本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ¹およびＲ^２は独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、水素原子などを表し、Ｒ^４は、水素原子などを表し、（式ＩＩ）は、下記などのうちの１つを表し、Ｒ^５は、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘは、酸素原子などを表し、Ｙは、酸素原子などを表し、ｎは、整数０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、Ｒ^１およびＲ^２が、それぞれ独立に水素原子などを表し、Ｒ^３が、６〜１０個の環原子を有するアリール基などを表し、Ｘが酸素原子などを表し、Ｙが酸素原子などを表し、ｎが整数０、１、または２を表す、式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、ＯＲＬ１受容体拮抗活性を有し、したがって、痛みや様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態の治療に有用である。
【化１】

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式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹は上記の基（破線は結合の位置を示す）を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Ｙ、Ｚ、X¹及びX²は式(IA)及び式(IB)について本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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シヌクレイノパチー（例えば、パーキンソン病、びまん性レヴィー小体病および多系統萎縮症）を治療する方法が提供されており、該方法は、シヌクレイノパチー被験体に、ファルネシル転移酵素阻害剤化合物を投与する工程を包含する。一局面において、本発明は、治療有効量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物を含む組成物を投与することにより、シヌクレイノパチー被験体を処置するための方法を提供する。いくつかの実施形態において、この組成物は、本明細書で開示され、参考として援用される１つ以上のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物およびそのアナログ、または１つ以上のその立体異性形態、または１つ以上のその薬学的に受容可能な酸付加塩の形態もしくは塩基付加塩の形態を含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６はそれぞれ発明の詳細な説明に定義されたとおりである）で示される新規アミノアルコール、その製造方法、およびそれら化合物の医薬、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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１〜６０ｍｇの（＋）−エリトロ−メフロキンを含む単位剤形の形態の医薬組成物。この組成物は、毎日の投与が意図されるものである。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は式(I)および(Ia)
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R3、R4、R22、Q、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する)の化合物に関する。式(I)および(Ia)の化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Xa(FXa)および/またはVIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、一般にXa因子および/またはVIIa因子の望ましくない活性が存在する状態やXa因子および/またはVIIa因子の阻害が意図された状態の治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(I)および(Ia)の化合物の製造法、特に医薬における活性成分としてのそれらの使用、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規複素環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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下記式Ｉの化合物：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ、ｍおよびｎは請求項１に記載の通りである。該化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体アンタゴニスト活性を有し、精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害（例えば、過食症、拒食症）、月経前症候群の処置および／または強迫性障害（ＯＣＤ）にポジティブな影響を与えるために好適である。
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本発明は、新規ジヒドロピリジノン誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物ハロフジノンを含むキナゾリノン誘導体を制御放出または持続放出するための生体適合性ポリマー送達システムに関する。詳細には、本発明は、薬理学的物質の局所的な持続放出を提供する２相コア−シェル構造を有する生体適合性ポリマービーズ、またはポリマーフィルム、ビーズもしくは複合体を含むポリマー送達システムに関する。 （もっと読む）

【化24】


式中のXがクロロ（chloro）またはフッ素（Fluor）であり、R1が芳香族または複素環式芳香族である、式（I）によるピペラジン誘導体のE−桂皮酸アミド。それらの医薬的に許容可能な塩、それらを含む医薬的組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
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R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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【化9】


Xはフッ素または塩素原子であり、ピペラジン環の2および5位に位置するメチル基は互いにトランス配列であり、YはNHまたはOであり、R¹は水素、クロロ基、ブロモ基、ニトロ基、メチル基またはトリフルオロメチル基から選択され、R²は水素、ハロ基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基またはトリフルオロメトキシ基である、式(I)の化合物、あるいは、医薬的に許容可能なそれらの塩または溶媒化合物（溶媒和物）、それらを含む医薬組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
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