本発明は、カチオン性ｓｉＲＮＡであって、それらは二本鎖ＲＮＡフラグメントであり、その末端にオリゴカチオンがグラフトされ、カチオン電荷の数は、ＲＮＡ鎖のヌクレオチド内ホスファートによって有されるアニオン電荷の数に匹敵するかまたはそれより大きいことを特徴とするカチオン性ｓｉＲＮＡに関する。 （もっと読む）

【課題】サイズに基づいた目的の分子の分離が必要とされる広範な種々のリガンド対反応に利用され得る組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明により、次式の化合物：Ｔ^ms−Ｌ−Ｘ（ここで、Ｔ^msは、質量分析によって検出可能な有機基であり、これは炭素、少なくとも一つの水素およびフッ化物、ならびに酸素、窒素、硫黄、リンおよびヨウ素から選択される任意の原子を含む；Ｌは、独特のＴ^ms含有部分が、化合物の残部から切断されることを可能にする有機基であり、ここで、Ｔ^ms含有部分は化合物が質量分析を受けるときに単一イオン化荷電状態を補助する官能基を含み、これは三級アミン、四級アミンまたは有機酸である；そしてＸは、ホスホルアミダイトおよびＨ−ホスホネートから選択された官能基である）が提供される。 （もっと読む）

【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、ポロ様キナーゼ1（PLK-1）発現を標的とする干渉RNA（例えば、siRNA、aiRNA、miRNA）を含む組成物、およびPLK-1発現をサイレンシングするためのそのような組成物を使用する方法を提供する。より具体的には、本発明は、PLK-1発現をサイレンシングする未修飾の干渉RNA分子および化学的に修飾された干渉RNA分子、ならびにそれらの使用法を提供する。本発明は、本明細書に記載された干渉RNA分子、カチオン性脂質、および非カチオン性脂質を含み、粒子の凝集を阻害する複合脂質をさらに含んでいていもよい、血清安定核酸-脂質粒子（例えば、SNALP）も提供する。本発明は、本明細書に記載された干渉RNA分子を哺乳動物対象へ投与することにより、PLK-1遺伝子発現をサイレンシングする方法をさらに提供する。本発明は、免疫刺激特性を有するPLK-1干渉RNAを同定し、かつ／または修飾する方法をさらに提供する。逐次、PLK-1干渉RNAを送達した後、化学療法薬を送達することを含む、化学療法薬の効果に対して癌細胞のような細胞を感作する方法も、提供する。 （もっと読む）

【課題】
ｓｈＲＮＡを生体内において安定に供給することのできる新たな核酸分子とその製造方法を提供することを目的とする
【解決手段】
プロモーター配列及び該プロモーター配列に連結された標的核酸配列を含み、１種以上の４’−チオ−２’−デオキシリボヌクレオチドを含むｓｈＲＮＡ発現用ＤＮＡカセット。本発明のＤＮＡカセットは、標的遺伝子の発現抑制を長時間に渉って発揮できるという利点を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、生理学的条件下に高度に蛍光性であり、そして蛍光性オリゴヌクレオチドの化学的合成において使用できる新規なプテリジンヌクレオチドを提供する。
【解決手段】本発明は、１または２以上のプテリジンヌクレオチドを含んでなる蛍光性オリゴヌクレオチドをさらに提供する。さらに、本発明は、DNA 増幅法において構成モノマーとして使用できるプテリジンヌクレオチドトリホスフェートを提供する。 （もっと読む）

本発明によれば、オリゴヌクレオチド又はホスホロチオ酸オリゴヌクレオチドを製造する方法が提供される。本方法には、次の工程が含まれる：（ａ）所定量のブロッキングされたヌクレオチドを準備する；（ｂ）ブロッキングされたヌクレオチドをデブロッキングしてブロッキングされていないヌクレオチドを生成する；（ｃ）デブロッキングしたヌクレオチドを活性化する；（ｄ）デブロッキングしたヌクレオチドとホスホロアミダイトをカップリングしてホスファイトオリゴマーを生成する；（ｅ）所定量の無水酢酸及び１，３，５−トリメチルヘキサヒドロ−１，３，５−トリアジンを実質的に含有しない所定量のＮ−メチルイミダゾールと反応させることにより、デブロッキングされたヌクレオチドのうちカップリングしなかったものをキャッピングする；（ｆ）ホスファイトオリゴマーを酸化してオリゴヌクレオチドを生成し又はホスファイトオリゴマーを硫化してホスホロチオ酸オリゴヌクレオチドを生成する；及び（ｇ）任意的に（ｂ）から（ｆ）の工程を反復する。ヌクレオチドをキャッピングする方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】現在利用可能なローダミン色素より実質的に狭い発光スペクトル領域
を有するローダミン色素のクラス、および現存のローダミン色素に比べて赤色側
に約１５ｎｍまでシフトした吸収スペクトルを有するローダミン色素のクラスを
提供する。
【解決手段】デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌ
クレオチドを含む４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識化された試薬。
ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント解析法、ならびにこの
ような色素化合物および試薬を用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、ｎモノマーから形成されるポリマーの液相合成方法に関する。
（もっと読む）

【課題】強化された免疫刺激活性を有するリン酸が修飾されたオリゴヌクレオチド類似体を提供する。
【解決手段】式Ｉに相当する少なくとも１個のピリミジン−プリン（Ｐｙ−Ｐｕ）モチーフを有するオリゴヌクレオチドが、免疫応答の媒介において極めて有効である。免疫応答を誘導するため、および、癌およびウイルス感染のような病気および障害を治療するための治療的および予防的に有用である。
（もっと読む）

【課題】種々の用途，例えば，治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において，血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ，ＶＥＧＦ−Ｂ，ＶＥＧＦ−Ｃ，ＶＥＧＦ−Ｄ）および／または血管内皮成長因子レセプター（例えば，ＶＥＧＦｒ１，ＶＥＧＦｒ２および／またはＶＥＧＦｒ３）の遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦおよび／またはＶＥＧＦｒ遺伝子の発現および／または活性に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子。小核酸分子は，癌，増殖性疾患，およびＶＥＧＦおよび／またはＶＥＧＦｒの発現または活性の調節に応答する他の任意の病気の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つであるが、任意で２個つ以上のヒドロキシメチル置換ヌクレオチドモノマーを含む、ＲＮＡオリゴヌクレオチド、または本明細書においてまとめてＲＮＡ複合体として示されるＲＮＡオリゴヌクレオチドの複合体を対象にする。ヒドロキシメチル置換ヌクレオチドモノマーとは、ヒドロキシメチル基（非置換、例えば、共役基でのＯ−置換、または任意に置換または結合されたアミノメチル基に変換されたものであり得る）を含むヌクレオチドモノマーであると理解される。このヒドロキシメチル基は、ヌクレオチド間結合の形成に関与せず、天然ＲＮＡモノマーのヒドロキシメチル基（５′−ヒドロキシ基を含む）ではない。本発明のＲＮＡ複合体は、治療的用途、診断的用途、または研究用途に有用であり得る。
（もっと読む）

ある態様において、本発明は、全般的に、癌の治療のための、ｍｉＲ−３４及びｍｉＲ−３４と機能的及び構造的に関連するｓｉＲＮＡを含む組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】より多くのターゲットに対応したアプタマーを短時間で容易に創成することができるようにする。
【解決手段】処理洗浄で淘汰を行うアプタマー生成装置１において、淘汰の目標回数を、分注機４に把持されるチップ３２による洗浄液を供給回数によって変えられるようにすると共に、反応容器としての複数連のチューブ３４が個別に必要とする淘汰目標回数に対応させて、洗浄液入りの複数のチップ３２をチップホルダ８に予め装填しておく。更に分注機４が、チップホルダ８におけるチップ３２の有無の状態を許容しながら、これらのチップ３２を把持できるように構成した。 （もっと読む）

Apo-B100 の発現を調節するための、Apo-B100 遺伝子に向けられた短いオリゴヌクレオチドが提供される。Apo-B100 発現の調節のため、および Apo-B100 発現に関連する疾患の処置のためにこれらの化合物を使用する方法が提供される。該オリゴヌクレオチドは、デオキシリボヌクレオシドおよびロックされた核酸を含む。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドアナログの好ましい特性のいずれについても損失を伴うことなく、その合成収率を改良する改変および新規合成アプローチを提供する。
【解決手段】本発明は、オリゴヌクレオチドN3'→P5'ホスホルアミデートを合成する方法であって、(a)固相支持体に結合した第一ヌクレオシドを提供する工程であって、その第一ヌクレオシドが、保護3'-アミノ基を有する、工程；(b)その保護3'-アミノ基を脱保護して、遊離3'-アミノ基を形成する工程；(c)その遊離3'-アミノ基を3'-保護アミノヌクレオシド-5'-ホスホルアミダイトモノマーと反応させて、インターヌクレオシドN3'-P5'ホスホルアミダイト結合を形成する工程；および(d)その結合を酸化する工程、を包含する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、核酸を伸張して、対象の核酸を精製する方法を提供する。本方法は、鎖終止に作用するキャッピング試薬の使用を含み、フルオラス親和法による精製のための取り組みを提供する。 （もっと読む）

本発明は、生きている細胞内のミトコンドリアの表面および内部における活性剤選択的局在化のための新規な方法、並びにさらなる補助薬なしで細胞膜を通って細胞に浸透し、かつミトコンドリアの表面および内部の両方に局在化することができる、相当する活性剤に関する。これらの活性剤は少なくとも１つのモノヒドロキシモノニトロフェニル残基またはモノヒドロキシジニトロフェニル残基で置換されている。
（もっと読む）

【課題】ホスホロアミダイト法によるオリゴＤＮＡ、ＲＮＡの合成において、縮合、酸化、キャピング、脱保護の全工程を無水条件下で行える製造方法の提供。
【解決手段】亜リン酸エステルをリン酸エステルに酸化する工程において、酸化剤として１，１−ジヒドロペルオキシシクロアルカンを用いる。該方法は、従来法における脱水操作が不用になり、合成の最終収率を高めることが可能である。また、上記酸化剤は、有機溶媒への溶解性に優れ、爆発性、毒性がなく、安価であるという利点をもつ。 （もっと読む）

本発明は、2’-ターミネーター・ヌクレオチドを含むブロック・オリゴヌクレオチドの製造法を提供する。これらのブロック・オリゴヌクレオチドは、様々な核酸技術においてプライマー及びプローブとして使用される。関連キットもまた提供する。 （もっと読む）