【化１】


本発明は、選択的キナーゼ又はデュアル−キナーゼ媒介障害の処置又は改善において有用な式：（Ｉ）の置換されたトリアゾール化合物の新規な製造方法を目的とし；式中、Ｒ１及びＲ２は請求項中で定義される通りである。本発明の方法は、置換されたトリアゾール化合物の所望の位置異性体を優先的に製造する。
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喘息の処置のための、式（Ｉ）のＣＣＲ３アンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の使用、ならびに式（ＩＩ）の新規化合物、それらを含む薬学的組成物、および喘息の処置におけるそれらの使用が開示され、ここで、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^１４、Ｒ^１４ａ、Ｒ^１６およびｎは、明細書中で定義されるとおりである。本発明は、喘息の処置のための選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとしての、ピペリジン誘導体の使用に関する。本発明はまた、選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとして有用な新規化合物の類、その新規化合物を含む薬学的組成物、およびその新規化合物を用いる処置方法に関する。ＣＣＲ３アンタゴニスト活性を有するさらなる新規化合物もまた、特許請求される。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、アリール又はヘテロアリールを表し、Ｘは、結合、カルボニル基、カルボニル基の誘導体、エチレン基又はエチレンカルボニル基であり、Ｒ¹は、場合により置換されているアミノ又はヒドロキシであり、そして置換基Ｒ²〜Ｒ⁶は、明細書に与えられた意味を持つ］の化合物、このような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物、中間体、医薬としての、及び腫瘍性及び自己免疫性疾患の処置用の薬剤組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、並びにこのような式（Ｉ）の化合物又はこれらを含む薬剤組成物を用いる腫瘍性及び自己免疫性疾患の処置方法に関する。
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本発明は、新規なテトラヒドロベンゾ［ｄ］アゼピン−２−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および疾患、好ましくは、心臓血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書中に定義される）のメラノコルチンＭＣＲ４アゴニストのクラス、および特に選択的ＭＣＲ４アゴニスト化合物、医薬におけるそれらの使用、それらを含む組成物、それらの製造例の方法、ならびに上記方法に使用される中間体に関する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アゼチジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトおよび動物の治療のための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体：


が提供される。
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本発明は、オレキシンＩ受容体に選択的である、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体アンタゴニストに関する。（Ｉ）


（式中、Ａｒは、フェニル基又は、１個から３個の同一もしくは異なるヘテロ原子を含有する５もしくは６員の複素環又はメチレンジオキシフェニル基を表し、これらの基は、１以上の同一もしくは異なる、Ｃ_１−４アルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、トリハロゲノメチル基、ＮＨＣ_１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２又は−ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｃ_１−４アルキル基で場合によっては置換され得る。
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一定の式１で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ９が明細書中の意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

Ｎ−ベンジル−ジヒドロキシピリジンカルボキサミド化合物はＨＩＶインテグラーゼの阻害剤及びＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施形態においては、ジヒドロキシピリジンカルボキサミドは式（Ｉ）のものであり、式中、Ｑは式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）であり、Ｔは式（ＩＶ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＹ^１は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によっては組み合わせてもよい、薬剤組成物中の成分として使用することができる。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そして炎症性疾患およびセリンプロテアーゼ媒介型疾患を治療する方法に向けたものである。
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本発明は、明細書に与えられるような意味を有する一般式（Ｉ）又は（II）のインダゾール誘導体、薬学的に許容される塩及び薬剤としてのその使用に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は一般式（Ｉａ）又は一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その第４級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体及びそのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物は、マイコバクテリア性疾患の処置に有用である。
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一般式〔１〕
【化１】


［式中、Ａは、置換されていてもよい縮合環で置換されたチアゾリル基を表し、Ｂは、置換されていてもよいフェニル基または複素環基を表し、Ｇは式ＣＯＲ₁で表される基等を
表す。］
で表される化合物、および該化合物を有効成分としてなる有害生物防除剤である。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

（式中、ｎは０〜３の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基または置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、Ｒ^２はハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の脂環式複素環基、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、−ＣＯＲ^８などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアラルキル、−ＣＯＲ^１２などを表す）
例えば、上記一般式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗剤などを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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