本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

式：
【化１】


の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（１）


により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。さらに、脳梗塞、特に脳梗塞急性期に伴う神経症候を改善する予防及び／又は治療薬として有用である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用することのできる種々の小さなグアニジノ基含有分子を提供する。化合物は本明細書で提供される種々の構造を有する。化合物は、MC4-R仲介性疾患の治療に有用であり、薬学的製剤および組成物へと製剤化することができる。 （もっと読む）

レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供された組成物および方法で使用する化合物は、単一異性体として、異性体の混合物として、または異性体のラセミ混合物として；あるいは溶媒和物または多形物として；あるいはプロドラッグとして；あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩として、式（Ｉ）を有する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病ならびに高血糖、症候群Ｘ、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化および各種免疫調節疾患の予防または治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。あるいは、Ｘ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本文に示した定義を有する前記化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグもある。
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少なくとも第１非フルオラス化合物と第２フルオラス化合物とを含む化合物の混合物から少なくとも第１非フルオラス化合物を分離する方法であって、前記化合物の混合物を非フルオラス固（固定）相に導入し、フルオラス溶出流体（移動相）で溶出することを含む前記方法。１つの実施態様では、非フルオラス固相は、自然状態で極性を有する。前記方法は、さらに適切な有機溶媒での第２相溶出を含んでもよい。化学反応を行う方法であって、少なくとも第１フルオラス化合物と第２化合物とを混合し、ここで第１フルオラス化合物はフルオラス特性において第２化合物と異なっており、第１混合物を、第１フルオラス化合物及び第２化合物の少なくとも１つを変換する条件に曝して、少なくとも第３化合物を含む第２混合物を与え、第２混合物を非フルオラス固相に導入し、フルオラス流体で溶出することを含む前記方法。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R5およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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本発明は、α７ｎＡＣｈＲアゴニスト活性を有する化合物、その化合物の調製法、その化合物を含む医薬組成物、ならびに神経、精神、認知、免疫および炎症障害を治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 （もっと読む）

選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＪＮＫ特異的阻害作用を有しかつ優れた経口吸収性を示す、ＪＮＫ関連病態または疾患の予防・治療剤を提供すること。
【解決手段】式
【化１】



〔式中の各記号は明細書に定義したとおり〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R3およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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本発明はＲｈｏキナーゼ阻害作用を有し、Ｒｈｏキナーゼにより媒介される疾患の治療に有用な化合物の提供をその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物である。


（Ｑはフェニル、ピリジル、ピロリル、チエニル、フリルを表し、これらの基は１または２個のハロゲン、アルキル、ニトロ、アミノにより置換されていてもよく、ｐは２または３である。）
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