本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、本明細書に記載されたとおり、Ｒ＝Ｈ又はC_1-8アルキル；Ｘ＝C₃-C₈シクロアルキル、C₃-C₈アリール又はC₃-C₈アルキル；Ｙ＝ヘテロアリール又はアリール；Ｚ＝Ｈ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-、C_1-6アルキルHNC(O)-）
の化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁹及びＸは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Ｘａ凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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被験体のコリン作動性抗炎症経路の活性化による、この被験体の出血時間を減少させる方法が開示される。このコリン作動性抗炎症経路は、迷走神経の直接的または間接的刺激によって活性化され得る。このコリン作動性抗炎症経路はまた、有効量のコリン作動性アゴニストであるアセチルコリンエステラーゼインヒビターの被験体への投与によっても活性化され得る。例えば、本開示により、迷走神経の電気的刺激によって実験マウスにおいて出血時間が減少することが示された。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物、その鏡像異性体、ジアステレオ異性体、および酸１種以上または薬学的に許容され得る塩基１種以上とのそれらの付加塩に関する。本発明の化合物は、中枢ヒスタミン作動系との相互作用に関して特別な関心を持たれている。
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本発明は、一般式IIIの置換インドール化合物の製造方法を提供し、この方法は、以下の工程：式(I)（式中、X、R及びR1は、ここで定義される。）の2-ブロモアニリン又は2-クロロアニリンと式II（式中、R2及びR3）の置換アセチレンを、溶液中パラジウム触媒、リガンド、及び塩基の存在下好適な温度で反応させることにより式(III)の化合物を与える工程を含む。
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本発明は、新規なベンジル（ベンジリデン）−ラクタム誘導体、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は以下に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で規定されるとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、並びにセロトニン１（５−ＨＴ₁）受容体の、特に５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の一方又は両方の選択的拮抗薬、逆作用薬及び部分的作用薬を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁作用薬又は拮抗薬を必要とする他の障害の処置又は予防において有用であり、そして心臓の副作用（特にＱＴｃ延長）について低下した可能性を有する
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。特に本発明は構造（VIII）（式中、変化は発明の詳細な説明に定義されたとおりである）の化合物に関する。これらの化合物は、インテグリンインヒビターであり、血管形成の阻害が望まれる疾病の処置に有用である。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、肥満症の治療にオピオイドレセプターアンタゴニストとして有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物に関する（式中、ｐは０、１、又は２であり、ｙは、０、１又は２であり、かつｚは、０、１又は２であり、Ｘ_１は、インドリニル、インドリル又はベンゾイミダゾール環をそれぞれ形成するために、ＣＨ_２、ＣＨ又はＮであり、かつ適用可能な二重結合及び／又は水素原子を含み、Ｘ_２は、ＣＨ又はＮであり、変数Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｒ^３’、ｐ、ｙ、及びｚは、本願特許請求の範囲に記述された通りである。）。


（Ｉ）


（II）
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本願は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｘは、−ＣＨ₂−または＞ＣＨ−ＯＨであり；（Ａ）Ｒ¹は、例えば、場合により置換されているヘテロシクリル基、もしくはＸがヒドロキシメチレンである場合、場合により置換されている多環式不飽和炭化水素基であるか；またはＲ²は、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルまたはＣ₃〜Ｃ₆−シクロアルキルであり；Ｒ³は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシカルボニルまたはＣ₁〜Ｃ₆−アルカノイルであり；Ｒ⁴は、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆−シクロアルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、または非置換もしくは置換されているアリール−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルであり；Ｒ⁵は、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ヒドロキシアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルオキシ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アミノアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−ジアルキルアミノ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルカノイルアミド−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、ＨＯ（Ｏ）Ｃ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル−Ｏ−（Ｏ）Ｃ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｈ₂Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル−ＨＮ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、（Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル）₂Ｎ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₈−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₈−アルキニル、シアノ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、ハロ−Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、場合により置換されているアリール−Ｃ₀〜Ｃ₆−アルキル、場合により置換されているＣ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル−Ｃ₀〜Ｃ₆−アルキル、または場合により置換されているヘテロシクリル−Ｃ₀〜Ｃ₆−アルキルである〕で示される、新規なアルカンアミド、それらの製造方法、および医薬、特に高血圧の処置のためのレニン阻害剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１〜６の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に記載される意味を有する化合物は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。本発明の化合物は、吸入により投与されたとき、効力が高く全身性副作用が低いうえに作用持続時間が長いことが見出されている。

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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＷおよびＸ^１は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。他の特性のうち、本発明の化合物は、吸入により投与したとき、効力が高く全身性副作用が低いうえに作用持続時間が長いことが発見されている。
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