【課題】ハイブリダイゼーションによるヌクレオチド配列の分析に際して、識別性の高い蛍光発光特性を備えるヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】ヌクレオチド誘導体として、ヌクレオチド誘導体中の塩基にリンカーを介して２種類の蛍光物質を備え、前記ヌクレオチド誘導体を備えるポリヌクレオチド誘導体が相手鎖とハイブリダイズして特定塩基と相対したとき、前記２種類の蛍光物質がＦＲＥＴによる蛍光を発光可能となるような誘導体を用いる。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ−ホスホネート法における問題点を克服しつつ、ヌクレオチドモノマー単位の合成およびそれを利用した鎖伸張が簡便に行える方法を提供することを目的とし、活性化剤存在下、ヌクレオシド（２）と、ホスフィチル化剤（３）とを反応させることによって、ヌクレオチドモノマー単位（１）を得ることによりこれを解決する。


［式中、Ｂは、ピリミジン塩基、プリン塩基またはそれらの誘導体を表し、Ｒ^１は炭化水素を含む保護基を表し、Ｒ^２は、水素原子、置換基を有していてもよいアシル基等を表し、Ｒ^３は、水素原子、ヒドロキシ基、アルコキシ基等を表し、Ａ^１及びＡ^２はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を表す。］
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本発明は、オリゴヌクレオチドを、消光物質、フルオロフォア、ビオチン、ジゴキシゲニン、ペプチド及びタンパク質を含むが、これらに限定されるものではないレポーター部分で標識する新規方法を提供する。加えて、本発明は、オリゴヌクレオチドのハイブリダイゼーションを検出する方法を提供する。本発明は、下記に示した一般式を有する新規アゾ消光物質も提供する。-Ry R4” R6。本発明は更に、標識されたオリゴヌクレオチド及び固形支持体を含有する組成物を提供する。本発明は、少なくとも1種の本発明の組成物を含むキットも提供する。
【化１】
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【課題】修飾された低分子干渉ＲＮＡの提供。
【解決手段】標的細胞、好ましくは肝細胞において、RNA干渉を仲介する二本鎖RNA分子を提供する。また、ウイルス、より具体的にはC型肝炎ウイルスHCVを不活性化する、ヌクレアーゼ分解に耐性であるように修飾された二本鎖RNA分子を提供する。また、哺乳動物細胞においてウイルスを不活性化するためにこれらの修飾RNA分子を用いる方法、およびヒトダイサーを用いて修飾された低分子干渉RNA（ｓｉＲＮＡ）を作製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、配列番号１の配列を有するオリゴヌクレオチドまたはその機能的相同体、それらを含有する組成物、ならびにオリゴヌクレオチドまたはその機能的相同体あるいはオリゴヌクレオチドを含有する組成物の使用によりＢ細胞腫瘍を治療する方法を提供する。オリゴヌクレオチドは、Ｂ細胞腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、Ｂ細胞腫瘍細胞上でＣＤ４０をアップレギュレートし、且つＢ細胞腫瘍細胞からのＩＬ−１０の産生を刺激する。 （もっと読む）

特に、増幅反応中のプライマーダイマーの形成を減少させるプライマーの３’末端領域に特定の改変核酸塩基を含有するプライマー、およびその様々な使用方法を開示する。一実施形態において、本発明にしたがうポリヌクレオチドは、その３’末端から４ヌクレオチド以内に、少なくとも１つの改変されたピリミジン核酸塩基を含む。別の実施形態において、本発明は、これらの改変核酸塩基を用いたプライマー伸長法、オリゴヌクレオチド連結法、標的ポリヌクレオチド配列を検出するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 熱的安定性を有するＡ型ＲＮＡ二重鎖を形成し得る中間体として用い得る、ヌクレオシドホスホロアミダイト化合物を提供すること。
【解決手段】 ヌクレオシドホスホロアミダイト化合物は、例えば、下記化合物、５’−Ｏ−（４，４’−ジメトキシトリチル）−５−［３−（Ｎ−トリフルオロアセチル）−アミノプロピン−１−イル］−２’−Ｏ−メチルウリジン−３’−Ｏ−（２−シアノエチル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルホスホロアミダイト等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ロックト核酸（ＬＮＡ）モノマーを含有する新規な二重鎖短鎖干渉（ｓｉＲＮＡ）アナログを提供する。本発明の化合物は、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）として知られるプロセスによって、多数の生物において配列特異的な転写後遺伝子サイレンシングを誘発する。本発明の化合物は、非改変ｓｉＲＮＡと比較して改善された性質を有し、従って、例えば様々な癌形態の処置において治療薬として有用であり得る。より具体的には、本発明は、センス鎖およびアンチセンス鎖を含有するｓｉＲＮＡアナログ（ここで、各鎖は１２〜３５個のヌクレオチドを含み、そしてｓｉＲＮＡアナログは少なくとも１個のロックト核酸（ＬＮＡ）モノマーを含む）を提供する。 （もっと読む）

オリゴヌクレオチドを調製するための方法であって、a)式(A)を有するヒドロキシル基含有化合物を提供する工程:(式中、Bは複素環塩基であり、及びi)R₂は、H、保護2'-ヒドロキシル基、F、保護アミノ基、O-アルキル基、O-置換アルキル、置換アルキルアミノ又はC4'-O2'メチレン結合であり、R₃は、OR'₃、NHR''₃、NR''₃R'''₃であり、R'₃はヒドロキシル保護基、保護ヌクレオチド又は保護オリゴヌクレオチドであり、R''₃、R'''₃は独立にアミン保護基であり、及びR₅はOHであるか、又はii)R₂は、H、保護2'-ヒドロキシル基、F、保護アミノ基、O-アルキル基、O-置換アルキル、置換アルキルアミノ又はC4'-O2'メチレン結合であり、R₃はOHであり、及びR₅はOR'₅であり、R'₅はヒドロキシル保護基、保護ヌクレオチド又は保護オリゴヌクレオチドであるか、又はiii)R₂はOHであり、R₃はOR'₃、NHR''₃、NR''₃R'''₃であり、R'₃はヒドロキシル保護基、保護ヌクレオチド又は保護オリゴヌクレオチドであり、R''₃、R'''₃は独立にアミン保護基であり、及びR₅はOR'₅であり、R'₅はヒドロキシル保護基、保護ヌクレオチド又は保護オリゴヌクレオチドである)、b)式Iを有する活性体(活性体I)の存在下で前記化合物をリン酸化剤と反応させてリン酸化化合物を調製する工程(式中、R=アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、R₁、R₂=H又は5〜6員環を共に形成する、X₁、X₂=独立にN又はCH、Y=H又はSi(R₄)₃、R₄=アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、B^-=脱プロトン化酸)、c)活性体Iとは異なる活性体IIの存在下で、単離していない前記リン酸化化合物を式(A)を有する第二の化合物と反応させる工程(式中、R₅、R₃、R₂、Bは独立に選択されるが、上記と同様の定義を有する)を含む、方法。
【化１】

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本発明の一態様は、３'位にてホスホロアミダイト基で置換されたリボヌクレオシドに関する。一部の実施形態では、ホスホロアミダイトはアルキルホスホロアミダイトである。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、非リン酸結合は一方の鎖だけに存在する。一部の実施形態では、非リン酸結合は両方の鎖に存在する。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の一方に結合している。一部の実施形態では、リガンドは二本鎖オリゴヌクレオチドを構成するオリゴヌクレオチド鎖の両方に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも１つの修飾糖部分を含む。本発明の別の一態様は、少なくとも１つの非リン酸結合を含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。代表的な非リン酸結合は、ホスホナート、ヒドロキシルアミン、ヒドロキシルヒドラジニル、アミド、およびカルバマート結合を含む。一部の実施形態では、非リン酸結合はホスホナート結合である。一部の実施形態では、リガンドはオリゴヌクレオチド鎖に結合している。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも１つの修飾糖部分を含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞培養物およびウィルス培養物と同様に、細菌、植物、動物またはヒト細胞からのＤＮＡおよびＲＮＡなどの核酸の単離のための改良された方法に関する。 （もっと読む）

確固とした核酸アレイおよび格子が、稜が核酸多重交差ドメインから構成される多角形単位の二重交差接着に基づいて組み立てられる。
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本発明は、アセトニトリル及びＮ−アルキルイミダゾールに溶解した（５）−ベンジルメルカプトテトラゾール溶液を含んでなる、改良されたホスホルアミダイト活性化剤を提供する。さらに提供されるのは、アセトニトリル及びＮ−アルキルイミダゾールに溶解した（５）−ベンジルメルカプトテトラゾール溶液を含んでなるホスホルアミダイト活性化剤を用いる、ヌクレオシド間結合を調製するための、改良されたオリゴヌクレオチド合成方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、前立腺癌が包含されるがそれに限定されるものではない、ある種の疾患、疾病もしくは症状においてその発現が増加される、哺乳類ＰＣＡＤＭ−１遺伝子をコードする新規な核酸およびそれによりコードされるタンパク質に関する。本発明はさらに、ＰＣＡＤＭ−１発現ならびに／もしくはＰＣＡＤＭ−１ポリペプチドの生産および活性を調節することもしくは検出することを含んでなる、前立腺癌を検出しそして処置する方法に関する。さらに、本発明は、ＤＮＡ結合タンパク質およびそれらと特異的に結合する二本鎖オリゴヌクレオチド配列の同定のための新規なアッセイに関する。最後に、本発明は、ＰＣＡＤＭ−１遺伝子発現を阻害するようにＰＣＡＤＭ−１ ｍＲＮＡに特異的に結合しそしてそれにより腫瘍細胞および腫瘍組織を破壊するＤＮＡＺＹＭもしくはＤＮＡ酵素に関する。 （もっと読む）

核酸の精製のための組成物および方法が開示されている。該組成物は、少なくとも１種のアルカリ剤と少なくとも１種の洗剤とを含む。また、該組成物は、好ましくは、常磁性粒子の懸濁液および酸性溶液も含む。該方法は、常磁性粒子とともに該組成物の使用を伴い、生物学的試料から核酸を抽出する。 （もっと読む）

本発明の一態様は、少なくとも一つのリガンドを含む二本鎖オリゴヌクレオチドに関する。一部の実施形態では、リガンドは、二本鎖オリゴヌクレオチドを構成する二本のオリゴヌクレオチド鎖のうち一方だけに結合している。一部の実施形態では、二本鎖オリゴヌクレオチドのオリゴヌクレオチドの両方が独立して、結合リガンドを含む。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチド鎖は少なくとも一つの修飾糖部分を含む。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドの鎖の一方または両方の中のリン酸結合が、ホスホロチオエートまたはホスホロジチオエート結合で置換されている。好ましい一実施形態では、リガンドは、コレステロールまたは５β−コラン酸である。本発明の別の一態様は、少なくとも一つのリガンドを含む一本鎖オリゴヌクレオチドに関する。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドは少なくとも一つの修飾糖部分を含む。一部の実施形態では、オリゴヌクレオチドのリン酸結合は、ホスホロチオエートまたはホスホロジチオエート結合で置換されている。好ましい一実施形態では、リガンドは、コレステロールまたは５β−コラン酸である。リガンドは、オリゴヌクレオチドの薬物動態学的特性を改善する。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ正確に核酸塩基を同定できるポリヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物を塩基とするヌクレオチド誘導体を含むポリヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｒ^１は、置換ピリミジン環又は置換プリン環を示す。） （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬又はその評価方法を提供する。
【解決手段】 SOX5、SOX6及び／又はSOX13の、発現又は機能を抑制する物質を有効成分として含有するインスリン分泌促進薬；及び被験物質が、SOX5、SOX6及び／又はSOX13の発現又は機能を抑制するか否かを指標として、被験物質のインスリン分泌促進能力を評価する方法等。 （もっと読む）

Bcl-2をコードする核酸に存在する標的領域の3つの特定標的領域およびサブ配列を標的とする抑制性オリゴヌクレオチドを開示する。これらの抑制性オリゴヌクレオチドは一般に約8から約50ヌクレオチド長である。特定の好ましいオリゴヌクレオチドを開示する。本発明のオリゴヌクレオチドは、医薬組成物などの組成物に内包でき、また、細胞または組織におけるBcl-2発現を抑制する方法、生物におけるBcl-2発現の改変の影響を受けやすい状態を処置する方法、およびBCL-2をコードする核酸を検出する方法に利用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は新規抗腫瘍性アンチセンスオリゴヌクレオチドを提供する。
【解決手段】本発明はＳ−アデノシルメチオニンデカルボキシラーゼ（SAMDC）をコードする遺伝子に由来するDNA 又はRNA に特異的にハイブリダイズでき、かかるハイブリダイゼーションを可能にするに足りる数及び種類のヌクレオチド単位類似体を含んで成るオリゴヌクレオチド誘導体、又は塩形成基があるならこのオリゴヌクレオチド誘導体の塩を提供する。 （もっと読む）