新規ウイルス複製阻害剤
本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、一連の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、及びそのような合成の１以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効量のそのような化合物を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、医薬品としてのそのような化合物の使用、及びウイルス感染症、特にＨＩＶ感染症に罹患している動物の処置に有用な医薬品の製造におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する１以上の他の薬物と組み合わせてもよい療法量のそのような化合物の投与により、動物におけるウイルス感染症を処置する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ１）の化合物：
【化１】
ならびにその異性体及び塩
［式中：
− 点線はそれぞれ、任意選択的な二重結合を表わし、これにより点線“ａ”が二重結合を形成している場合は点線“ｂ”は二重結合を形成しておらず、これにより点線“ｂ”が二重結合を形成している場合は点線“ａ”は二重結合を形成しておらず；
− Ｒ１は、アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２ａ及びＲ２ｂのそれぞれは、水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択されるか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂは、一緒になって、ビニル、ビニルアルキル又はビニルヘテロアルキルを形成していてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニル、ビニル、ビニルアルキル又はビニルヘテロアルキルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
あるいは、
− Ｒ２ａとＲ７、又はＲ２ｂとＲ７は、一緒になって、４、５、６又は７員のラクトンを形成していてもよく；
− Ｒ３は、−ＣＮ；−ＣＯＮＨ２；−ＣＯＯＲ７；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ；−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＺ４；−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＮＨ２；−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−アルキル；−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２；−Ｐ（Ｏ）ＯＨ２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−アリール；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−ヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−アリール；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−ヘテロアリール；−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＳ（Ｏ）２−アリール；−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＳ（Ｏ）２−ヘテロアリールより；又は以下の構造：
【化２】
より独立して選択され；
− 点線“ａ”が二重結合を形成している場合、Ｒ４は、水素；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシル；アルキル；アルケニル、アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；及び複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；点線“ｂ”が二重結合を形成している場合、Ｒ４は、Ｏ及びＳより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− 点線“ａ”が二重結合を形成している場合、Ｒ６は存在せず、点線“ｂ”が二重結合を形成している場合、Ｒ６は、水素；アルキル；アルケニル、アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ５は、ハロゲン；シアノ；−ＮＲ１０Ｒ１１；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
− Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；あるいはＲ１０とＲ１１は、４、５、６、７又は８員複素環を形成するために、それらが付く窒素と一緒になっていてもよく、それらは、未置換であっても、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
− Ｒ２０はそれぞれ、ハロゲン；−ＯＲ２１；＝Ｏ；−ＳＲ２１；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；シアノ；−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２１はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、及び複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２２はそれぞれ、水素；ヒドロキシル；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、及び複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２３及びＲ２４はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；あるいは、Ｒ２３とＲ２４は、４、５、６、７又は８員複素環を形成するために、それらが付く窒素と一緒になっていてもよく、それらは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、及び複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｚ１はそれぞれ、水素；ハロゲン；−ＯＺ２；＝Ｏ；−ＳＺ２；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｚ３；−Ｓ（Ｏ）２Ｚ３；−Ｓ（Ｏ）２ＮＺ４Ｚ５；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＺ４Ｚ５；−ＮＺ２Ｓ（Ｏ）２Ｚ３；シアノ；−ＮＺ２Ｃ（Ｏ）Ｚ３；−ＮＺ２Ｃ（Ｏ）ＮＺ４Ｚ５；−Ｃ（Ｏ）ＯＺ２；−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４Ｚ５；−Ｃ（Ｏ）Ｚ３；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルからなる群より独立して選択され；
＊ ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１１で置換されていてもよく；
−あるいは、同一の炭素原子又は窒素原子上の２つのＺ１は、それらが付く４、５、６、７又は８員複素環と一緒になって、スピロ−シクロアルキル；スピロ−シクロアルケニル；スピロ−シクロアルキニル；又は飽和もしくは不飽和スピロ−複素環を形成していてもよく；
− Ｚ１１はそれぞれ、水素；ハロゲン；−ＯＺ１２；＝Ｏ；−ＳＺ１２；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｚ１３；−Ｓ（Ｏ）２Ｚ１３；−Ｓ（Ｏ）２ＮＺ１４Ｚ１５；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＺ１４Ｚ１５；−ＮＺ１２Ｓ（Ｏ）２Ｚ１３；シアノ；−ＮＺ１２Ｃ（Ｏ）Ｚ１３；−ＮＺ１２Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４Ｚ１５；−Ｃ（Ｏ）ＯＺ１２；−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４Ｚ１５；−Ｃ（Ｏ）Ｚ１３；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルからなる群より独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２の群より選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
− Ｒ７、Ｚ２及びＺ１２はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されていてもよく；
− Ｚ３及びＺ１３はそれぞれ、ヒドロキシル；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２の群より選択される１以上で置換されていてもよく；
− Ｚ４、Ｚ５、Ｚ１４及びＺ１５はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
＊ ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２の群より選択される１以上で置換されていてもよく；
あるいは、Ｚ４とＺ５、及びＺ１４とＺ１５は、それぞれ、（４、５、６、７又は８員）複素環を形成するために一緒になっていてもよく、それらは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＳＨ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はアリール又はヘテロアリールより選択され、ここで前記アリール又はヘテロアリールは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよい、請求項１及び２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１はベンゾチアゾリル、キノリニル、ピペリジニル、１−Ｈ−アゼピニル、４−メチル−ピペラジニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インダゾリル、Ｎ−メチル−インダゾリル、クロマニル、４Ｈ−イソキノリニル、イソクロマニル、５−Ｆ、８−Ｍｅ−イソクロマニル、５−Ｃｌ−イソクロマニル、ｔ−ブチル、エチル、フェニル、Ｏ−フェニル、及びＣ１−Ｃ４−アルキル、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチルからなる群より独立して選択される１、２又は３つの置換基で置換されたフェニルより選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂのうち一方は水素であり、Ｒ２ａ及びＲ２ｂのうち他方は水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより選択され；あるいは、Ｒ２ａとＲ２ｂは一緒になって、ビニル又はビニルアルキルを形成していてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよい、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５は、ＮＲ１０Ｒ１１；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；−Ｏ−アリール；Ｓ−アリール，ＮＨ−アリール、及び複素環より選択され；ここで、前記アリール，アリールアルキル，−Ｏ−アリール，Ｓ−アリール及び複素環は、未置換であっても、ハロゲン；−ＯＨ；−Ｏ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨ（ＣＯ）（フェニル）；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）；Ｃ１−Ｃ４−アルキル；フェニル；１，２，４−オキサジアゾリル；ベンジル；フェニルエチレニルからなる群より独立して選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記１，２，４−オキサジアゾリルはさらに１つのＣ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはイソプロピルで置換されている、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
化合物が式（Ｃ２）の構造：
【化３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲ５のそれぞれは、請求項１〜４に記載のものである］を有する、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
化合物が式（Ｅ）の構造：
【化４】
［式中、Ｒ２ｂ、Ｒ５及びＺ１のそれぞれは、請求項１〜４に記載のものである］を有する、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
化合物が式（Ｇ１）の構造：
【化５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ５及びＲ６のそれぞれは、請求項１〜４に記載のものである］を有する、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
下記のリストより選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
− ２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−ベンジル−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−ベンジル−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
−（Ｅ）−２−（４−メチル−６−フェニル−２−スチリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
−（Ｅ）−２−（４−メチル−６−フェニル−２−スチリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェネチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェネチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２，６−ジ ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２，６−ジ ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２，６−ジフェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２，６−ジフェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−モルホリノ−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−モルホリノ−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（アゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（アゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３−（イソブチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３−（イソブチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（４−ベンジル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（４−ベンジル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（３−フェノキシピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（３−フェノキシピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（４−ベンズアミドピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（４−ベンズアミドピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（４−エチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（４−エチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（インドリン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（インドリン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（アゼパン−１−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（アゼパン−１−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（ナフタレン−２−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（ナフタレン−２−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（ベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（ベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−フェノキシ−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−フェノキシ−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（クロマン−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（クロマン−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（１−メチルインドリン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（１−メチルインドリン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−クロロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソインドリン−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソインドリン−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−ベンジル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−ベンジル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ４−メトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ブタン酸メチル
− ４−メトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ブタン酸
− ６，６，６−トリフルオロ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ヘキサン酸メチル
− ６，６，６−トリフルオロ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ヘキサン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）−３−フェニルプロパン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）−３−フェニルプロパン酸
− ３−メチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ３−メチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−５−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−５−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−８−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−８−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル；
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２，６−ジ（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２，６−ジ（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ４，４−ジメチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ４，４−ジメチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）酢酸メチル
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）酢酸
− ２−（４−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（８−フルオロ−５−メチルクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（８−フルオロ−５−メチルクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（５−クロロクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（５−クロロクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（１−メチル−６−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（１−エチル−６−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（１−ベンジル−６−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）酢酸メチル
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）酢酸
− ２−（４−エチル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−エチル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸。
【請求項１１】
医薬品として使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
動物におけるウイルス感染症の予防用又は治療用の医薬品として使用するための、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ウイルス感染症がＨＩＶによる感染症である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
動物が哺乳動物又はヒトである、請求項１２及び１３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の、医薬品の製造のための使用。
【請求項１６】
医薬品が、動物におけるウイルス感染症の予防用又は治療用である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
ウイルス感染症がＨＩＶによる感染症である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
動物が哺乳動物又はヒトである、請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
−置換又は未置換２−（４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を製造する工程；
−置換又は未置換２−（４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を置換又は未置換２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体に変換し、これを最終的に置換又は未置換２−（ピリミジン−５−イル）アセテートに変換する工程；
−置換又は未置換２−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を製造する工程；
−置換又は未置換２−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を置換又は未置換２−（ピリミジン−５−イル）アセテートに変換する工程；
−２−（ピリミジン−５−イル）アセテート誘導体を、ピリミジン部分の２及び／又は４位において、ならびに／あるいはアセテート側鎖の２位において、適切な試薬で連続して特異的様式で置換して（アミノ化、アルキル化、アリール化）目的化合物を得る工程；
−前記の工程で得られた化合物を加水分解して目的とする２−（ピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を得る工程；
を含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項２０】
有効成分としての請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を少なくとも１つの医薬的に許容される担体との混合物として含む、医薬組成物。
【請求項２１】
抗ウイルス活性を有する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
抗ＨＩＶ活性を有する、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、侵入阻害剤、及び他の作用機序を有する化合物より選択される、抗ウイルス活性を有する化合物をさらに含む、請求項２１〜２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ウイルス感染症の処置を必要とする動物又は哺乳動物に療法有効量の請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、動物又は哺乳動物におけるウイルス感染症の予防又は治療の方法。
【請求項２５】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の、ウイルス学及び生化学における化学ツールとしての使用。
【請求項１】
式（Ａ１）の化合物：
【化１】
ならびにその異性体及び塩
［式中：
− 点線はそれぞれ、任意選択的な二重結合を表わし、これにより点線“ａ”が二重結合を形成している場合は点線“ｂ”は二重結合を形成しておらず、これにより点線“ｂ”が二重結合を形成している場合は点線“ａ”は二重結合を形成しておらず；
− Ｒ１は、アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２ａ及びＲ２ｂのそれぞれは、水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択されるか、あるいはＲ２ａとＲ２ｂは、一緒になって、ビニル、ビニルアルキル又はビニルヘテロアルキルを形成していてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニル、ビニル、ビニルアルキル又はビニルヘテロアルキルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
あるいは、
− Ｒ２ａとＲ７、又はＲ２ｂとＲ７は、一緒になって、４、５、６又は７員のラクトンを形成していてもよく；
− Ｒ３は、−ＣＮ；−ＣＯＮＨ２；−ＣＯＯＲ７；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＮ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ；−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ；−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＺ４；−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）ＮＨ２；−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）Ｏ−アルキル；−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−アルキル）２；−Ｐ（Ｏ）ＯＨ２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−アリール；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−ヘテロアリール；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−アリール；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２−ヘテロアリール；−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＳ（Ｏ）２−アリール；−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＳ（Ｏ）２−ヘテロアリールより；又は以下の構造：
【化２】
より独立して選択され；
− 点線“ａ”が二重結合を形成している場合、Ｒ４は、水素；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシル；アルキル；アルケニル、アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；及び複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；点線“ｂ”が二重結合を形成している場合、Ｒ４は、Ｏ及びＳより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− 点線“ａ”が二重結合を形成している場合、Ｒ６は存在せず、点線“ｂ”が二重結合を形成している場合、Ｒ６は、水素；アルキル；アルケニル、アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ５は、ハロゲン；シアノ；−ＮＲ１０Ｒ１１；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
− Ｒ１０及びＲ１１はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；あるいはＲ１０とＲ１１は、４、５、６、７又は８員複素環を形成するために、それらが付く窒素と一緒になっていてもよく、それらは、未置換であっても、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＲ２０で置換されていてもよく；
− Ｒ２０はそれぞれ、ハロゲン；−ＯＲ２１；＝Ｏ；−ＳＲ２１；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｒ２２；−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２４；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＲ２３Ｒ２４；−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）２Ｒ２２；シアノ；−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１；−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２１はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、及び複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２２はそれぞれ、水素；ヒドロキシル；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、及び複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｒ２３及びＲ２４はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル；複素環−ヘテロアルケニル；及び複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；あるいは、Ｒ２３とＲ２４は、４、５、６、７又は８員複素環を形成するために、それらが付く窒素と一緒になっていてもよく、それらは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、及び複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよく；
− Ｚ１はそれぞれ、水素；ハロゲン；−ＯＺ２；＝Ｏ；−ＳＺ２；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｚ３；−Ｓ（Ｏ）２Ｚ３；−Ｓ（Ｏ）２ＮＺ４Ｚ５；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＺ４Ｚ５；−ＮＺ２Ｓ（Ｏ）２Ｚ３；シアノ；−ＮＺ２Ｃ（Ｏ）Ｚ３；−ＮＺ２Ｃ（Ｏ）ＮＺ４Ｚ５；−Ｃ（Ｏ）ＯＺ２；−Ｃ（Ｏ）ＮＺ４Ｚ５；−Ｃ（Ｏ）Ｚ３；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルからなる群より独立して選択され；
＊ ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１１で置換されていてもよく；
−あるいは、同一の炭素原子又は窒素原子上の２つのＺ１は、それらが付く４、５、６、７又は８員複素環と一緒になって、スピロ−シクロアルキル；スピロ−シクロアルケニル；スピロ−シクロアルキニル；又は飽和もしくは不飽和スピロ−複素環を形成していてもよく；
− Ｚ１１はそれぞれ、水素；ハロゲン；−ＯＺ１２；＝Ｏ；−ＳＺ１２；＝Ｓ；−Ｓ（Ｏ）Ｚ１３；−Ｓ（Ｏ）２Ｚ１３；−Ｓ（Ｏ）２ＮＺ１４Ｚ１５；トリフルオロメチル；ニトロ；−ＮＺ１４Ｚ１５；−ＮＺ１２Ｓ（Ｏ）２Ｚ１３；シアノ；−ＮＺ１２Ｃ（Ｏ）Ｚ１３；−ＮＺ１２Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４Ｚ１５；−Ｃ（Ｏ）ＯＺ１２；−Ｃ（Ｏ）ＮＺ１４Ｚ１５；−Ｃ（Ｏ）Ｚ１３；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルからなる群より独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２の群より選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
− Ｒ７、Ｚ２及びＺ１２はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されていてもよく；
− Ｚ３及びＺ１３はそれぞれ、ヒドロキシル；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２の群より選択される１以上で置換されていてもよく；
− Ｚ４、Ｚ５、Ｚ１４及びＺ１５はそれぞれ、水素；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；複素環；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより独立して選択され；
＊ ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、＝Ｏ、ハロゲン、−ＳＨ、＝Ｓ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２の群より選択される１以上で置換されていてもよく；
あるいは、Ｚ４とＺ５、及びＺ１４とＺ１５は、それぞれ、（４、５、６、７又は８員）複素環を形成するために一緒になっていてもよく、それらは、未置換であっても、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＳＨ、トリフルオロメチル、−Ｏ−アルキル、−ＯＣＦ３、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−ＮＨ２で置換されていてもよい］。
【請求項２】
Ｒ３は−Ｃ（Ｏ）ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１はアリール又はヘテロアリールより選択され、ここで前記アリール又はヘテロアリールは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよい、請求項１及び２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１はベンゾチアゾリル、キノリニル、ピペリジニル、１−Ｈ−アゼピニル、４−メチル−ピペラジニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インダゾリル、Ｎ−メチル−インダゾリル、クロマニル、４Ｈ−イソキノリニル、イソクロマニル、５−Ｆ、８−Ｍｅ−イソクロマニル、５−Ｃｌ−イソクロマニル、ｔ−ブチル、エチル、フェニル、Ｏ−フェニル、及びＣ１−Ｃ４−アルキル、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メトキシ、トリフルオロメチルからなる群より独立して選択される１、２又は３つの置換基で置換されたフェニルより選択される、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２ａ及びＲ２ｂのうち一方は水素であり、Ｒ２ａ及びＲ２ｂのうち他方は水素；シアノ；アルキル；アルケニル；アルキニル；ヘテロアルキル；ヘテロアルケニル；ヘテロアルキニル；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；アリールアルキニル；アリールヘテロアルキル；アリールヘテロアルケニル；アリールヘテロアルキニル；複素環；複素環−アルキル；複素環−アルケニル；複素環−アルキニル；複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルより選択され；あるいは、Ｒ２ａとＲ２ｂは一緒になって、ビニル又はビニルアルキルを形成していてもよく；
ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールヘテロアルキル、アリールヘテロアルケニル、アリールヘテロアルキニル、複素環−アルキル、複素環−アルケニル、複素環−アルキニル、複素環−ヘテロアルキル、複素環−ヘテロアルケニル、又は複素環−ヘテロアルキニルは、未置換であっても、１以上のＺ１で置換されていてもよい、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ５は、ＮＲ１０Ｒ１１；アリール；アリールアルキル；アリールアルケニル；−Ｏ−アリール；Ｓ−アリール，ＮＨ−アリール、及び複素環より選択され；ここで、前記アリール，アリールアルキル，−Ｏ−アリール，Ｓ−アリール及び複素環は、未置換であっても、ハロゲン；−ＯＨ；−Ｏ−フェニル、−Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨ（ＣＯ）（フェニル）；−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）；Ｃ１−Ｃ４−アルキル；フェニル；１，２，４−オキサジアゾリル；ベンジル；フェニルエチレニルからなる群より独立して選択される１以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記１，２，４−オキサジアゾリルはさらに１つのＣ１−Ｃ４−アルキル、好ましくはイソプロピルで置換されている、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
化合物が式（Ｃ２）の構造：
【化３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ及びＲ５のそれぞれは、請求項１〜４に記載のものである］を有する、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
化合物が式（Ｅ）の構造：
【化４】
［式中、Ｒ２ｂ、Ｒ５及びＺ１のそれぞれは、請求項１〜４に記載のものである］を有する、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
化合物が式（Ｇ１）の構造：
【化５】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ５及びＲ６のそれぞれは、請求項１〜４に記載のものである］を有する、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
下記のリストより選択される、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
− ２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（ジメチルアミノ）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−ベンジル−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−ベンジル−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
−（Ｅ）−２−（４−メチル−６−フェニル−２−スチリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
−（Ｅ）−２−（４−メチル−６−フェニル−２−スチリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェネチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェネチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２，６−ジ ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２，６−ジ ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（シクロヘキシル（メチル）アミノ）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（２−クロロフェニル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−フェニル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２，６−ジフェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２，６−ジフェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−モルホリノ−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−モルホリノ−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピロリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３，５−ジメチルピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（アゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（アゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３−（イソブチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３−（イソブチルカルバモイル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（３−メチルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（４−ベンジル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（４−ベンジル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（３−（３−イソプロピル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（３−フェノキシピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（３−フェノキシピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（３−フェニルピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（４−ベンズアミドピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（４−ベンズアミドピペリジン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（４−エチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（４−エチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（２−（インドリン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（２−（インドリン−１−イル）−４−メチル−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（アゼパン−１−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（アゼパン−１−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（ナフタレン−２−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（ナフタレン−２−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（ベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（ベンゾフラン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−フェノキシ−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−フェノキシ−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（１Ｈ−インドール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（クロマン−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（クロマン−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（１−メチルインドリン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（１−メチルインドリン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−クロロフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソインドリン−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（２−オキソインドリン−６−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−フェニル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−６−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−６−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−６−イル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−ベンジル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−ベンジル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−ヒドロキシ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−メトキシ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ４−メトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ブタン酸メチル
− ４−メトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ブタン酸
− ６，６，６−トリフルオロ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ヘキサン酸メチル
− ６，６，６−トリフルオロ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ヘキサン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）−３−フェニルプロパン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）−３−フェニルプロパン酸
− ３−メチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ３−メチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，４−ジメチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（４−イソプロピルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−フルオロ−４−メトキシフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−５−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−５−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−８−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（キノリン−８−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２−クロロ−４−メチルフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル；
− ２−（４−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−メチル−２，６−ジ（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−メチル−２，６−ジ（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（１，２−ジヒドロアセナフチレン−５−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ４，４−ジメチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ４，４−ジメチル−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）酢酸メチル
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）−６−ｐ−トリルピリミジン−５−イル）酢酸
− ２−（４−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（２，３−ジヒドロピラノ［４，３，２−ｄｅ］キノリン−７−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（８−フルオロ−５−メチルクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（８−フルオロ−５−メチルクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（４−（５−クロロクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−（５−クロロクロマン−６−イル）−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（１−メチル−６−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（１−エチル−６−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−（１−ベンジル−６−オキソ−２−（ピペリジン−１−イル）−４−ｐ−トリル−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）ペンタン酸
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）酢酸メチル
− ２−ｔｅｒｔ−ブトキシ−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−６−メチル−２−（ピペリジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）酢酸
− ２−（４−エチル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸メチル
− ２−（４−エチル−６−メチル−２−フェニルピリミジン−５−イル）ペンタン酸。
【請求項１１】
医薬品として使用するための、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
動物におけるウイルス感染症の予防用又は治療用の医薬品として使用するための、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
ウイルス感染症がＨＩＶによる感染症である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
動物が哺乳動物又はヒトである、請求項１２及び１３に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の、医薬品の製造のための使用。
【請求項１６】
医薬品が、動物におけるウイルス感染症の予防用又は治療用である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
ウイルス感染症がＨＩＶによる感染症である、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
動物が哺乳動物又はヒトである、請求項１６に記載の使用。
【請求項１９】
−置換又は未置換２−（４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を製造する工程；
−置換又は未置換２−（４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を置換又は未置換２−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体に変換し、これを最終的に置換又は未置換２−（ピリミジン−５−イル）アセテートに変換する工程；
−置換又は未置換２−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を製造する工程；
−置換又は未置換２−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を置換又は未置換２−（ピリミジン−５−イル）アセテートに変換する工程；
−２−（ピリミジン−５−イル）アセテート誘導体を、ピリミジン部分の２及び／又は４位において、ならびに／あるいはアセテート側鎖の２位において、適切な試薬で連続して特異的様式で置換して（アミノ化、アルキル化、アリール化）目的化合物を得る工程；
−前記の工程で得られた化合物を加水分解して目的とする２−（ピリミジン−５−イル）酢酸誘導体を得る工程；
を含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項２０】
有効成分としての請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を少なくとも１つの医薬的に許容される担体との混合物として含む、医薬組成物。
【請求項２１】
抗ウイルス活性を有する、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
抗ＨＩＶ活性を有する、請求項２１に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
逆転写酵素阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、インテグラーゼ阻害剤、侵入阻害剤、及び他の作用機序を有する化合物より選択される、抗ウイルス活性を有する化合物をさらに含む、請求項２１〜２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
ウイルス感染症の処置を必要とする動物又は哺乳動物に療法有効量の請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、動物又は哺乳動物におけるウイルス感染症の予防又は治療の方法。
【請求項２５】
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物の、ウイルス学及び生化学における化学ツールとしての使用。
【公表番号】特表２０１３−５０１０３４（Ｐ２０１３−５０１０３４Ａ）
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２３３４５（Ｐ２０１２−５２３３４５）
【出願日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６１４５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１５６４１
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５１１２７５８４３）カトリック・ユニベルシティト・ルーヴァン (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６１４５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１５６４１
【国際公開日】平成２３年２月１０日（２０１１．２．１０）
【出願人】（５１１２７５８４３）カトリック・ユニベルシティト・ルーヴァン (3)
【Ｆターム（参考）】
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