アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、ＰＰＡＲγの作働薬もしくは部分作働薬であり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖、ならびにＩＩ型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 （もっと読む）

５−ホルミルポルフィリンを製造する方法であって、この製法は、５−アセタールジピロメタンとジピロメタン−１，９−ジカルビノールとを縮合させて、５位がアセタール基で置換されたポルフィリンを生じるステップと、次いで、前記ポルフィリンを加水分解して、前記５−ホルミルポルフィリンを生じるステップとを含む。生成物とそのような方法で有用な中間体、そのような中間体を製造する方法も一緒に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)においてＱは基Q1、Q2又はQ3から選択される一つであり；R¹、R²及びR³はそれぞれ異なる基でありそしてｎは０ないし２である、ピリジニル−イソオキサゾール及びそれらの塩に関する。
【化１】

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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、並びにその医薬的に許容できる塩およびエステル、それらを製造する方法、それらを含む医薬並びにこれらの化合物の医薬的に許容できる活性剤としての使用に関連する。当該化合物は抗増殖剤としての活性を示し且つ特にがんの治療のために使用されて良い。
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式Ｉで表わされる新規な３−アミノインダゾールは、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫ誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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本発明は、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R^1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、カルボキシル基をエステル化して保護することなく、安価な縮合剤を使用して官能基選択的に反応させる、即ち、カルボン酸と第三級カルボン酸ハライドを反応させて得られるカルボン酸無水物と、カルボキシル基を有する脂肪族環状二級アミンとを反応させることにより、高収率で、工程の短い、カルボキシル基を有する脂肪族環状カルボキサミドの工業的製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のアロイル−Ｏ−ピペリジン構造の誘導体に関する：
ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は詳細な説明の中で定義される。
高脂血症、高コレステロール血症および異常脂質血症の治療への、および肥満の予防か治療への式（Ｉ）の化合物の利用。

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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、ＨＥＴ、ｎ、Ｑ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中に記載される通りである）の化合物、それらのプロドラッグおよび立体異性体、ならびに該化合物、プロドラッグおよび立体異性体の薬学的に受容可能な塩；それらの組成物；糖尿病性合併症（糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性細小血管症などを含む）の治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、置換5-アミノメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド類、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の、薬学的製剤の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Ｉに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(Ｉ)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、ｍ＝０又は１；ｎ＝０又は１；ｓ＝０又は１；Ｌは、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ⁴)-であり；Ｒ¹及びＲ²は、各々独立してＨ、アリール、ヘテロアリール、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)の各々は、Ｘ’、Ｙ’、又はＺ’から独立して選ばれる１〜３の成分で場合により置換され；Ｒ³は、Ｈ、ＣＦ₃、ＯＨ、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)(Ｃ＝Ｏ)Ｒ⁷から選ばれ；Ｒ⁷は、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、ＯＨ、-Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、又は-ＯＲ⁴であり；Ｒ⁸及びＲ⁹は、各々独立して(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、及びＺ’は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-ＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＦ₃、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-ＮＯ₂、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、-Ｏ-アリール、ハロゲン、ＣＮ、-ＣＨ₃Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、又は-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵から選ばれ；そしてＲ⁶は、結合、-ＣＨ₂-、-Ｏ-、又は-ＮＲ⁴-である。
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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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式(I)（X1, X2, X3, Y1, Y2及びRは本明細書に記載されている）並びに医薬として許容されるその塩及びエステルは、MDM2タンパク質とｐ５３様ペプチドとの相互作用を阻害し、それ故に抗増殖活性を有する。
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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体に関する。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病、特に２型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療における１，２，４−オキサジアゾール誘導体及び該組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

式（ＶＩＩＩ）［式中、ＲはアリールはＣ_１−６アルキルオキシで１回もしくは２回置換されたフェニルまたはＣ_１−６アルキルオキシで１回もしくは２回置換されたナフタレニルである］の化合物への（±）−６−［クロロ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル２（１Ｈ）−キノリノンへの転化を含んでなる６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノリノンのエナンチオマーの製造用のジアステレオ選択的合成方法。 （もっと読む）