【化１】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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本発明は、カテプシンＳ活性の阻害剤としての、遊離形または塩形、および可能なとき、互変異性体形の式
【化１】


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義のとおりである。］
の２−シアノピリミジン化合物の使用に関する。
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式Ｉ：
【化１】


［式中、記号は前記の意味を有する］
で示される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩またはエステルであって、ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関連する病状、例えば炎症性疾患の処置に医薬的に使用されるもの。
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式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、R₁、R₂及びR₃は本明細書に定義されたとおりである）
の新規化合物が開示され、これらはPKC-シータのインヒビターとして有益であり、こうしてPKC-シータの活性により媒介又は持続される種々の疾患及び障害（免疫障害及びII型糖尿病を含む）を治療するのに有益である。また、本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法並びにこれらの方法に有用な中間体に関する。
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ニューロンの変性を防止または遅延する方法、および／またはアルツハイマー病またはパーキンソン病を処置する方法であって、ブリモニジンを処置有効量で投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＶＡＰ−１阻害剤として有用な化合物（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）、並びにその医薬上許容され得る塩、医薬組成物、ＶＡＰ−１関連疾患の予防または治療方法などを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）：












（式中、各記号は、明細書中に定義した通りである）
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩であって、これらは血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤、医薬組成物、十分な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物、またはその医薬上許容され得る塩を投与することを含む、ＶＡＰ−１関連疾患、特に黄斑浮腫の予防または治療の方法などに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、次の反応式（Ｉ）、（II）、（III）により、少なくとも１つのヒドロキシまたはチオール官能基を有する化合物のニトロオキシエステル、ニトロオキシチオエステル、ニトロオキシカルボネートおよびニトロオキシチオカルボネートを製造する方法に関する。本発明は、該製造法において有用な中間体およびその製造法にも関する。

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下記式を有する化合物（式中、変数Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ^１、Ａ^４、Ｌ、Ｑ、Ｘ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様疾患、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便且つ安全（シアン化合物を使用しない）な方法によって、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインを高収率で製造出来る、工業的に好適な5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインの製法を提供することである。
【解決手段】 本発明の課題は、
（Ａ）塩基の存在下、5-ジアルキルホスホノヒダントインとテトラヒドロピラン-4-オンとを溶媒中で反応させて、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインする第一工程、
（Ｂ）次いで、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインを還元して、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインとする第二工程
の二つの工程を含んでなることを特徴とする、5-(4-テトラヒドロピラニル)ヒダントインの製法によって解決される。
本発明の課題は、又、5-(4-テトラヒドロピラニリデン)ヒダントインによっても解決される。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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本発明は、第Xa因子の阻害剤である、式Iで表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、およびプロドラッグを目的とする。本発明は、そのような化合物を作成する際に用いる中間体、そのような化合物を含む薬学的組成物、望ましくない血栓症によって特徴づけられるいくつかの状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻害する方法も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾール化合物に関し、これは、ＫＳＰの活性を調節し、癌の治療に有用であり、そして式（Ｉ）で表わされ、ここで：Ｒ^１は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている；Ｒ^２は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される；Ｒ^３は、水素および−Ｘ−Ａからなる群から選択され、ここで、Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ）−からなる群から選択され、ここで、Ｒは、水素またはアルキルである。

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本発明は、式(I)の化合物、並びにその医薬的に許容できる塩およびエステル、それらを製造する方法、それらを含む医薬並びにこれらの化合物の医薬的に許容できる活性剤としての使用に関連する。当該化合物は抗増殖剤としての活性を示し且つ特にがんの治療のために使用されて良い。
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本発明は一般式（Ｉ）を有する４−フェニル−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明の対象は、式Ｉの化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの疾病の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらのＮ−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン、多形若しくは立体異性体［式中、Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル、ジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノＣ_１−６アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し；各Ｒ_２は独立にハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し；Ｒ_３は水素、シアノ、場合によっては置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ_５、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ_６ａＲ_６ｂ、Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ_６ａＲ_６ｂまたはＣ（＝Ｏ）−Ｒ_７を表し；Ｒ_４は水素若しくはＣ_１−６アルキルを表し；ｎは１、２、３、４若しくは５を表し；Ｚは環式環系を表す］に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、ＣＣＲ２アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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Ｙは単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ここでｍは０、１又は２であり；環は６員芳香族環又は５又は６員の複素芳香族環であり、Ｒａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴及びＲ⁸は特定された有機基であり；ｎ及びｐは独立して０〜４である、式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はＮ酸化物又はそれらを含有する組成物の、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物を制御する上での使用。新規化合物も同様に提供されている。

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