本出願は、ＴＲＰＶ１アンタゴニストであり、式：（Ｉ）


（式中、可変部Ａｒ_１、Ｌ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｙ_１、Ｙ_２およびＹ_３は、詳細な説明に定義のとおりである。）を有し、バニロイド受容体活性により生ずるまたは悪化する障害の治療に有用である化合物を対象とする。
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本発明は、被験体における神経精神医学的または神経変性的な疾患または障害を予防または寛解させる方法に関する。該方法は、神経精神医学的または神経変性的な疾患または障害を予防または寛解させるのに十分な量でエクオルを含む組成物を投与することを包含する。エクオルはＲ−エクオルとＳ−エクオルとのラセミ混合物であってもよい。エクオルは、Ｒ−エクオルで鏡像異性的に富化されていても、またはＳ−エクオルで鏡像異性的に富化されていてもよい。 （もっと読む）

【課題】メソゲン化合物、液晶媒体および液晶ディスプレイを提供する。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）のメソゲン化合物式（Ｉ）の化合物に関し、式中、パラメーターは明細書中で特定される通りであり、これらの化合物を１種類以上含むメソゲン媒体に関し、好ましくはブルー相を示すメソゲン媒体であり、電気光学的光変調素子中におけるそれらの使用およびディスプレイ中におけるそれらのそれぞれの使用、ならびにそのような装置に関する。

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一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

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本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明は、Δ-9-テトラヒドロカンナビノール化合物またはその誘導体を調製する方法であって、第一中間化合物を有機アルミニウムをベースとするルイス酸触媒により、Δ-9-テトラヒドロカンナビノール化合物またはその誘導体を生成するのに有効な条件下で処理する段階を含む方法に関する。本発明のもう一つの局面は、カンナビジオールまたはカンナビジオラートを調製する方法であって、第一出発化合物と第二出発化合物とを、金属トリフラート触媒存在下、カンナビジオールまたはカンナビジオラートを形成するのに有効な条件下で反応させる段階を含む方法に関する。本発明は式（I）の化合物にも関する：式中、R₈、R₉、およびR₁₀は同じかまたは異なっており、H、置換もしくは無置換アルキル、置換もしくは無置換アリール、置換もしくは無置換ヘテロアリール、またはハロからなる群より独立に選択され、R₁、R₂、およびR₃は本明細書の定義のとおりである。

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【課題】本発明は、新規６-アルキルアミノ-２-メチル-２’-(Ｎ-メチル置換スルホンアミド)メチル-２Ｈ-１-ベンゾピラン誘導体と、組み合わせ化学合成技術の１つである平衡合成法を利用し、上記新規化合物を高効率で合成する方法、並びに、前記新規化合物が優れた５-リポキシゲナーゼ(５-ＬＯ)阻害効果を示すため、関連ロイコトリエン(ＬＴＡ４、Ｂ４、Ｃ４、Ｄ４)の活性から誘発される炎症疾患、リウマチ性関節炎、大腸炎、喘息、乾癬などの予防及び治療剤として使用する用途に関するものである。
【解決手段】本発明は、新規６-アルキルアミノ-２-メチル-２’-(Ｎ-メチル置換スルホンアミド)メチル-２Ｈ-１-ベンゾピラン誘導体と、組み合わせ化学合成技術の１つである平衡合成法を利用し、上記新規化合物を高効率で合成する方法と提供した。 （もっと読む）

本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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【課題】 ２種類のラセミ体の存在割合がほぼ同じであり、且つ高純度であるニプラジロールを簡便に得る方法を提供する。
【解決手段】 ３，４−ジヒドロ−８−ヒドロキシ−３−ニトロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピランとエピハロヒドリンとを反応させて得られた３，４−ジヒドロ−８−（２，３−エポキシ）プロポキシ−３−ニトロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピランの粗体とイソプロピルアミンとを反応させてニプラジロールの粗体を得、得られたニプラジロールを塩として選択的に水相に抽出し、最後に塩をニプラジロールに戻す。 （もっと読む）

【課題】原料の（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸エステルを塩基性条件下で加水分解し、これを中和して（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸を製造する際、固液分離性に優れた高純度の（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸結晶が得られる条件を明らかにする。
【解決手段】加水分解後の反応液をそのまま又はｐＨ５〜７に中和し、該反応液中に含まれる不溶物を除去した後、該処理液を５０〜８０℃の温度範囲で中和することにより、固液分離性に優れ、それ故に取り扱い性に優れた、極めて高純度の（Ｓ）−（−）−６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸結晶を製造し提供することが可能となる。 （もっと読む）

脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒの各々は本明細書のクラスまたはサブクラスで定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの種々の中枢神経系障害を治療するのに有用である。


（Ｉ）
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【課題】
【解決手段】新規なホノキオール誘導体、並びにホノキオール誘導体を含んでなる医薬剤組成物。これらの化合物及び医薬剤組成物を、癌の予防及び／又は治療に使用できる。特に、ホノキオール誘導体、誘導体を含んでなる医薬剤組成物及び骨髄腫の治療へのそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

シス−１−［１，２−ジメチル−４（４−メチル−ペント−３−エニル）−シクロヘクス−３−エニル］−エタノン（“Ψ−ジョージーウッド”）からシス−２−アセチル−１，２，３，４，５，６，７，８−オクタヒドロ−１，２，８，８−テトラメチルナフタレン（“β−ジョージーウッド”）を調製する方法であって、Ψ−ジョージーウッドと１モル当量より多くのルイス酸との反応を含む方法。該方法は、臭覚的に望ましいβ−ジョージーウッドをこれまでよりかなり高い比率で含む異性体混合物の調製を可能にする。 （もっと読む）

【課題】 医薬中間体として有用な、３，４−ジヒドロ−８−ベンジルオキシ−３−ニトラト−２Ｈ−１−ベンゾピランのような下記式（１）で示される硝酸エステルを、その前駆体となるアルコールから効率良く製造する方法を提供する。
【化１】


（式中、R_１はベンジル基、エトキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、ｔ−ブトキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、アセチル基、メチル基またはエチル基である。）
【解決手段】 ３，４−ジヒドロ−８−ベンジルオキシ−３−ハイドロキシ−２Ｈ−１−ベンゾピランのような下記式（２）で示されるアルコールと硝酸アセチルとを、尿素の存在下、芳香族系有機溶媒中で反応させる。
【化２】


｛式中、R_１は、前記式（１）におけるR_１と同義である。｝ （もっと読む）

【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 （もっと読む）

イソフラボンおよびイソフラボン環構造の４−ケト基をアミノ化することによって合成されるアミノ化されたイソフラボノイド、同上を含んでいる製薬組成物、ならびに治療薬としてのその使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）