感染因子によって引き起こされる疾患、とりわけ結核を治療するための方法および組成物。とりわけ、感染疾患の治療のための置換ジアミンを含む方法および組成物が提供される。１つの実施態様において、これらの方法および組成物は、結核を限定はしないが含む、マイコバクテリア感染の治療のために使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、およびAは明細書中に定めたものである）を提供する。式（Ｉ）の化合物はＡβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用することのできる種々の小さなグアニジノ基含有分子を提供する。化合物は本明細書で提供される種々の構造を有する。化合物は、MC4-R仲介性疾患の治療に有用であり、薬学的製剤および組成物へと製剤化することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＮＭＤＡ受容体のアンタゴニストである、式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、シアノ基、場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルキルスルホンアミド基、場合により１個以上のハロゲン原子によって置換されたＣ_１〜Ｃ_４アルカノイルアミド基、アリールスルホンアミド基であり；Ｙは、−ＣＨ＝基または−Ｎ＝原子であり；Ｚは、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基である］
の新規なヘテロ環カルボン酸アミド誘導体およびその塩、並びにそれらを製造するための中間体を提供する。
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本発明は、下記一般式（１）


により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。さらに、脳梗塞、特に脳梗塞急性期に伴う神経症候を改善する予防及び／又は治療薬として有用である。
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一般式(Ｉ)の新規の化合物、医薬組成物としてのこれらの化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの化合物及び組成物を使用する処置方法。本化合物は、ペルオキシソーム増殖因子-活性化レセプター(ＰＰＡＲ)、特にＰＰＡＲδサブタイプにより媒介される病状の処置及び／又は予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規オキサゾリジノン［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｆ及びＣｌから独立に選択され、Ａは、置換されていてもよい特定の複素環から選択され、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_ｓ及びＣＲ８Ｒ_ｇから選択され、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＯ、ＮＲ１１及びＣＲ１１Ｒ１２から選択され、ｎは、０及び１から選択される］を提供する。また、本発明は、このような化合物を調製するための種々の方法を提供する。式（Ｉ）のオキサゾリジノン化合物は、グラム陽性及び若干のグラム陰性のヒト及び獣医学上の病原体に対して活性を有し、そのモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性は弱い。それらは、細菌感染症を治療するのに有用である。
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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

記載されているのは、ＣＣＲ５阻害剤として、例えば、ケモカインレセプターとそのリガンドの相互作用により介在される疾患の予防または処置に有用な、遊離形または塩形の、式Ｉ：
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは本明細書で定義の通りである。〕
の化合物である。
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【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体、およびリガンドが、外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物を接触する、外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子は応答エレメントの制御下にあり、かつリガンドの存在下でのＤＮＡ結合ドメインの応答エレメントへの結合が遺伝子の活性化または抑制を生じさせる前記外来遺伝子発現を調節する方法に関する。リガンドは４−テトラヒドロキノリン類のクラスを含む。 （もっと読む）

Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


により示される、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト活性を有する新規化合物またはその製薬上許容される塩、ならびにこのような化合物の製造方法を開示する。別の実施態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに肥満および他のヒスタミンH3受容体関連疾患を治療するためのそれらの使用方法を開示する。
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少なくとも第１非フルオラス化合物と第２フルオラス化合物とを含む化合物の混合物から少なくとも第１非フルオラス化合物を分離する方法であって、前記化合物の混合物を非フルオラス固（固定）相に導入し、フルオラス溶出流体（移動相）で溶出することを含む前記方法。１つの実施態様では、非フルオラス固相は、自然状態で極性を有する。前記方法は、さらに適切な有機溶媒での第２相溶出を含んでもよい。化学反応を行う方法であって、少なくとも第１フルオラス化合物と第２化合物とを混合し、ここで第１フルオラス化合物はフルオラス特性において第２化合物と異なっており、第１混合物を、第１フルオラス化合物及び第２化合物の少なくとも１つを変換する条件に曝して、少なくとも第３化合物を含む第２混合物を与え、第２混合物を非フルオラス固相に導入し、フルオラス流体で溶出することを含む前記方法。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_１およびＲ_１’は水素または重水素であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素または重水素であり；Ｒ_５はアミノ酸の残基であり；ＸはＳまたはＮ−ＡＬＫであり；式（ＩＩ）はピペリジニルまたはテトラヒドロピリジニルであり；ＡＬＫは（Ｃ_１〜４）アルキルであり；Ｒ_６は、水素、ヒドロキシまたは（Ｃ_２〜１２）アシルオキシである）、および抗菌剤としてのその使用。
【化４５】

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）