本発明は、一般式（Ｉ）のオレキシン受容体拮抗化合物ならびにこれらの異性体、塩および溶媒和物；これらを含有する医薬組成物；およびこれらの治療用途に関する。

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ホウ素原子が、脱プロトン化されたビス（アジニル）アミン化合物の２個の環窒素により錯化されたビス（アジニル）アミン−ＢＦ₂錯体の形成方法であって、反応条件下でＢＦ₃と反応性でない極性非プロトン性有機溶剤の存在下で、ＢＦ₃をプロトン化されたビス（アジニル）アミンと反応させる工程を含む、ビス（アジニル）アミン−ＢＦ₂錯体の形成方法を開示する。かかる方法は、ビス（アジニル）アミン化合物上に嵩高い基が存在する場合でも良好な収率を与える。 （もっと読む）

ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、ＬＸＲ介在疾患の治療または阻害にて有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式（Ｉ）を有し、式中において（ａ）は式（ｂ）もしくは（ｃ）の基を表し、Ｄは窒素原子に結合しており、Ｗ、Ｒ^ｐおよびＲ^ｑは請求項１に記載の意味を有し；−Ｂ−は、結合または（ｄ）を表し、Ｒ^ｍおよびＲ^ｎは請求項１に記載の意味を有し；（ｅ）は、単結合または二重結合を表し；Ｒ^ｖ、Ｒ^ｗ、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは請求項１に記載の意味を有し；Ｄは、鎖員としてＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ−Ｒ^８、ＣＯ−Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８および／または１個もしくは２個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Ｋを有することができ、シクロアルカンジイル基および／または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の２〜１０員アルキレン鎖を表し；（ｆ）は、５〜８環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または７〜１２環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。

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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、呼吸器系疾患の処置用の医薬化合物として有用な式(Ｉ)：
【化１】


の置換インドールに関する。

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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリノン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とキナゾリノン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたはＫＳＰ阻害剤としての少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該キナゾリノン化合物を使用する方法に関する。本発明の１局面では、細胞増殖疾患を治療する際に有用である。

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（課題） ＣＣＲ５をコレセプターとして利用するＲ５ ＨＩＶ−１、ＣＸＣＲ４を利用するＸ４ ＨＩＶ−１、及びＣＣＲ５とＣＸＣＲ４の両方利用できるＲ５／Ｘ４ ＨＩＶ−１に感染したＡＩＤＳ患者から採取した、ＣＤ４陽性Ｔ細胞を安定して培養、及び増殖させる方法を提供する。 （解決手段） 下記式１の化合物、又はその塩を含む、ＨＩＶ−１増殖阻害剤、及び該阻害剤を用いて、ＨＩＶ−１感染末梢血単核球を培養することを特徴とする、ＣＤ４陽性Ｔ細胞の培養方法。
Ｖ−ＣＲ^１Ｒ^２−Ａｒ−ＣＲ^３Ｒ^４−Ｎ（Ｒ^５）−（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｘ−Ｒ^８ （Ｉ） 該式中、Ｖは、アミン窒素２個〜６個を有する９員〜２４員の環状ポリアミン部分であって、該アミン窒素は少なくとも２個の炭素原子により、互いに間隔を置いて配置されており；Ｒ^１〜Ｒ^７は、それぞれ独立に、水素原子、若しくは直鎖、分枝又は環状のＣ_１−６アルキルからなる群から選ばれた基であり；かつＲ^８は、単環、又は多環式の複素環基、若しくは単環又は多環式である。 （もっと読む）

下記の一般式（Ｉ）の新規なカチオン性４，５‐ジアミノピラゾール誘導体：



、当該化合物を含有したケラチン繊維用染色剤、並びに前記式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

好ましい実施形態は、概して、RhoファミリーGTPアーゼのメンバー、好ましくはRac（Rac1、Rac2および/またはRac3）のGTP結合活性に影響を及ぼす方法および組成物（そのような組成物はGTP/GDP交換活性を調整する化合物を含む）、ならびにRac GTPアーゼを認識する化合物に関するスクリーニングを含むそれら化合物の用途、およびRacを含むRhoファミリーGTPアーゼに関連または関係する病理学的状態を処置する方法に関する。好ましい実施形態は、そのような化合物またはその誘導体を、例えば治療薬に、診断薬に、そして研究ツールとして使用する方法にも関する。 （もっと読む）

式(I)[式中、R¹は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、-OCH₂OCH₃、-C_1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C_1-6アルコキシ、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す；R²は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR³R⁴、-C_1-4アルコキシ、-C_1-6アルキル、-CONR³R⁴、-SO₂NR³R⁴、-NHCONR³R⁴、-NHCOC_1-6アルキル、-C_1-6ハロアルキル、-OCH₂O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH₂で置換されていてもよい)、-C_1-3アルキル、-C_1-3アルコキシ、-CF₃、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す；R³及びR⁴は、独立して、H、-C_1-6アルキル、-C_1-3アルキルNR⁵R⁶から選択される；R⁵及びR⁶は、独立して、H又はC_1-3アルキルである]で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。

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一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２の一方はＨであり、他方は−ＮＨＣＯＮＨＲ^４であり、
ここに、Ｒ^４は、フェニルまたはナフチル基（−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６ハロアルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、ＯＨ、ＮＯ_２から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−７シクロアルキルであるか、あるいはＲ^４は、それが結合しているＮＨと一緒になって、モルホリノ基を形成し；
Ｒ^３はＨまたはＮＨＲ^５であり、ここに、Ｒ^５はＨ、−キノリニルまたは−イソキノリニル、−（ＣＯＮＨ）_ｐフェニル（ここに、ｐは０または１であり、フェニルは、ハロゲン、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６ハロアルキル、−モルホリノ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ベンゾチアゾール（メチルにより置換されている）から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）である］
で示される化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。

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