【課題】血漿コレステロールレベルを低下させる方法を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、例えば、１位に置換基としてアリール基または置換アリール基および４位にヒドロキシ置換フェニル基（特に、４−ヒドロキシフェニル基）を有するコレステロールを低下させる２−アゼチジノンのグルコース誘導結合体に関する。例えば、低コレステロール血症に有効な量の本発明の化合物を、そのような処置を必要とする哺乳動物に投与する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】小腸上皮に発現するＳＧＬＴ１を阻害し、小腸からの糖吸収を阻害することによって、耐糖能異常を制御する糖尿病の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ¹及びＲ²は、水素、水酸基等であり、Ｚは、−ＮＨＳＯ₂フェニル等である。］で表されるフェニル ５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターであるスルホンアミドの１種のプロドラッグに関する。
【解決手段】１実施態様では、本発明は、好ましい水溶性、高い経口バイオアベイラビリティーおよび活性成分の容易なインビボ発生により特徴づけられるＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターの新規な種類のプロドラッグに関する。本発明はまた、これらのプロドラッグを含有する薬学的組成物に関する。本発明のプロドラッグおよび薬学的組成物は、不快な負担（ｐｉｌｌ ｂｕｒｄｅｎ）を低下させ患者の服薬率（ｐａｔｉｅｎｔ ｃｏｍｐｌｉａｎｃｅ）を高めるのに、特に良く適合する。本発明はまた、これらのプロドラッグおよび薬学的組成物で哺乳動物を処置する方法に関する。 （もっと読む）

アンドログラフィス・パニキュラータ（Andrographis paniculata）の抽出物を提供する。抽出物は、アンドログラホライド、１４−デオキシアンドログラホライド、１４−デオキシ−１１，１２−デヒドロアンドログラホライド、ネオアンドログラホライド、多糖類、およびフラバノイド類を含む。また、そのような抽出物を含有する製薬上の組成物、および炎症性腸疾患を処置するためのその使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示されるガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログ、その製法並びに応用に関する。式Ｉにおいて、置換基Ｒ_１〜Ｒ_１２は、本明細書中で定義のとおりである。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抽出されて精製されたガンボジン酸から合成された。得られたガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、抗腫瘍活性、抗ウイルス活性、抗菌活性及び抗真菌活性を有し、抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤として使用できる。本発明のガンボギン酸グリコシド誘導体及びアナログは、他の公知の抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、免疫性医薬、抗菌剤及び抗真菌剤と一緒に使用することもできる。 （もっと読む）

式（1）の化合物
【化１】


が開示される。また、該化合物を含有する医薬組成物が提供される。また、該化合物及び組成物を使用して、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー及び悪液質を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は選択的な抗癌薬として有用な一般式1a-bで表わされる新規なピロロ[2, 1-c][1, 4]ベンゾジアゼピン-グリコシドプロドラッグを提供するものである。本発明はまた、一般式1a-bの新規なピロロ[2, 1-c][1, 4]ベンゾジアゼピン-グリコシドプロドラッグの製造法を提供するものである。この発明はまた大腸菌β-ガラクトシダーゼによるそれらプロドラッグの活性化を提供し、それらの分子は酵素大腸菌β-ガラクトシダーゼの存在下でヒト癌細胞株に有毒であることを予期するものである。プロドラッグ1aおよび1bはまた、大腸菌β-ガラクトシダーゼの非存在下でさえもヒト癌HepG2細胞に有毒であることが判明した。活性化した時の分子の毒性効果は、それぞれ親分子6aおよび6bのそれと類似するものであった。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア活性を有する新規な２’−Ｏ−置換９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、抗マラリア活性を有する２’−Ｏ−置換−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび２’−Ｏ−置換−３−Ｏ−デクラジノシル−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体、それらを調製するための中間体、それらを調製するための方法、治療剤としてのそれらの使用、ならびに抗マラリア活性を有するそれらの塩に関する。 （もっと読む）

【課題】水溶性サリドマイド誘導体およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記の式（１）で表される水溶性サリドマイド誘導体。


（式中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，及びR9はそれぞれ独立に水素原子，低級アルキル基，低級アルコキシ基，ハロゲン原子，ハロゲン化低級アルキル基，置換基を有していてもよいアミノ基，ヒドロキシル基、低級アルキルチオ基，低級アルコキシカルボニル基，置換基を有していてもよいカルバモイル基，シアノ基，ニトロ基，ベンジル基，置換基を有してもよいアリール基，低級アルケニル基，又は低級アルキニル基を示し，R1乃至R4のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく；R6乃至R8は水素原子又はヒドロキシル基の保護基を示し，糖鎖であってもよい。） （もっと読む）

本発明は、アミノグリコシド系化合物の類似体ならびにその製剤および微生物感染に対する予防薬または治療薬としての使用に関する。具体的には、本発明は、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶ（式中の各置換基は、明細書中で定義される）を有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩、ならびにそれらと、薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。別の実施形態においては、本発明は、有効な量の、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶを有する化合物、またはその立体異性体、プロドラッグまたは薬学的に許容可能な塩を、哺乳類に投与するステップを含む、哺乳類の細菌感染症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】固相担体または高分子に固定化しやすい糖鎖化合物の提供。
【解決手段】アジド基とアルキン基との反応によるトリアゾール環を有するような糖鎖化合物であって、さらに所望の官能基を末端に導入した糖鎖化合物。具体的には、糖鎖末端にメルカプト基あるいはアミノ基を持つβ−ラクトシドが例示される。本糖鎖化合物は、固相担体の種類によらず、固定化が容易で、糖鎖の分析あるいはウィルス、毒素、微生物を除去する手段として用いられる。 （もっと読む）

【課題】 糖鎖を固相担体に固定化した固定化糖鎖体、その作成方法、およびその応用を提供する。
【解決手段】 所望の糖鎖を、アジド基とアルキン基との反応により得られる基を有するスペーサーにより固相担体に結合して、固定化糖鎖体を得る。またこのような固定化糖鎖体を含む吸着材を、糖鎖の分析あるいはウィルス、毒素、微生物を除去する手段として用いる。 （もっと読む）

本発明は、新たな6,8-ジフルオロクロマン-3-イル-1,3-ジヒドロイミダゾール-2-チオン、その製造、及びその薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、αガラクトシルセラミド誘導体、その薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びそれを有効成分として含む免疫補助用薬学的組成物に関するものである。本発明のα−ＧａｌＣｅｒアミド部分を生物学的等価性を有したトリアゾールに変更した化合物の場合、サイトカインＩＬ−４とＩＦＮ−γの中で一方に分泌を誘導することで、ＩＬ−４によって調節される第１型糖尿病と多発性硬化症のような自己免疫疾患の有用な治療剤として使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下薬として適している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。これらの化合物は、例えば脂質低下剤として適している。
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本発明は、α−ガラクトセラミドアナログ、その製造方法、これらの方法において有用な中間体化合物に関する。本発明は、α−ガラクトセラミドアナログを含有する医薬組成物にも関する。本発明の製造方法は、簡単なメタセシス反応によって、α−ガラクトセラミドアナログを合成することができる不飽和中間体化合物の使用を包含する。本発明のα−ガラクトセラミドアナログは、医薬組成物、特に抗癌性を有する医薬組成物の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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【課題】破骨細胞の分化・増殖を阻害し、骨吸収を抑制することにより、十分な骨粗鬆症の予防・治療改善効果が期待でき、飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる新規化合物、及び破骨細胞分化・増殖阻害組成剤を提供する。
【解決手段】下式（１）で示される新規化合物。この新規化合物は、破骨細胞分化・増殖阻害剤として有効であり、更には、飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる。
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