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代謝モジュレーターとしての1,2,3−トリ置換アリール誘導体および1,2,3−トリ置換ヘテロアリール誘導体ならびにこれらの誘導体に関連する糖尿病および高血糖のような障害の予防および処置
【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の1,2,3−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、RUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する。
更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトRUP3が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R2、R3、R4、R5、RA、RB、RCおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン
式(I):
(式中、A、X、Y、Z、R1およびR24は本明細書に記載される)の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、IKur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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チロシンスレオニンキナーゼ阻害剤としての置換アミノキノキサリン
本発明は、一般式 (I) :
(式中、
(II)、R2、R3、R4、R6、R7、nおよびmは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである)の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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オキサゾリジノン誘導体またはその薬理学的に許容される塩
【課題】糖尿病治療薬として有用なオキサゾリジノン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。[式中、Aは、下記(a)等で表される基であり(m及びnは、各々独立して0等であり;R7は、C1−6アルコキシカルボニル基等である。);R1は、C6−10アリール基等であり;R2a、R2b、R3аおよびR3bは、(i)R2a、R2b、R3аおよびR3bが、各々独立して、水素原子等であり;pは0等であり;qは0等であり;Vは、単結合等であり;Wは、酸素原子等であり;Zは、酸素原子等であり;R5a、R5bおよびR5cは、各々独立して、水素原子等である。]
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S1Pモジュレーターとしての(チオ)モルホリン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)[ここで、R1は、シアノ、(2−4C)アルキニル、(1−4C)アルキル、(3−6C)シクロアルキル、(4−6C)シクロアルケニル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されている(6−8C)ビシクロアルキル、(8−10C)二環基、ハロゲン、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、(2−4C)アルキニル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、アミノ、ジ(1−4C)アルキルアミノ、−SO2−(1−4C)アルキル、−CO−(1−4C)アルキル、−CO−O−(1−4C)アルキル、−NH−CO−(1−4C)アルキルおよび(3−6C)シクロアルキルから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、(1−4C)アルキル、または(1−4C)アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに(1−4C)アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され;Aは、−CO−O−、−O−CO−、−NH−CO−、−CO−NH、−C=C−、−CCH3−O−および結合基−Y−(CH2)n−X−から選択され、ここでYはR1に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−CH2−O−、−CO−、−O−CO−、−CO−O−、−CO−NH−、−NH−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;nは1から10までの整数であり;ならびに、Xはフェニレン/ピリジル基に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−NH、−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;環構造Bは場合によっては1個の窒素原子を含有し;R2は、H、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、またはハロゲンであり;ならびに、R3は(1−4C)アルキレン−R5であり、ここでアルキレン基は(CH2)2で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または1若しくは2個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはR3は(3−6C)シクロアルキレン−R5若しくは−CO−CH2−R5であり、ここでR5は−OH、−PO3H2、−OPO3H2、−COOH、−COO(1−4C)アルキル若しくはテトラゾル−5−イルであり;R4はH若しくは(1−4C)アルキルであり;R6はH、(1−4C)アルキル若しくはオキソから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基であり;Wは−O−、−S−、−SO−若しくは−SO2−である]の(チオ)モルホリン誘導体;またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが;但し、式(I)の誘導体は、2−(4−エチルフェニル)−4−モルホリノエタノール若しくは4−[4−(2−ヒドロキシエチル)−2−モルホリニル]ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はS1P受容体に対する親和性を有し、そしてS1P受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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テトラ−置換ヘテロアリール化合物ならびにMDM2および/またはMDM4モジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、式(I)
[式中、X1、X3およびX4は、独立して、CまたはNであり、Yは、C−H、N−HまたはNであり、ここでX1、X3、X4およびYで示される窒素原子の総数は、1または2であり;環AおよびBは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され;R1、R4、R’、R”、nおよびmは、本明細書に定義の通りである。]で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。
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新規なピロリジン誘導体型β3−アドレナリン作動性受容体アゴニスト
本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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複素環で置換された2−アセトアミド−5−アリール−1,2,4−トリアゾロン類およびその使用
本発明は、新規の、複素環で置換された1−カルボニルメチル−3−アリール−1,2,4−トリアゾール−5−オン、その製造方法、疾患の治療および/または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および/または予防のための、特に心血管障害の治療および/または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式I(式中、R1は、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはCNであり、そして、oが2である場合、互いに独立していてもよく;Ar1は、アリール又はヘテロアリールであり;Ar2は、アリール又はヘテロアリールであり;R’/R’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、C(O)−低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;mは、nが0である場合、0、1若しくは2であるか;又はmは、nが1である場合、0若しくは1であり;nは、0又は1であり;oは、1又は2である)で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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4−アリールフェニル誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1aは、水素原子等;R1bは、置換されたC1−6アルキル基等;Gは、下記式等;R1cは、水素原子等;R1fは、水素原子等;R1gは、水素原子、ハロゲン原子等;R1dは、基:−D−E等;Dは、単結合、−CO−等、Eは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい4員〜7員の環状アミノ基等;R1eは、水素原子等;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B等;Aは、単結合等;Bは、水素原子等;nは、0等である。]
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スフィンゴシン−1−リン酸受容体アゴニスト
式(I)の化合物:
もしくはその立体異性体またはその医薬的に許容される塩について開示し、ここで:Aは、式(II):
であり;Qは置換された5-員単環式ヘテロアリール基であり;WはCH2、O、またはNHであり;そして、R1、R2、R3、R4、R5、R6、m、n、t、およびxは本明細書に定義されている。また、Gタンパク質結合受容体S1P1の選択的アゴニストとしてそのような化合物を用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物も開示する。このような化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害、例えば自己免疫疾患および血管疾患の、治療、予防、または進行の遅延において有用である。
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新規ウイルス複製阻害剤
本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはHIV(ヒト免疫不全ウイルス)複製阻害特性を有する、一連の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、及びそのような合成の1以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効量のそのような化合物を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、医薬品としてのそのような化合物の使用、及びウイルス感染症、特にHIV感染症に罹患している動物の処置に有用な医薬品の製造におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する1以上の他の薬物と組み合わせてもよい療法量のそのような化合物の投与により、動物におけるウイルス感染症を処置する方法に関する。 (もっと読む)
グルコキナーゼ(GK)アクチベーターとしての置換ベンズアミド誘導体
本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。
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新生物疾患又は自己免疫疾患を処置するためのプロドラッグとしてのフラザノベンゾイミダゾール
式(II):[式中、(a)は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロ−低級アルキル、ヒドロキシ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、アシルオキシ−低級アルキル、フェニル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、ヒドロキシ−低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、フェニル−低級アルコキシ、低級アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ(低級アルキル)アミノ、ジ(低級アルキル)アミノ、モノ(低級アルケニル)アミノ、ジ(低級アルケニル)アミノ、低級アルコキシカルボニルアミノ、低級アルキルカルボニルアミノ、置換アミノ(ここで、窒素上の2個の置換基は、窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成する)、低級アルキルカルボニル、カルボキシ、低級アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン、及びニトロから独立して選択される1又は2個の更なる置換基により置換されているか;又は、2個の隣接する置換基がメチレンジオキシであることができる二価ベンゼン残基;あるいは非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシ−低級アルコキシ、アミノ(低級アルキル、低級アルケニル及びアルキルカルボニルより選択される1又は2個の置換基により場合により置換されている)、ハロ−低級アルキル、低級アルコキシ−低級アルキル、もしくはハロゲンにより更に置換されている二価ピリジン残基(Z=N)を表し;R1は、水素、低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ−低級アルキル又はシアノ−低級アルキルを表し;そしてR2は、(b)、(c)及び(d)より選択される基を表す]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩。
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ニトロカテコール誘導体の製造方法およびその製造中間体
【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物(V)の製造方法および該化合物(V)を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物(I)から化合物(V)を製造する方法、および化合物(V)を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、R1は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、R2は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、P1は低級アルキル基であり、P2は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化1】
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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肥満、II型糖尿病およびCNS疾患の処置のための新規アリールスルホンアミド化合物
【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。[式中R9、R12およびR14のうち2個はHであり;且つR9、R12およびR14の残りはN含有置換基など、R13はピペラジン等YはH、アルキル、あるいは芳香環など。]
(II)
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ヘテロアリールベンズアミド、組成物および使用の方法
特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 (もっと読む)
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