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カンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法
【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。
(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)
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テトラゾール化合物
【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、2若しくは3環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、2若しくは3環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して6員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物(I)またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。
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カンデサルタン・シレキセチルの改善された製造方法
【課題】有機溶媒で長時間還流攪拌が不要であり、塩化水素ガスを使用しないため危険ではなく、全体的な反応工程が温和な条件で単純化されて量産に適するうえ、特に製造収率を大きく向上させることができ、高純度のカンデサルタン・シレキセチルを製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明のカンデサルタン・シレキセチルの製造方法は、トリチルカンデサルタン・シレキセチル化合物としての(±)−1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル−2−エトキシ−1−[[2’−(N−トリフェニルメチル−1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル−1H−ベンズイミダゾール−7−カルボキシレートからトリフェニルメタン保護基を除去する方法で、アルコールに塩化アセチルを添加した溶液を用いてトリフェニルメタン保護基を除去することにより、カンデサルタン・シレキセチルを製造する。
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4環性化合物を含む医薬
【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:
[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。
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7員環化合物並びにその製造法および医薬用途
【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式(I):
で表される7員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−4−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオン、4−[(3−アミノ−4−クロロフェニル)スルホニル]−6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。
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金属錯体を含む素子
【課題】本発明の目的は、発光ピークが可視光領域に位置し、可視光領域において十分に発光するセリウム錯体を提供し、更にこの錯体を用いて可視光領域において十分に発光する素子を提供することである。
【解決手段】本発明は、セリウムと、式(1)で表される窒素原子含有環式化合物との金属錯体を含有する素子を提供する。
【化1】
(A1は置換基を有していてもよいヒドロカーボンジイル基を、nは3以上の整数を、Z1は、−O−、−S−、−NR1−、又は−PR2−であって1つ以上は−NR1−である基を、R1及びR2は、水素原子又は置換基を有していてもよいヒドロカルビル基を表す。)
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新規カルボン酸誘導体、その製造及びその使用
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I
[式中、Rは、COOH基等であり、R2は、C1〜4−アルコキシ等であり、R3は、C1〜4−アルコキシ等であり、R4及びR5は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、R6は、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。
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ヘテロアリールアミド誘導体およびグルコキナーゼ活性化因子としてのその使用
【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。
[式中、R1はH、メチル、−CF3、−S(O)2CH3など、R2はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、R4は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど]
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殺虫性ピロリンN−オキサイド誘導体
【課題】殺虫化合物として有用なピロリンN−オキサイド誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I)
で表わされるピロリンN−オキサイド誘導体、並びにそれを有効成分として含有する殺虫剤及び動物寄生虫防除剤。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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ピリジルピペリジン・オレキシン受容体アンタゴニスト
【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。
式中、Aは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。
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カンデサルタンシレキセチルの製造法
【課題】 短時間、高収率、高純度の(±)−1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル2−エトキシ−1−[[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル]−1H−ベンズイミダゾール7−カルボキシラート(カンデサルタンシレキセチル)の製造法を提供する。
【解決手段】 (±)−1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル2−エトキシ−1−[[2’−(N−トリフェニルメチル−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル]−1H−ベンズイミダゾール7−カルボキシラートに、環状エーテル溶媒中、遷移金属触媒存在下、水素を反応させることを特徴とする、カンデサルタンシレキセチルの製造法。
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β3アドレナリン受容体アゴニストとしてのヒドロキシメチルピロリジン
【課題】新規β3−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式(I)の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ3ARの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。
[式中、mは、0〜4であり;nは、0〜5であり;qは、0〜4であり;Xは、−CO−等であり;Yは、C1−C5アルカンジイル等であり;Zは、フェニル等であり;R1は、1〜5個のハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C5アルキル等であり;R2は、ハロゲン等であり;R3は、ハロゲン等から選択される1〜5個の基で置換されていてもよいC1−C6アルキル等である。]
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環状アミン化合物を含有する医薬組成物
【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】
[式中、各置換基は以下のように定義される。
R1及びR2:水素原子等。R3:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。]
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、R1はアルキル、アルケニル等であり、R2、R3、R4及びR5は各々独立して、水素、アルキル等であり、R6は、水素、アルキル等であり、R7、及びR8の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。
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アンギオテンシン受容体遮断剤とNEP阻害剤との医薬組成物
【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、(a)アンギオテンシン受容体拮抗剤;(b)中性エンドペプチダーゼ阻害剤(NEPi);及び要すれば(c)薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とNEPiとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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テトラゾリル化合物またはその塩、ならびに殺菌剤
【課題】農園芸用殺菌剤の提供。
【解決手段】式(II)で表されるテトラゾリル化合物またはその塩。
式(II)中、L1は単結合若しくはC1〜8アルキレン基など、R2は水素原子またはC1〜8アルキル基など、Xは単結合や酸素原子など、R3はハロゲン原子など、L2は単結合またはC1〜6アルキレン基など、Arはフェニル基など、Tetはテトラゾリル基、R'1はC1〜4アルキル基などを示す。mはR3の数を示し且つ0〜3のいずれかの整数である。
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含窒素複素環を有する新規ウラシル化合物又はその塩
【課題】優れたヒトdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬等として有用な、含窒素複素環を有するウラシル化合物又はその塩の提供。
【解決手段】一般式(I)
〔一般式(I)中、Xは、ヘテロ原子を有していてもよい2価の炭化水素基を示し、Aは含窒素不飽和複素環基を示し、R1及びR2は、同一又は相異なって、水素原子、シアノ基、置換基を有していてもよい炭素数1〜6のアルキル基などを示す。〕で表されるウラシル化合物又はその塩。
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