本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ａｌａ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびＧｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも１つのこのタイプの物質、または少なくとも１つの上記物質を含む少なくとも１つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答（自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡および乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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本発明は式I：


｛式中、R^1a、R^1b、R²、R³及びaのそれぞれは、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝のキナゾリン誘導体；その製造プロセス、これらを含む医薬組成物、及びerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置で抗増殖性剤として使用するための薬剤の製造におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、ＰＡＩ−１レベルの上昇に付随する障害の治療のためにＰＡＩ−１発現または活性をモジュレートする阻害剤としての式（Ｉ）で示される置換オキサジアゾリジンジオンおよびその使用方法に関する。

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本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造式Ｉ：Ｉの化合物に関する。

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【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｚ、ａおよびｂは、本明細書中に定義の通りである）を有するキナゾリン誘導体；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼ、具体的には、ＥＧＦＲチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。

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式（Ｉ）の化合物およびそれらの調製方法を開示する。さらに、生物学的に活性な式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の化合物を含む薬学上許容される組成物の製造方法を開示する。本明細書に開示する式（Ｉ）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む各種の適用分野で使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、７−置換３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースＢを阻害することによって機能すると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式（Ｉ）で表される化合物は下記の構造：（Ｉ）
【化１】


で表される。
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活性化されているカルボキシル基と反応することのできる少なくとも1種の官能基を含むエナンチオピュアな化合物の、前記化合物のエナンチオマーの混合物から出発する製造方法であって、
（a）前記エナンチオマーの混合物及びエナンチオピュアなアミノ酸に基づく試薬を含む反応媒体であって、当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのアミノ基が保護基によって保護されており、且つ当該試薬における前記アミノ酸の少なくとも1つのカルボキシル基が活性化されている反応媒体を、前記活性化されているカルボキシル基と反応することのできる官能基と、前記活性化されているカルボキシル基との反応を引き起こすのに適切な条件に付して、カルボニル結合を形成し；
（b）得られたジアステレオマーの混合物を分離操作に付し、本質的にジアステレオマーからなる少なくとも1つのフラクションを得て；
（c）前記フラクションの少なくとも一部を、前記保護基が本質的に安定な条件下で前記カルボニル結合の開裂段階に付し；及び
（d）エナンチオピュアな化合物及び少なくとも1つのアミノ基が前記保護基によって保護されている前記アミノ酸のエナンチオピュアな誘導体が回収される、
方法。 （もっと読む）

本発明は、緑内障及び患者の眼の高眼内圧を導く他の状態の治療のための、式Ｉの強力なカリウムチャネル遮断薬化合物又はこの製剤に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にヒトの眼に神経保護作用を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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本発明は、置換された 3-ピロリジン-インドール-誘導体, その製造方法、この化合物含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくは苦痛及び（又は）うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

式I：


［式中、A、W、X、Z、R¹〜R³、およびR⁸は明細書に定義するとおりである］
の新規化合物、またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体もしくはプロドラッグを提供する。メラニン凝集ホルモン媒介障害を処置または予防する方法であって、そのような処置または予防を必要する対象に式Iの化合物を投与することを含む方法も提供する。

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