式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

本願発明は、本願明細書に記載および定義される一般式（Ｉ）で示される置換された（ヘテロアリールメチル）チオヒダントイン化合物に、その製造方法に、障害の治療および／または予防における使用に、および障害、特に前立腺癌の治療および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。

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【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、ＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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式(I):


（式中、A、X、Y、Z、R₁およびR₂₄は本明細書に記載される）の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、I_Kur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


（例えば、６−シアノ−Ｎ−［２−エチル−４−（１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン−２−イル）−６−メチルフェニル］−２−ナフタミド）で表わされるカルボキサミド類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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式（Ｉ）


の化合物または任意のその薬学的に許容される塩を提供し、式中、Ｚは、ＮおよびＣＲ_２２から選択され、Ｒ_２２は、ＨまたはＤとの結合であり、Ｄは、結合、Ｃ＝Ｏ、および１〜６個の炭素原子の炭素鎖を有する直鎖状または分枝状の炭化水素基から選択され、炭素鎖は、オキシ基（＝Ｏ）、エーテル（−Ｏ−）またはチオエーテル（−Ｓ−）結合を任意選択で含有し、Ｒ_１は、トリアゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル基から選択され、Ｒ_２〜Ｒ_６の各々は、−Ｈ、ＮＯ_２、ハロ、−ＣＮ、−Ｎ［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１２］［（Ｃ＝Ｏ）_０〜１Ｒ_１３］および−（ＣＨ_２）_０〜１Ｒ_１４から独立に選択され、あるいはＲ_２〜Ｒ_６の２個の隣接する基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、環を形成し、その他の基については、明細書に記載されるとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を有し、ＶＥＧＦの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。


［式中、環Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり；Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ₂−又は直接の結合であり；ｎは０〜５の整数であり；ｍは０〜３の整数であり；Ｒ²は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、Ｒ¹は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。］ （もっと読む）

【課題】容易に入手可能な出発原料を利用し、安全性が高く安価な触媒の存在下、多様な１，２，４−トリアゾール誘導体を一工程で効率的に収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】下記の反応式（７）及び（８）による方法。


（（１）は置換又は未置換の２−ピリジル基あるいは置換又は未置換の１−イソキノリル基を有するアミン、（２）は置換又は未置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。）


（（３）はアミジン誘導体、（４）はアルキル基あるいは置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。） （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 （もっと読む）

本開示は、５−フルオロピリミジノンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールチオセミカルバゾンならびに殺虫剤および殺ダニ剤としての害虫防除におけるそれらの使用に関する。本発明は、化合物を含有する殺虫剤組成物の調製、および化合物を使用して昆虫を防除する方法も包含する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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本開示は、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生をモジュレートし、アルツハイマー病および他のβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響される病態の治療に有用である、式（Ｉ）：


の一連の化合物を提供する。
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【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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