式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびに療法における、たとえば増殖性疾患、たとえば癌、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種類以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の処置におけるそれらの使用。
【化１】
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本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、稲、小麦、大麦、及び大豆のような作物を保護するのに高い選択性及び安全性を有し、雑草に対して優れた除草効果を示す光活性（Ｒ）−アリールオキシプロピオン酸アミド化合物、及びこれを含む除草剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な３−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＡは明細書中に記載の通りである。）、及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³及びLは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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本発明は、ファルネソイドX受容体(FXR、NR1H4)に関する。FXRは、リガンド活性化転写因子の核内受容体クラスのメンバーである。より詳細には、本発明は、FXRのアゴニストとして有用な化合物、そのような化合物を含む医薬製剤およびその治療的使用に関する。新規イソオキサゾール化合物は、肥満、糖尿病、胆汁鬱滞性肝疾患、肝線維症および代謝症候群等、FXR活性の低下によって媒介される状態の治療のための医薬組成物の一部として開示される。 （もっと読む）

本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式Ｉ：


［式中、
Ａは式Ａ．１又はＡ．２：


（ここで、＃は式Ｉで表される化合物の残りへの結合を示す）
で表される基であり；
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ^Ｘから選択され；
Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ、−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^Ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ^Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲ^１ａ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｂ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｃ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｄ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^Ｇ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｐ（＝Ｓ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｅを有していてもよいＣ_１〜Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｆを有していてもよいナフチル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｇを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｈを有していてもよいヘタリール；及び−ＮＲ^１ｉＲ^１ｊ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は相互に独立して水素、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＯＨ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルアミノ等である］
で表される１−（アゾリン−２−イル）アミノ−１，２−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R²〜R⁴、L、Q及びnは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する医薬組成物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
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本発明は、新規の化学化合物、これら化合物のトロンビン阻害剤としての利用、およびそれらを基にした医薬組成品に関し、トロンビン依存血栓塞栓症の治療および予防、並びに研究に使用することができる。 （もっと読む）

殺虫的に有効な量の式１
【化１】


［式中、
Ｒ¹は、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₃ハロアルコキシであり、
Ｒ²は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはシアノであり、
Ｒ³は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₃ハロアルコキシであり、
Ｒ⁴は、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₃ハロアルキルまたはＣ₁〜Ｃ₃ハロアルコキシであり、
Ｒ⁵は、Ｈ、ＣＨ₃、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルカルボニル、Ｃ₂〜Ｃ₄ハロアルキルカルボニル、Ｃ₂〜Ｃ₅アルコキシカルボニルまたはＣＨ₂Ｏ（Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル）であり、
Ｒ⁶は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキルまたはＣ₃〜Ｃ₆ハロシクロアルキル（各基は１個のＲ⁷で置換されている）であるか、あるいはＲ⁶は（ＣＨ₂）_mＱであり、そして
Ｑ、Ｒ⁷、Ｒ^8aおよびＲ^8bは、本開示において定義した通りである］
の化合物によって動物を経口的または注射により処置することを含む、寄生性無脊椎有害生物から動物を保護するための方法が開示される。
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本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
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本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
式（Ｉ）で表される化合物またはその塩：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい４〜７員の含窒素複素環基、置換されていてもよいカルバモイル、または置換されていてもよいスルファモイル；Ｒ^２は置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよい３〜７員の環状基、−ＳＲ’、−ＳＯＲ’、または−ＳＯ_２Ｒ’（Ｒ’は置換基）；Ｒ^３は水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルコキシ、−Ｏ−Ｃｙ（Ｃｙは置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基）、−ＳＲ’’、−ＳＯＲ’’、または−ＳＯ_２Ｒ’’（Ｒ’’は置換基）、または置換されていてもよく、かつベンゼンと縮合していてもよい３〜７員の環状基；Ｒ^４は水素、または置換されていてもよいアルキルである；但し、Ｒ^３が水素、ハロゲンまたはメトキシである場合、Ｒ^２は、置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアルコキシではなく；さらに、５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンおよび５−［５−｛［（２Ｓ）−２−アミノ−３−フェニルプロピル］オキシ｝−２−（３−フリル）ピリジン−３−イル］−１−（４−メトキシベンジル）−Ｎ−ピリジン−４−イル−１Ｈ−インダゾール−３−アミンを除く］。 （もっと読む）

ブロモ-フェニル置換チアゾリルジヒドロピリミジン、及びこれとHBV感染に有効な他の抗ウイルス薬との組合せ。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なもしくは無秩序なキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。ある態様において、本発明は、Alk、Abl、オーロラ-A、B-Raf、C-Raf、Bcr-Abl、BRK、Blk、Bmx、BTK、C-Kit、C-Raf、C-Src、EphB1、EphB2、EphB4、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FLT1、Fms、Flt3、Fyn、FRK3、JAK2、KDR、Lck、Lyn、PDGFRα、PDGFRβ、PKCα、p38、Src、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患もしくは障害を処置、改善もしくは予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、すなわち式（Ｉ）。化合物（Ｉ）は、神経変性疾患の治療に適している。

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式Ｉの構造を有する化合物は、これらの化合物の薬学的に許容される塩を含め、強力なＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの減少および動脈硬化症の治療または予防に有用である。式Ｉにおいて、Ａ−Ｂはアリールアミド部分である。

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提供される化合物はグルコキナーゼ活性化剤なので糖尿病および関連疾患を治療するのに有用であり、構造式


［式中、
環における


Ｒ_１は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_２は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＮＲ_５ａであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ_３、またはＣＲ_３であり；
Ｙは、ＮＣＲ_４またはＮＲ_４であり；
Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｒ_８は、アリール、ヘテロアリール、−ＰＯ（ＯＲ_９）（ＯＲ_１０）、−ＰＯ（ＯＲ_９）Ｒ_１０または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ_９）Ｒ_１０（Ｒ_９およびＲ_１０は本明細書で定義されている通り）であり；
Ｒ_６およびＲ_７は独立して、Ｈ、ハロゲン、またはアルキルであり；
ｍは、０または１であり；並びに
ｎは、０〜３である］
を有する化合物またはそれの医薬的に許容される塩である。上記の化合物を用いる、糖尿病および関連疾患の治療方法もまた、提供される。
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本発明は、以下で定義する一般式(I)のピペラジン化合物および除草剤としての該ピペラジン化合物の使用に関する。本発明はまた、作物保護剤ならびに望ましくない植物の成長をくい止めるための方法に関する。式(I)において、可変記号は以下のように定義される：R¹はハロゲン、シアノ、ニトロ、Z-C(=O)-R¹¹、フェニル、および環原子としてO、NおよびSから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を有する5-または6-員の複素環式基から選択され、該フェニルおよび複素環式基は無置換であるか、または1、2、3もしくは4個の置換基R^1aを有する；Zは共有結合またはCH₂基を意味する；R¹¹は水素、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₅-C₆-シクロアルケニル、C₂-C₆-アルキニルなどを表す；R²は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、ベンジルまたは基S(O)_nR²¹（ここで、R²¹はC₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルであり、nは0、1または2である）を表す；R³は水素またはハロゲンを表す；R⁴はC₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニルまたはC₃-C₄-アルキニルを表す；R⁵は水素、C₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニル、C₃-C₄-アルキニルまたは基C(=O)R⁵¹（ここで、R⁵¹は水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシまたはC₁-C₄-ハロアルコキシである）を表す；R⁶はC₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ヒドロキシアルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁷、R⁸はそれぞれ独立して水素、OH、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁹、R¹⁰はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、CN、NO₂、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシおよびC₁-C₄-ハロアルコキシから選択される。
【化１】
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