【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｘは、以下のいずれかの基を示し、
【化２】


（式中、Ｃ環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも１つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環；Ｒ^１０は水素または低級アルキル；Ｄ環はアリールまたはヘテロアリールを示す）
Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ_２；
Ｚ^２は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン；
Ａｒは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｒ^１は、低級アルキル、置換された低級アルキル等；
Ｒ^２は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル；
または、Ｒ^１およびＲ^２は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）または式（II）（式中、Ａは、フェニル、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン環であり、ＷおよびＸは、炭素または窒素であり、Ｙは、酸素または硫黄であり、Ｒ⁰は、水素以外であり、Ｒ^xは、−（Ｃ＝Ｏ）Ｒ¹またはシアノであり；Ｒ¹は、水素、場合により置換されているヒドロキシまたは場合により置換されているアミノであり、そして他の置換基は、明細書に記載されているとおりである）の化合物に関する。さらに本発明は、そのような化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物または式（II）の化合物を含有する医薬組成物、新生物疾患または自己免疫疾患の処置のための式（Ｉ）または式（II）の化合物の使用、そして式（Ｉ）の化合物、式（II）の化合物またはそれを含む医薬組成物を使用する新生物疾患または自己免疫疾患の処置方法に関する。
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置換基が請求項１において定義されるとおりである式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の農薬的に許容される塩／Ｎ−オキシド／異性体／エナンチオマーは除草剤として使用するのに適している。
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本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）：Ｒ³ＮＹ^R1（Ｉ）（ただし、式中、Ｙは単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＳ（Ｏ）₇₁（式中、ｍは０，１または２である）；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁸およびＲaは特定の有機基である；ｐは１、２、３、４、５または６であり、ｑは１、２、３、４、５または６であり、ｐ＋ｑは１、２、３、４、５または６である）で示される化合物またはその塩もしくはＮ−オキシドの使用；それらを含有し、昆虫、ダニ、線虫または軟体動物を防除する組成物；新規化合物もまた提供される。
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本発明は、ＬＸＲ介在疾患の治療または阻害にて有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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【化１】


式（Ｉ）のＮ−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド化合物、化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高脂質血症、肥満症、およびＩＩ型糖尿病を治療するための医薬としての前記化合物の使用。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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（＋）−または（−）−エリスロ−メフロキン塩酸塩は、４つの結晶形Ａ、Ｂ、ＣおよびＤとして存在することができ、結晶形Ａは最も安定な形である。結晶形Ａは、太い柱状、直方体（cuboids）、立方体および立方体様形状のような形態的形状で直接的に調製することができ、加工や製剤化において扱いやすい。（＋）−または（−）−エリスロ−メフロキン塩酸塩はまたアセトン、メチルエチルケトン、およびテトラヒドロフランと溶媒和物を形成する。 （もっと読む）

【課題】 低コレステロール血症の及び低脂血症の化合物として有用なＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


の化合物の提供。
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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）


を有する（４−フェニルピペラジン−１−イル）アシルピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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本発明は、式（Ｉ）のイミダゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含有する薬剤組成物及び医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はアミノ置換されたピリジニルメタノン化合物：これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物およびその合成の方法を提供する。サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）インヒビターであるこれらの化合物は、ＣＤＫ媒介疾患を処置するかもしくは改善するために用いることができる。従って、本発明はまた、そのような疾患を処置するための化合物および／もしくは製薬学的組成物の治療的もしくは予防的使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

Ａが式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）であり、及びＢが式（Ｖ）、式（ＶＩ）又は式（ＶＩＩ）である式（Ｉ）の化合物は抗菌剤としての使用を含むさまざまな適用において使用されうる。
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