式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

Ｎ−ベンジル−ジヒドロキシピリジンカルボキサミド化合物はＨＩＶインテグラーゼの阻害剤及びＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施形態においては、ジヒドロキシピリジンカルボキサミドは式（Ｉ）のものであり、式中、Ｑは式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）であり、Ｔは式（ＩＶ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＹ^１は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によっては組み合わせてもよい、薬剤組成物中の成分として使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）のビスアリール尿素誘導体、ｒａｆキナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、薬剤組成物を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用および前記の薬剤組成物を患者に投与することを含む治療法に関する。

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本発明は、Ｒ^１が、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ^２が、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表し、Ｒ^３が、水素原子またはヒドロキシ基を表し、Ａが、酸素原子、または式−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−（ここで、Ｒ^４は、水素原子、または１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表し、Ｒ^５は、ヒドロキシ基、または１〜４個の炭素原子を有するアルコキシ基を表す）の基を表す次式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体作動活性を有し、したがって、哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化１】

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式(I)で表される化合物は、p38キナーゼの阻害剤であって、p38キナーゼ活性が介在する症状または疾患状態あるいはp38キナーゼの活性によって産生されるサイトカインが介在する症状または疾患状態の治療において有用である。

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式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

【課題】４−アリールピペリジン
【解決手段】本発明は、４−アリールピペリジンに関し、また、メラニン凝縮ホルモン-1(MCH1)受容体に対する選択的アンタゴニストである複素環式化合物に関する。本発明は、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアを含有する薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアとを混合することによって製造された薬学的組成物を提供する。本発明はさらに、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアとを混合することを含む、薬学的組成物の製造方法を提供する。また本発明は、被検者の体重を減少する方法を提供し、該方法は、該被検者の体重を減少させるのに有効な量の本発明の化合物を、該被検者に投与することを含む。本発明はさらに、うつ病及び／又は不安を患っている被検者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル活性を調節する方法を提供すること。さらに、カルシウムイオンチャネル遮断によって効果を得るような関連状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式（１）又は（２）の３‐アミノピロリジン誘導体：


但し、式中、 Ｘは、ＣＲ^３又はＮであり； Ｗは、Ｌ^２‐Ａ^３又はＸ^１（Ａ^１）（Ａ^２）であり； Ａ^１、Ａ^２、及び、Ａ^３は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子を含んでいてもよく且つ付加的環と融合していてもよい、５又は６員脂肪族又は芳香族環であり； Ｌ^１及びＬ^２は、Ｃ_１〜１０アルキル又はＣ_２〜１０アルケニルであり（但し、Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子により置換されていてもよく、及び／又は、更に＝Ｏで置換される）； Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、幾つかの可能な置換基の間において変動し；並びに、 ｎは、０から７である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＫＣの、例えば複数のおよび所望によりθアイソフォームに対して選択的であるＰＫＣ阻害剤、および、とりわけ移植におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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本明細書中において、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である式Ｉの化合物


またはその薬学的に受容可能な塩が、説明される。ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、ｐ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^３は、本明細書中において定義される。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害を処置するかまたはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。これらの障害としては、発作、炎症性障害、全身性エリテマトーデスもしくは乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、および臓器移植に関連した状態が挙げられる。
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１つまたは複数の反射層が所望により予めコーティングされ得る好ましくは透明な基板を含み、その表面には、光吸収性化合物および所望によりバインダを含む光書き込み可能な情報層と、所望により１つまたは複数の反射層と、所望により保護層または更なる基板および被覆層とが施されており、青色光、好ましくは３６０〜４６０ｎｍ、特に３９０〜４２０ｎｍ、非常に特に好ましくは４００〜４１０ｎｍの範囲の波長を有する光、好ましくはレーザー光による書き込みまたは読み取りが可能である光学データ担体であって、
光吸収性化合物として、式（Ｉ）


［式中、式


（以下、略してＡと称する）の基は、置換または非置換および／またはベンゾ縮合またはナフト縮合の５員または６員環の芳香族または擬似芳香族または部分水素化複素環式基であり、
ｎは、０または１であり、
Ｙ^１は、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり、
Ｙ^２は、ＮまたはＣ−Ｒ^２であり、
Ｙ^３は、ＮまたはＣ−Ｒ^３であり、
Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり、
Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アラルキル、シクロアルキル、アシル、アリールまたは複素環式基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ互いに独立して、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノ、アラルキル、アリール、ヘタリール、アリールアゾ、ヘタリールアゾ、シアノまたはアルコキシカルボニルであり、
Ｒ^１とＲ^２、Ｒ^２とＲ^３、およびＲ^４とＲ^５は、それぞれ互いに独立して、架橋を形成することができ、そして
Ｒ^２とＲ^５は、ｎが０の場合に、置換または非置換の架橋を形成することができる］の少なくとも１つの配位子を有する少なくとも１つの金属錯体が使用されることを特徴とする光学データ担体。
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構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書において定義された通りである）
の化合物ならびにその塩、鏡像異性体および化合物を含む医薬組成物の製造。
それらは、治療、特に疼痛処置に有用である。
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本発明は新規類の化合物、主に式（Ｉ）


（式中、ＹはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；ＺはＣＲ^１Ｒ^２、Ｏ、Ｓ、−ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＮＲ^９であり；各Ｇは独立してＣＲ^１ＣＲ^２である）のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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本願発明は、（１）ＳＲ蛋白質の活性を低減又は阻害することによる抗ウイルス剤、より具体的には、（i）ＳＲ蛋白質の脱リン酸化を促進させることによる抗ウイルス剤、及び（ii）ＳＲ蛋白質をリン酸化させる蛋白質を阻害することによる抗ウイルス剤、更に（２）ＳＲ蛋白質の発現を阻害することによる抗ウイルス剤、並びに、（３）ＳＲ蛋白質と逆の機能をする蛋白質を活性化することによる抗ウイルス剤を提供する。また本発明は、ＳＲ蛋白質をリン酸化させるＳＲＰＫを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、ＳＲ蛋白質の活性を阻害し抗ウイルス作用を示す。本発明は、ＳＡＲＳをはじめ、種々の新規なウイルスの出現に伴い、新規なウイルスにも対応できる、適用性が広く、しかも、持続性の高い抗ウイルス剤を提供する。 （もっと読む）

ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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