本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−５シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４シクロアルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ_２）_ｐＱ、−ＮＲ^２Ｒ^３、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３及び−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；Ｚは、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ_１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；各Ｒ^２及びＲ^３は、Ｈ及びＣ_１−４アルキルから選択され、又はＲ^２及びＲ^３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ_１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；ｐは、１、２又は３である。）；これを含む薬学的組成物；治療の方法におけるその使用；医薬を製造するためのその使用：並びに痛み、咳、ＧＥＲＤ及びうつ病など、ＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

置換もしくは非置換の４−アミノ−３−ベンゾイミダゾリルキノリノン化合物を合成する方法は、適切な溶媒中で、塩基のナトリウム塩またはカリウム塩の存在下にて、以下の式Ｉを有する第一化合物と式ＩＩを有する第二化合物とを反応させて、このベンゾイミダゾリルキノリノン化合物を含む反応生成物を提供する工程を包含する。この第一化合物および第二化合物は、以下の構造を有し、ここで、その変数は、本明細書中で記述した値である：

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１−Ｒ_４、ｎ、ｐ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ＬおよびＡＲ^１は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。

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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式Ｉの^Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^ＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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本発明は、一般式（I）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR²は明細書に記載される通りである）及び一般式（LA）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR^2aは明細書に記載される通りである）で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ（PLK）のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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本発明は、各記号が請求項において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物はA_2A-受容体リガンド、例えばアンタゴニスト、アゴニスト、リバースアゴニストまたはパーシャルアゴニストであり、A_2A-受容体が関与している神経および精神障害の治療に有用である。
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本発明は、一般式(Ｉ)：
【化１】


を有するＡ_２Ｂアデノシンレセプターの新規な強力かつ選択性のアンタゴニスト、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を対象とする。

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本発明は、繊維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)-1(IIIb), FGFR-1(IIIc)、及び/又はFGFR-4(IIIc)に特異的な抗体、又はその断片に関連する。そしてまた、本明細書中、これら抗体をコードする核酸を含んで成るベクター及び宿主細胞が供されている。本発明は更に、肥満症、糖尿病、及び/又はそれに関連する症状に関する治療、食物摂取又は総体重を下げることなど、FGFR-1及び/又はFGFR-4を拮抗させること及び中和させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特殊なフォトクロミックフェナントロピラン、ならびにそれらの、あらゆる種類の合成樹脂材料における、特に眼科用の使用に関する。特に、本発明は、２Ｈ−フェナントロ［２，１−ｂ］ピランおよび３Ｈ−フェナントロ［３，４−ｂ］ピランから誘導された、開いた形態で特に長波吸収極大を有するが、非励起状態では無色であるフォトクロミック化合物に関する。
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本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式Ｉ：
【化１】


（式中、置換基は以下のことを意味する：
R¹は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、アルケニルもしくはアルキニルであり；
R²、R³、R⁴、R⁵は、水素、ハロゲン、もしくはハロメチルであり；
また、R²とR³は一緒に、フェニル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシル環を形成してもよく、その際、この環はR^2’およびR^3’を含むことも可能であり；
R^2’、R^3’は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、アルコキシもしくはハロメチルであり；
ａ）R²、R³、R⁴およびR⁵がＨであるとき：
Ｘは、基-C(R⁶)=NOR⁷で置換されたフェニルであり、ここで、
R⁶は、アルキルであり、
R⁷は、アルキル、ベンジル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルキニルもしくはハロアルキニルであり；
ｂ）R²、R³、R⁴およびR⁵の少なくとも１つが水素ではないとき：
Ｘは、フェニル、ナフチルもしくは５または６員の飽和した、部分的に不飽和の、もしくは芳香族複素環であり、この複素環はＣ原子を介して結合し、かつ、Ｏ、ＮもしくはＳからなる群より選択される１〜４個のヘテロ原子を含むが、その際、Ｘは、記載のように置換することができる）
のスルホンアミドに関する。
本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、該化合物を含む薬剤、ならびに、植物病因性の有害な真菌を防除するためのその使用に関する。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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式


〔式中、Ａ^１は、置換基を有していてもよい３−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する；Ｘ^１は、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表される基または式−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−で表される基等を意味する；Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する；ただし、Ａ^１は、置換基を１ないし３個有していてもよく、Ｅは、置換基を１または２個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】 有効なｐ−糖蛋白質阻害剤およびその薬剤学的に許容可能な塩、これを製造する方法、並びにこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明の化学式（Ｉ）の化合物又はその薬剤学的に許容可能な塩を含む医薬組成物を抗癌剤と共に投与することによって、抗癌剤の生体利用率を向上させる。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、式：


［式中：
Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルカノイル、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはペルフルオロアルコキシであり；
Ｒ_４は、水素、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ_５、−ＣＨ_２Ｒ_５または−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ_５であり；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリールまたはアルキニルアリールであり；
Ｒ_６は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
ｘ_１、ｘ_２、ｘ_３、ｘ_４、ｘ_５、ｘ_６、ｘ_７およびｘ_８は、独立して、炭素または窒素原子であり、ここに少なくとも１つのｘ_１〜ｘ_８は、窒素原子であり；
ｎは０〜６の整数であり；
Ａは、ＣＯＯＨもしくは酸ミミックまたはその医薬上許容される塩である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。

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