本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、一連の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、及びそのような合成の１以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効量のそのような化合物を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、医薬品としてのそのような化合物の使用、及びウイルス感染症、特にＨＩＶ感染症に罹患している動物の処置に有用な医薬品の製造におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する１以上の他の薬物と組み合わせてもよい療法量のそのような化合物の投与により、動物におけるウイルス感染症を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール−Ｎ−アリールカルバメート、及び害虫防除における有害生物防除剤及び殺ダニ剤としてのそれらの使用に関する。また、本発明には、該化合物を含有する有害生物防除剤組成物の調製、及び該化合物を用いて昆虫を防除する方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】Ｎ−ヒドロキシ−４−（５−［４−（２−イソプロピル−５−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェノキシ］ペントキシ）−ベンズアミジンやＮ−ヒドロキシ−４−（６−［４−（５−イソプロピル−２−メチル−チアゾール−４−イル）フェノキシ］−ヘキシルオキシ）−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。

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本発明は、一般式Ｉによるベンゾインダゾール誘導体またはその薬学的
に許容され得る塩に関する。該化合物は不妊の処置に使用され得る。
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【課題】脳内アセチルコリン量を増加させる新たなアルツハイマー病治療薬を提供する。
【解決手段】２−［Ｎ−（３，４−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−４−［２−［（２−イミダゾリジニデン）イミノ］エチルアミノカルボニル］−１，３−チアゾール、２−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−４，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−４−［［２−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−ｎ−プロピルアミノ）エチル］アミノカルボニル］−１，３−チアゾール、２−［Ｎ−（２−アセチルオキシ−４，５−ジメトキシベンゾイル）アミノ］−４−［（２−ジイソプロピルアミノエチル）アミノカルボニル］−１，３−チアゾール又はそれらの塩を有効成分とするアルツハイマー病治療薬。 （もっと読む）

本発明は、除草剤としての使用に好適である、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｇは、水素、もしくは農業的に許容される金属、スルホニウム、アンモニウム、または潜在性基であり、Ｑは、Ｏ、ＮおよびＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、非置換もしくは置換Ｃ₃−Ｃ₈飽和もしくは単不飽和ヘテロシクリルであるか、あるいはＱは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、ｍは、１、２、または３であり、Ｈｅｔは、任意で置換される単環式もしくは二環式芳香族複素環であり、前記化合物は、任意で、その農学的に許容される塩である。

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本発明は、式Ｉ又はＩＩ


［式中、Ａは置換もしくは非置換５員へテロ環式基であり；Ｘ^１はＳ、Ｏ又はＮＲ^１ａであり、このＲ^１ａはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル等から選択され；Ｘ^２はＯＲ^２ａ、ＮＲ^２ｂＲ^２ｃ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ^２ｄであり；式中のｍは０、１又は２であり、Ｒ^２ａはＣ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル等であり、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル等であり；Ｘ^３は孤立電子対又は酸素であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、特には、水素であり、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル等である］で表される化合物並びにその塩及びＮ−オキシドについての方法及び使用に関する。本発明は、さらに、無脊椎動物系害虫の防除方法；植物体繁殖材及び／又はそれから生育する植物体の保護方法；本発明による少なくとも１種の化合物を含んでいる、植物体繁殖材；寄生虫による侵入又は感染から動物を治療又は保護するための方法；及び本発明による少なくとも１種の化合物を含有している農薬組成物；に関する。 （もっと読む）

【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨに関与する疾患に有効な化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨに関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本発明のある態様は、小分子自食作用阻害剤、ならびに癌および急性膵炎の治療および予防のためのそれらの使用に関する。本明細書に開示されるように、自食作用の小分子阻害剤は、公知の生物活性ライブラリーにおいて画像ベース選別から特定された。この自食作用阻害剤は、自食作用を開始するために必要とされるタイプＩＩＩ Ｐ１３キナーゼ錯体の分解を促進することによって機能することが分かった。医薬化学研究により、改善された効力および選択性を持った小分子自食作用阻害剤がもたらされた。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのＢＡＣＥ阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物（式中、Ar₁は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、ＣＯＮＨ基など、R₃は、メチル基など、xおよびmは０又は１、Ar₂はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、チアゾリジンジオンが１つの炭素を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンと結合していることを特徴とするチアゾリジンジオン化合物又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のチアゾリジンジオン化合物は、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

mGLuR4増強剤として、置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類が開示される。 （もっと読む）

特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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本明細書には、式１［式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、Ｘ、Ａｒ^２、Ａｒ^３、およびＨｅｔは、本明細書に記載されている］によって表される化合物が開示されている。それに関係する組成物および発光素子も開示されている。 （もっと読む）