副作用がなく、抽出が便利で、資源が豊富で、幅広い市場の将来性がある。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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【課題】 人工プロテオグリカンや人工グリコサミノグリカンの作製のためなどに有用な糖鎖の構築方法を提供すること。
【解決手段】 非還元末端に不飽和ヘキスロン酸を有するオリゴ糖の不飽和ヘキスロン酸の不飽和結合のオキシ水銀化（ただし使用する水銀塩はオリゴ糖に対して最大で５モル当量とする）とそれに続く還元的脱水銀化を行うことで非還元末端の不飽和ヘキスロン酸をヘキスロン酸に変換した後、ヘキスロン酸のグリコシル化を行うことを特徴とする。本発明は、非還元末端の不飽和ヘキスロン酸のヘキスロン酸への変換とヘキスロン酸へのグリコシル化を行うことによる糖鎖を伸長するための新たな方法論を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、チャカの新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、安全に使用できるチャカ抽出物、または該抽出物に含まれる本発明による化合物の少なくとも一つを有効成分とする胃排出機能抑制、ひいては過食または抗肥満用組成物ならびにその組成物を含む健康食品を提供する。 （もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
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【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

【課題】ベンケイソウ科植物である垂盆草より得られる脂肪代謝改善剤、脂肪代謝改善効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、垂盆草の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規メガスチグマン及びフラボノイド化合物を提供する。
【解決手段】垂盆草の全草、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等により垂盆草を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるメガスチグマン及びフラボノイド化合物を含むことを特徴とする脂肪代謝改善剤、この脂肪代謝改善剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品、並び該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規メガスチグマン及びフラボノイド化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒトやその他動物類等の腸内環境の改善作用、カルシウム吸収促進性作用、カルシウム昜吸収作用、脂質代謝改善作用といった機能を有する、飲食品、医薬品、医薬部外品、健康食品、飼料、餌料等を提供する。
【解決手段】４−Ｏ−α−Ｄ−グルコピラノシル−Ｄ−グルコン酸の一般式で表されるマルトビオン酸、その塩又はマルトビオノデルタラクトンを有効成分として含有することを特徴とする、腸内環境改善剤、ミネラル吸収促進剤、カルシウム吸収促進剤、易吸収性カルシウム剤、脂質代謝改善剤。 （もっと読む）