本発明は、式（Ｉ）Ｒ^d−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^e）−Ｒ^c−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^a）（Ｒ^b）（式中、Ｒ^a〜Ｒ^eは、明細書及び請求の範囲で定義したとおりである）の新規なヘテロアリールアセトアミド類及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、薬として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の環状尿素類に関し、これはメタロプロテアーゼ、特にＡＤＡＭＴＳプロテアーゼ及びＴＮＦ―α変換酵素の阻害剤としての使用に適している。本発明はまた、これらの化合物を製造するための方法、並びに骨関節症及び関節リウマチのような疾患を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、下記一般式（Ｉ）：
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
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本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばＧＳＫ３で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピラジンジカルボキサミド類、それらの使用方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に血栓塞栓性障害のためのものに関する。 （もっと読む）

フェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を、有機発光ダイオードにおける発光体物質又は正孔障壁物質及び励起子障壁物質として用いる使用、少なくとも１つのフェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を発光体物質として含有する発光層を有する有機発光ダイオード並びに上述のフェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を発光体物質として含有する又は該誘導体からなる発光層、上述のフェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を含有する又は該誘導体からなる正孔障壁層及び励起子障壁層並びに本発明による有機発光ダイオードを有する装置。更に本発明は、特定のフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体及びフェノチアジン誘導体、それらの製造方法並びに有機発光ダイオードにおけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ar、Ｇ、Ｑ、R¹及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩に関する。本発明のブラジキニンB1アンタゴニストは有益な性質を有する。本発明はまたそれらの製造、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの製造及びそれらの使用に関する。
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本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは下記の意味を有する)の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓症作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Ｘａ(ＦＸａ)および／またはVIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、一般にＸａ因子および／またはVIIａ因子の望ましくない活性が存在する症状やＸａ因子および／またはVIIａ因子の阻害が意図された治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、特に薬剤中における活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）の化合物；又は薬剤学的に許容しうるその塩［ここで、ｋ、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、本明細書に定義されるとおりである］、更にはこれらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及び医薬の製造のためのこれらの使用。
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２−キノキサリノン誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関係する疼痛及び炎症のような症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたはインバースアゴニストである。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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本発明は、Ｘが、Ｏ（酸素）またはＮＨであり、Ｙが、−ＣＨ_２−Ａｒを表わし、この場合、Ａｒは単環式芳香族残基または二環式芳香族残基であるか、またはＹが、基ｇｐ
を表わし、この基ｇｐ中で、Ｚは、−ＣＨＲ８−または−ＣＨＲ８−ＣＨＲ９−を表わすような式１の６−置換ベンズイミダゾールに関する。この化合物は、胃液分泌抑制作用および優れた胃腸保護作用の性質を有する。 （もっと読む）

式Iの化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。[式中、R¹およびR²は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル基、C_3〜20ヘテロシクリル基、もしくはC_5〜20アリール基から選択され、またはそれらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qは、-NH-C(=O)-または-O-であり、Yは、場合によっては置換されたC_1〜5アルキレン基であり、Xは、SR³またはNR⁴R⁵から選択され、式中、R³、またはR⁴およびR⁵は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-O-である場合、Xは、さらに-C(=O)-NR⁶R⁷から選択され、式中、R⁶およびR⁷は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-NH-C(=O)-である場合、-Y-Xは、さらにC_1〜7アルキルから選択することができる。]

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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここで、置換基の名称は明細書に記載されている。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、前記化合物は、ＩＩ型糖尿病の治療に有用であるグルコキナーゼ活性化物質である。
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本明細書中には、哺乳動物（好ましくは、ヒト）におけるＳＣＤ媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する：


ここで、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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本発明は、セルタコナゾール一硝酸塩の製造方法に関する。本発明はまた、その粒子サイズにより特徴付けられるセルタコナゾール一硝酸塩及びセルタコナゾール一硝酸塩一水和物に関する。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、オルメサルタン メドキソミルの精製方法を提供する。 （もっと読む）

KSPの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾患および障害の治療に有用な化合物が開示されている。 （もっと読む）