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CRTH2アンタゴニスト活性を有する化合物
一般式(I)の化合物及びそれらの薬剤的に許容し得る塩、水和物、溶媒和化合物、複合体、及びプロドラッグは、喘息、アレルギー性鼻炎、及びアトピー性皮膚炎のようなアレルギー性疾患の治療に有用である。
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テトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体
本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用な式(I)のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレンまたは尿素誘導体およびその塩に関する{式(I)において、Aは、式(II)または(III)[ここで、#は分子への結合部位を表し、そしてQ1a、Q2a、Q3aおよびQ4aは定義されており、そしてEは式(IV)または(V)(ここで#は分子への結合部位を表し、Q1b、Q2b、Q3b、Q4b、Q5b、R1b、na、ma、XaおよびRaは定義されている)を表す]を表す}。 (もっと読む)
N−[ヘテロアリル(ピペリジン−2−イル)メチル]ベンズアミドの誘導体、この調製方法およびこの治療法における使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物に関し、
式中:R1はH、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し;R2はピリジニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたはオキサゾリル基を表し、前記基は場合によって置換されていてもよく;R3はH、ハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、チオアルキル、アルキルスルホニル、カルボキシまたはアルコキシカルボニル基の中から選択される1またはそれ以上の置換基、または一般式NR4R5もしくはSO2NR4R5もしくはCONR4R5を有する基を表し、ここで、R4およびR5は各々、Hまたはアルキル基を表すか、これらを有する窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し、前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。また、本発明は治療における化合物の使用に関する。
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疼痛緩和および中枢神経系障害治療のためのアザビシクロ化合物
ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害(例:パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症)になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式(1または2)の化合物を投与することで治療する。この式(1および2)の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および/または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 (もっと読む)
複素環式化合物
式(I):
【化1】
(式中、A、B、D、Z、R1、R2a、R2b、およびRxは本明細書において定義されたとおりである)
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
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N−[フェニル(ピペリジン−2−イル)メチル]ベンズアミド誘導体、この調製方法およびこの治療法における使用
本発明は、一般式(I)を有する化合物に関する、式中、R1は水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Xは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される1またはそれ以上の置換基を表し、R2はナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。
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高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬
本発明は、式(I):
(式中、R1、R3はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R2、R4は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。
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N−置換アザ環状体
【課題】式Iにより表されるN−置換アザ環状体、該環状体を含有する殺虫剤、及び該殺虫剤を用いる昆虫の制御法を提供する。
【解決手段】式中、m、q、r、tおよびuは、0または1から独立して選択される;およびpは0、1、2、または3である;そして、A、B、D、X、Y、R、R’、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、およびR11は、本願明細書において定義されている意味をもつ。
【化1】
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マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤としての置換環状ヒドロキサメート
本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
本発明は、式Iの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン(A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R14、R15、R30、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである)、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。
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N−アミノ置換された複素環式化合物の製造方法
N−アミノ窒素複素環式化合物の製造のための改良方法が開示され、そして請求される。本発明の実施態様において、式(VI)の化合物が製造され、N−アミノ化の手段として、対応するインドール誘導体から出発し、そして引き続いて単一工程においてケト化合物との反応によってヒドラゾンを形成する。ヒドラゾンのさらなる還元及びピリジン化合物との引き続くカップリングにより、式VIの化合物又はその適切な塩が得られる。
【化1】
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異なる細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための二重のアラニルアミノペプチダーゼおよびジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤
本発明は、医薬分野における使用のための物質に関し、該物質は、Ala−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼおよびGly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼの両方を特異的に阻害する。本発明はまた、少なくとも1つのこのタイプの物質、または少なくとも1つの上記物質を含む少なくとも1つの薬学的組成物または化粧料組成物の、疾患の予防および治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答(自己免疫性疾患、アレルギー、および移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡および乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。
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NMDA受容体拮抗薬としての1−[2−(4−ヒドロキシフェニル)−2−ヒドロキシエチル]−ピペリジン−4−オール化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は、独立して、水素原子などを表し、R3は、6〜10個の環炭素を有するアリール基などを表し、6〜10個の環炭素原子を有する前記アリール基および5〜10個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのNMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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5−HT1Fアゴニストとしての置換された2−カルボニルアミノ−6−ピペリジンアミノピリジンおよび置換された1−カルボニルアミノ−3−ピペリジンアミノベンゼン
本発明は、式I
の化合物[R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであり、R2が水素またはメチルである場合、Xは−C(R3c)=または−N=であり、R1は、C2−C6アルキル、置換C2−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、置換C3−C7シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、R2は、水素、C1−C3n−アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキル、または式II
の基であり、R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであるときR2は水素またはメチルであり、R3a、R3b、R3c(Xが−C(R3c)=であるとき)はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり(ただし、R3a、R3b、およびR3cのうちいずれか1つは水素以外であってよい)、R4は水素またはC1−C3アルキルであり、R5は水素、C1−C3アルキルまたはC3−C6シクロアルキルカルボニルであり(R3aが水素以外であるとき、R5は水素である)、R6は水素またはC1−C6アルキルであり、nは包含的に1〜6の整数である]またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための5−HT1Fレセプタの活性化において有用である。
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血管新生抑制薬
本発明は、一般式(1)
【化1】
(式中、R1、R2及びR3は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
W1及びW2は、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR4、CONR4又はNR4COを示し;
R4は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す)
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする血管新生に起因する疾患の予防、治療薬に関する。
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抗ウイルス薬としてのインドール及びアザインドール
本発明は、C型肝炎ウイルス感染の予防及び治療に有用である式(I)のインドール及びアザインドール並びに薬剤として許容されるそれらの塩に関する。
式中、X1、X2、X3、X4、A1、Ar1、Ar、n、p及びqは本明細書に定義されたとおりである。
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アゾリジンカーボニトリル類及びそれらのDPP−IV阻害剤としての用途
本発明は、X,n,k,z,R1,R2,R3,R4,R5及びR6は明細書に定義したとおりである一般式(I)
【化1】
の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは(i)糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、(ii)グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ(iii)哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。
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ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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フェニルピロリジンエーテル系タキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド化合物およびその使用
以下により表される式を有する化合物が開示される:この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
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1,841 - 1,860 / 1,916
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