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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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癌の介入治療および根絶のためのITE
ITEと称されるアリール炭化水素(Ah)受容体(AhR)に対する内因性リガンドまたはその類似体(活性成分)の1つの有効量を、癌を患う被験者に投与することで、癌を介入治療または根絶する方法を開示する。活性成分の有効量および投与回数は、投与後の被験者におけるその血中濃度を測定して決定する。担体系を用いて調合された活性成分は、被験者に局所的、経腸的、または非経口で投与される。また、調剤薬物は1以上のその他の癌治療薬と共に投与することが可能である。維持量は癌の根絶を確実とするために被験者に癌が存在しなくなった後に提供される。前立腺癌、肝癌、肺癌、卵巣癌、および乳癌の被験者が好ましくは治療を受けることができる。 (もっと読む)
ブラジキニン受容体アンタゴニストとして有用な2−アリール−プロピオンアミド誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体調節化合物
式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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スピロラクタム誘導体およびその使用
本発明は、式(I)のスピロラクタム誘導体:
[式中、R1〜R7は、本明細書で定義する通りである];または薬学的に許容されるその塩;および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化150】
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カゼインキナーゼ阻害剤としてのイミダゾール誘導体
明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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インドール化合物を含む医薬組成物
本発明は、本明細書において定義される一般式(1)、一般式(2)または一般式(3)の化合物を含む、酸化ストレス、ミトコンドリア機能障害、低酸素損傷、壊死及び/又は虚血性再潅流損傷に関連した疾患の予防または治療のための医薬組成物、ならびに抗酸化効果を有するインドール化合物を含有する化粧品組成物に関するものである。
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ヘテロアリールピペリジン及びピペラジン誘導体
式(I)〔式中、記号は明細書中で示されている定義を有する〕で表されるヘテロアリールピペリジン誘導体及びヘテロアリールピペラジン誘導体及びさらにそれらの農薬的に活性な塩、並びに、有害な植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用、並びに、さらに、式(I)
で表される化合物を調製する方法。
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2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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ピリミジン誘導体、その製造方法、及びそれを構成成分とする有機電界発光素子
【課題】蛍光及び燐光型有機電界発光素子における有機化合物層として用いることで、素子の駆動電圧の低下と高効率発光を同時に達成するピリミジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)
(式中、Ar1及びAr2は、各々独立に置換されていてもよい芳香族基を表す。Ar3は、置換フェニル基、又は16族元素を含まない縮環フェニル基を表す。ただし、Ar3は1,3,5−トリメチルフェニル基を含まない。)で示されるピリミジン誘導体。
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mGluR4アロステリック増強剤、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用なピラゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
ガンマ−セクレターゼモジュレーターとしての新規なヘテロアリールイミダゾールおよびヘテロアリールトリアゾール
式Iの構造を有する化合物および薬学的に許容できる化合物の塩が開示され、(I)は、本明細書で定義されている通りである。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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ケモカイン受容体モジュレーターとしてのピリミジンスルホンアミド誘導体
【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(1):
〔式中、R1〜R3およびXは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。
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mGluR4アロステリック増強剤、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用なピロール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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造血成長因子模倣小分子化合物およびそれらの使用
本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)
複素環化合物及びその有害節足動物防除用途
【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(1)
〔式中、A1およびA2は−CH−、窒素原子等を表し、R1はハロゲン原子等を表し、R2は水素原子等を表し、R3およびR4は少なくとも1個のハロゲン原子で置換されたC1−C4鎖式炭化水素基等を表し、nは0または1を表す。〕で示される複素環化合物を提供する。式(1)で示される化合物は優れた有害節足動物防除効力を有することから、有害節足動物防除剤の有効成分として有用である。
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殺菌剤としてのアミノプロペン酸化合物
本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 (もっと読む)
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