【化１】


本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３およびＺは請求の範囲に定める通りである］の新規な置換ベンズオキサゾール、ベンズイミダゾール、オキサゾロピリジンおよびイミダゾピリジン誘導体に関する。本発明による化合物は、ガンマ−セクレターゼモジュレーターとして有用である。さらに本発明はそのような新規化合物の調製法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本出願は、新規アミノピリミジンアミド類、それらを調製する方法、及び、有害生物（特に、節足動物、特に、昆虫類）を防除するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、ＪＡＫ３の活性を調節する（例えば阻害する）方法に関するものであり、化学式Ｉの化合物或いはその薬学的に許容可能な塩とＪＡＫ３を接触させる行程を有し、ここにおいて構成因子は本明細書で提供されるものである。本発明はさらに、例えば炎症性及び自己免疫性疾患を含むＪＡＫ−３に関連した疾患を治療するための、新規化合物及び組成物、さらにはＪＡＫ３阻害剤と同様なものを調合する方法及び使用する方法を提供する。
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本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、R、R¹、m、n、およびX¹〜X³が明細書および特許請求の範囲において挙げられる意味を有する、式（I）の化合物に関する。前記化合物はヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物の薬学的組成物、調製ならびに薬剤としての製造および使用にも関する。

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式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１はアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル又はＯＲ^３であり；Ｒ^２は置換可1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、置換可1H-イミダゾール-1-イル、置換可1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル又は置換可4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルであり；Ｘは置換可アルキル、置換可シクロアルキル、ハロゲン、ニトロなどであり；Ｒ^３は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；ｍは１〜４の整数である〕で表される新規ピリジン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式１４の化合物３−｛４−メチル−５−［（１Ｒ）−１−（２−（３−メチルフェニル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エトキシ］−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝−ピリジンの製造方法であって、ここで
ａ）式６の化合物３−（５−メタンスルホニル−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−ピリジン、および式１３の化合物（１Ｒ）−１−［２−（３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−エタノールを非プロトン性溶媒に溶解し、その後アルコキシド塩基を加えて、式１４の化合物をもたらす、上記方法を提供する。
本発明はまた、３−（５−メタンスルホニル−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−ピリジンおよび（１Ｒ）−１−［２−（３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］エタノールの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ、発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料、それを用いた有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置を提供する。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも発光層を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該発光層が、イミダゾール環またはピラゾール環を含む特定の複素多環部分構造を含む化合物の燐光性金属錯体を少なくとも１つ含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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【課題】ＧＫ活性化作用を有し医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式（１）


（式（１）中、
Ｒ¹はＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−９ヘテロアリール基、Ｃ_２−９ヘテロシクリル基等を示し、Ｒ^２は水素原子、Ｃ_１−８アルキル基、フェニル基、Ｃ_７−１４アリールアルキル基等を示し、Ａｒは、Ｃ＝Ｎ結合を有し、かつ式（１）中でＡｒと隣接するアミド基の窒素原子と該ＡｒのＣ＝Ｎ結合を形成する炭素原子とが結合するＣ_１−９ヘテロアリール基で表されるピコリン酸アミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒは、Ｃ_1-6アルキル又はＣ_5-10アリール−Ｃ_1-6アルキルである）の化合物の製造方法で、ａ）イソニコチノヒドラジド及びイソチオシアン酸メチルを反応させ、それによって、２−イソニコチノイル−Ｎ−メチルヒドラジンカルボチオアミドを得；ｂ）該２−イソニコチノイル−Ｎ−メチルヒドラジンカルボチオアミドにアルカリ性条件下で環形成反応を行ない、それによって４−メチル−５−ピリジン−４−イル−２,４−ジヒドロ−３Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−チオンを得；そしてｃ）該４−メチル−５−ピリジン−４−イル−２,４−ジヒドロ−３Ｈ−１,２,４−トリアゾール−３−チオンをＲ−Ｘ（式中、Ｒは式Ｉ中と同じ意味を有し、そしてＸはＣｌ、Ｂｒ及びＩの群から選ばれる）とアルカリ性条件下で反応させ、それによって式Ｉの化合物を得る；工程を含む方法であって、中間体を単離することなしに工程ａ）、ｂ）及びｃ）を水性環境で行なう、上記方法に関する。 （もっと読む）