本発明は、置換されたイミダゾリン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたイミダゾリン誘導体の医薬の製造への使用に関する。

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本発明は、ＰＥＡ−１５タンパク質と相互作用することができる、規定された式の新規なシュードペプチド化合物、及び、スクリーニング方法におけるそれの使用、及び、ＰＥＡ−１５に関係しうる病理学的状態の診断の方法に関係する。 （もっと読む）

本発明は、昆虫、蛛形類および線虫を駆除するのに有用な1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫類を駆除する方法、ならびに動物害虫を駆除するための農業用組成物に関する。動物害虫は、一般式(I)(式中、Aは式(A¹)または(A²)の基であり；Xは硫黄または酸素であり；W、BおよびR¹〜R⁶は明細書で定義した通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)-アミノ-アルカン化合物により駆除することができることを見出した。

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【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（I）


で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Ｘはアルキレン基、Ｙはアミノ基を表す。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病）の治療において有用であるイミダゾリジノン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療における使用に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

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【課題】関節炎および滑膜に関係する他の疾患の病原を阻害する能力を有する化合物によって慢性炎症性症状を治療することが依然として必要とされており、本発明は、慢性炎症性疾患症状の治療薬の製造におけるアンギオテンシンIIレセプター拮抗薬の使用に関する。
【解決手段】アンギオテンシンIIレセプター拮抗薬を含む、滑膜に存在するアンギオテンシンIIレセプターへのアンギオテンシンIIの結合を阻害するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の 2−置換ピリミジン（式中のインデックス及び置換基は明細書で定義したとおりである）に関する。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＡが規定されるとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、Ａβペプチド産生を抑制する活性を有する。本発明はまた、哺乳動物において疾患および障害、例えば神経変性障害および／または神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および方法に関する。
【化１】

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オピオイド受容体アゴニストと、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストとの併用療法を提供する。被験体において、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を増強する、オピオイド受容体アゴニストに対する急性および/または慢性耐性の発生を阻害する、ならびにオピオイド受容体アゴニスト治療により処置可能な状態を処置する際のこれらの併用療法の使用のための方法もまた提供する。加えて、オピオイド受容体アゴニストの治療効果を拮抗しないが増強する有効量のα-2受容体アンタゴニストの投与を介して、被験体において、オピオイド受容体アゴニスト耐性を逆転させる、および/またはオピオイド受容体アゴニストの治療効果を回復させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

PDE10阻害剤である式(I)又は(II)の特定のキナゾリン、それを含む医薬組成物、及びその製造方法を提供する。また、その特定のキナゾリンを投与することによる、PDE10酵素により治療可能な疾患、例えば、肥満症、非インシュリン依存性糖尿病、精神分裂病又は双極性障害、強迫性障害などの治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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【課題】 色相が良好で、熱堅牢性及び光堅牢性が高い染料として有用な、新規アゾ化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されるピリミジンアゾ化合物およびこの互変異性体。式（Ｉ）中、Ｒ¹はヘテロ環基を表し、Ｒ²はそれぞれ独立に水素原子又は置換基を表す。Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＲ⁸はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基などを表す。Ｒ³とＲ⁴、Ｒ⁵とＲ⁶、Ｒ⁷とＲ⁸とが互いに結合して５員、６員、又は７員の環を形成してもよい。
【化１】
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【化１】


本発明は、ヒストン・デアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒはアリール又はヘテロアリールを表し、Ｘは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα，β−不飽和カルボニル基であり、置換基Ｒ^１〜Ｒ^６は明細書中で与えられた意味を有する）、医薬としての使用、式（Ｉ）の新規化合物、その化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、新生物疾患及び自己免疫疾患の処置用の医薬組成物を調製するための式（Ｉ）の化合物の使用、ならびに式（Ｉ）の化合物又は同化合物を含む医薬組成物を使用する新生物疾患及び自己免疫疾患の処置方法に関する。
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本発明は新規な一連の式IIの4,5-ジフェニル-2-アミノ-4,5-ジヒドロ-イミダゾール誘導体に関し、式中、Ｒ、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、XおよびYは本明細書中に定義される。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法に関する。本発明の化合物はP2X7イオンチャネルブロッカーであり、したがって、医薬品として、特に炎症性腸疾患、リウマチ様関節炎および中枢神経系と関連した疾患状態、例えば卒中、アルツハイマー病等を含む、炎症要素を有する種々の疾患の治療および／または予防において有用である。
【化１】

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式ＸＶＩＩ：（ＸＶＩＩ）のＭＣ４−Ｒ結合化合物が提供され、ここでＬ_２は、連結基であり、Ｐ^１、Ｐ^２、Ｐ^３、Ｐ^４、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４、Ｚ^５、ｔ、ｓ、およびＲは本明細書中に記載されるとおりである。ＭＣ４−Ｒ関連障害（例えば、体重減少に関連する障害）を処置するためにこの化合物を使用する方法もまた、提供される。本発明はまた、哺乳動物におけるＭＣ４−Ｒ関連状態の処置のための薬学的組成物を特徴とする。この薬学的組成物は、薬学的に受容可能なキャリアおよび上記ＭＣ４−Ｒ結合化合物を含有する。

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本発明は、本明細書に提供される表示を有する式（I）の化合物類、及び医薬的に許容できるそれらの塩類及びエステル類を提供する。それらの化合物類は、MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用を阻害し、そして抗増殖活性を有する。

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