【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課 題】Ｌ−カルノシンの有する難点を克服し、カルノシナーゼに安定で、かつ抗酸化作用が優れている新規なＬ−カルノシン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


で示されるＬ−カルノシン誘導体、またはその薬理的に許容し得る塩、エステルもしくはアミド。この化合物は活性酸素種による障害に起因する疾病の治療または予防、老化防止などを目的とした医薬品、皮膚用化粧品などに利用できる。 （もっと読む）

本発明は、心房選択的な抗不整脈剤を提供するＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有効な、１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類およびそれらの誘導体に関する。さらに本発明は、該Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤を含む組成物、および不整脈を治療するための方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびに、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
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【化１】


細胞又は被験体におけるＣ ＫＩＴのキナーゼ活性を低下又は阻害する方法並びに本発明の化合物：式（Ｉ）あるいはその溶媒和、水和物、互変異性体又は製薬学的に許容されうる塩を使用する、細胞増殖障害及び／又はＣ ＫＩＴ関連障害を被験体において予防又は処置するためのこれらの化合物の使用。本発明は更に、癌及び他の細胞増殖障害のような状態を処置する方法を対象とする。
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【課題】 頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なＢＫチャネル開口薬として有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式１：


［式中、環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Ｃはイミダゾールを表す。
Ｒ^１はカルバモイル等を表す。
Ｒ^２はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
ｍは０〜２を表す。
Ｒ^４は水素、アルキル等を表す。］
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール誘導体、それらの化合物を含有している医薬組成物、及びそれらを用いた治療の方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体のモジュレーションに応答性である中枢神経系の疾患及び障害の治療に有用であり、特に不安及び関連の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

それを必要とする患者に、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の治療有効量を投与することを含む、チロシンキナーゼ［ここで、チロシンキナーゼはＢＴＫまたはＳＹＫである］を阻害する方法が開示される。この化合物は自己免疫性および炎症性疾患の治療に有用である。
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式Ｉの新規な化合物またはそれの製薬上許容される塩は、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害する。

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【課題】いわゆる青色レーザー用に対応する吸収帯を有し、非結晶化、高い耐光性、高融点のいずれの性能についても満足できる有機色素及び紫外線吸収剤として好適に用いることのできる化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式の構造を有するベンジリデンヒダントイン誘導体化合物とする。


（式中、Ｒ_１〜Ｒ_６は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、置換されていてもよいアミノ基、ニトロ基、炭素数１〜２０のアルキル基もしくはアルコキシ基（いずれの位置で枝分かれしているものを含む）などである（ただし、Ｒ_１〜Ｒ_３及びＲ_５〜Ｒ_６にアミノ基またはニトロ基が選ばれる場合、アミノ基またはニトロ基は、いずれか一方が、Ｒ_１〜Ｒ_３及びＲ_５〜Ｒ_６のうち１箇所置換されているものに限る。）。） （もっと読む）

本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神病性障害（例えば、統合失調症）、神経性疾患（例えば、パーキンソン病）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、てんかん、偏頭痛、高血圧症、薬物乱用、および代謝性障害（例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費および同化の障害）、体温恒常性の障害および異常、睡眠および概日リズムの障害、ならびに循環器系障害の処置のための薬剤の製造のための、式Ｉ〔式中、Ｒは、水素、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、または４−（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）−ナフチルであり；Ｘは、−Ｓ−または−ＮＨ−であり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル、ナフタレン−２−イルまたは５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−１−イルより選択される芳香族基であり；ヘタリールは、少なくとも１個のＮまたはＳ環原子を含有し、チオフェン−３−イルまたはピリミジン−５−イルからなる群より選択される芳香族基であり；ｎは、１，２または３である〕の化合物、ならびにそれらの薬学的に活性の塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体および互変異性体の形態の使用に関する。
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式(I)：A-X₁-Y-ONO₂ (I)
（式中、Aは(Ia)または(Ib)


から選択される）
のα₂-アドレナリン受容体アゴニストのニトロオキシ誘導体は、改善された薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、眼科疾患、特に高眼圧および緑内障の治療に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、新規２−置換ベンズイミダゾール誘導体、それらを含む製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
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本発明は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動障害、ストレス関連障害、統合失調症のような精神病性障害、パーキンソン病のような神経疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧症、薬物濫用、及び摂食障害のような代謝障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の治療用医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、Ｒは、水素、トリチウム、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、フェニル、Ｏ−フェニル、Ｓ−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であるか、又はベンジル、ベンジルオキシ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル若しくはピリジン−（２，３又は４）−イルであり；Ｒ¹は、水素、ヒドロキシ又は低級アルキルであり；Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；アリールは、フェニル、ナフタレン−１−イル又はナフタレン−２−イルから選択される、芳香族基であり；ヘタリールは、ピリジン−３−イル、ピラゾリル、ベンゾフラン−３−イル、ベンゾフラン−４−イル、ベンゾフラン−５−イル、ベンゾフラン−６−イル、ベンゾフラン−７−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル又はインドール−３−イルよりなる群から選択される、少なくとも１個のＯ、Ｎ又はＳ環原子を含む、芳香族基であり；ｎは、１、２、３、４又は５であり（ｎが、２、３、４又は５であるとき、Ｒは、同一であってもなくともよい）；点線は、結合であってもなくともよい］の化合物及びその薬剤学的に活性な塩の使用に関する。
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式Iの化合物およびそれらの医薬上許容される塩および溶媒和物（式中Xは-O-、-NH-、-S-、-NHC(=O)-または-NHC(=S)-を表し；R1は-Hまたは炭化水素鎖を表し；R2は-H、アルコキシ、アミノ、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R3は-H、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R4は-Hまたは炭化水素鎖を表し；あるいはR3およびR4はともに環を形成し；R5およびR6は-Hまたはハロゲンを表し；R7は-H、炭化水素鎖またはヘテロアリールを表す）は、ヒトを含む動物における細菌感染に対して有用である。

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