Fターム［4C063CC12］の内容
Fターム［4C063CC12］に分類される特許
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オピオイド受容体拮抗物質
肥満と関連疾病の治療、防止、又は改善に有用な式（Ｉ）の化合物、
（Ｉ）
又は、その医薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくはその混合物が開示され、ここに、変数Ｘ１〜Ｘ５、Ｒ１〜Ｒ７（Ｒ３’を含む）、Ｅ、ｑ、ｖ、ｙ、ｚ、Ａ、及びＢは記載の通りである。
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プロスタグランジンＥ２アゴニストまたはアンタゴニストであるオルニチン誘導体
医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：
式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ2）k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ2）n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ1−ＣＯ−ＮＲ4−、等であり、
（ここで、Ｒ1はアリール等であり；また、Ｒ4は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ2は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ3は、−Ｑ−Ｒ7、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ2−であり、Ｒ7はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ5およびＲ6は、独立して水素原子または低級アルキルである。 
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ＨＩＶプロテアーゼ阻害性化合物
式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。 
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糖尿病及び肥満症の治療のための１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１−β−ｈｓｄ−１）の阻害剤としてのベンゼンスルホニルアミノ−ピリジン−２−イル誘導体及び関連化合物
本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R1は(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R2はH、(C1-C6)アルキル、-(CR3R4)t(C3-C12)シクロアルキル、(CR3R4)t(C6-C12)アリール及び(CR3R4)t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R3及びR4はH及び(C1-C6)アルキルから独立して選択され；T、R1、R2、R3及びR4の炭素原子は、1〜5個のR5基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R5は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】
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Ｎ−置換ジアリールアミン類縁体を含む，ホスホジエステラーゼ４阻害剤本出願は，参照によりその全開示がここに導入されている２００３年１２月１１日に提出した米国仮出願番号６０／５２８，４８６の利益を請求するものである。
ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、
〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ3及びＲ4はここに規定されている。〕のものである。
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ヨードニウム塩のフッ素化におけるラジカル捕捉剤
ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）
リゾホスファチジン酸受容体拮抗作用を有する化合物およびその用途
一般式（Ｉ）
（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。
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ニコチン誘導体の位置特異的合成
ニコチンアナログおよび誘導体を合成する方法が記載されている。本発明の方法は、Ｃ４位に置換基を有する鏡像異性的に純粋なニコチンアナログの位置特異的な製造に特に有用である。このような化合物の合成に有用な中間体も記載されている。 （もっと読む）
トロンビンの阻害薬として有用な新規５，６−ジヒドロピリジン−２−オン化合物
式（I）の化合物（式中、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、R6、A、GおよびLは、明細書中に示す意味を有する）を提供する。これらの化合物は、トリプシン様プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、またはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態（たとえばトロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、たとえば塞栓症、および／または抗凝固療法が適用される状態）の処置に有用である。
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（３−（１−（３−フェニル−プロペニル）−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−（ピリジン−４−イル）−メタノン誘導体および関連化合物の殺虫剤としての使用
式（Ｉ）：Ｒ3ＮＹR1（Ｉ）（ただし、式中、Ｙは単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳまたはＳ（Ｏ）71（式中、ｍは０，１または２である）；Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ8およびＲaは特定の有機基である；ｐは１、２、３、４、５または６であり、ｑは１、２、３、４、５または６であり、ｐ＋ｑは１、２、３、４、５または６である）で示される化合物またはその塩もしくはＮ−オキシドの使用；それらを含有し、昆虫、ダニ、線虫または軟体動物を防除する組成物；新規化合物もまた提供される。 
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Ｎ−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド
【化１】
式（Ｉ）のＮ−アリールピペリジン置換ビフェニルカルボキサアミド化合物、化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高脂質血症、肥満症、およびＩＩ型糖尿病を治療するための医薬としての前記化合物の使用。 
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β−セクレターゼの阻害剤としてのテトロン酸およびテトラミン酸
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ5’、Ｒ6およびＲ6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。 
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ジアシルヒドラジン誘導体
本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）
ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤
本発明は式（I）の化合物に関する：（I）、式中、Z、R1-5、X、n、A1およびA2は、説明および特許請求の範囲に記載される通りの意味を持つ。該化合物はDPP-IV阻害剤として有用である。本発明は、このような化合物の調製、ならびに薬剤としてのその製造にも関する。
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ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤としてのＮ−アルキルピロール
【課題】 低コレステロール血症の及び低脂血症の化合物として有用なＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
の化合物の提供。 
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式Ｉ
（式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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ピロール化合物
式（Ｉ）の化合物またはその誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｘ、Ｒ８およびＲ９は明細書にて定義されているとおりである。）、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。
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アルツハイマー病治療用のベンジルエーテルおよびベンジルアミノ系β−セクレターゼ阻害薬
本発明は、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβ−セクレターゼ酵素阻害剤であるベンジルエステルおよびベンジルアミノ誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物と、β−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）
疼痛の治療のためにバニロイド１受容体（ＶＲ１）の機能を調節する４−フルオロ−４−（ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
治療用化合物として、特にバニロイド１受容体（ＶＲ１）の機能を調節することにより回復する疼痛及び他の状態の治療において有用である式（Ｉ）：
［式中、Ａ１はフェニル、１〜３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環、またはＯ、Ｎ及びＳから選択される最高４個のヘテロ原子（ただし、多くとも１個のヘテロ原子がＯまたはＳである。）を含有する５員芳香族ヘテロ環であり；Ａ２はフェニル、１〜３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環、またはＯ、Ｎ及びＳから選択される最高４個のヘテロ原子（ただし、多くとも１個のヘテロ原子がＯまたはＳである。）を含有する５員芳香族ヘテロ環であり；Ｌは結合またはＣ１−６アルキレンであり；Ｒ１及びＲ２は独立して水素及びＣ１−６アルキルから選択され、またはＲ１及びＲ２は一緒になってメチレンまたはエチレン架橋を形成し得；Ｗはハロゲン、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたはハロＣ１−６アルコキシであり；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ３であり、またはＸはこれが結合している原子及びＹ、更にＡ２と一緒になって不飽和５員環を形成し；Ｙは結合、Ｃ１−４アルキレン、ＮＨまたはＮＨ（ＣＨ２）１−３であり、他の置換基は請求項１に定義されている。］
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。 
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