【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R₁、X、Y、Y¹及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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式Ｉ（式中、Ａ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書に定義する通りである）で示される、ＩＰ受容体モジュレーター、特にＩＰ受容体アンタゴニストとして有効な化合物；ならびにその個々の異性体、異性体のラセミまたは非ラセミ混合物、および薬学的に許容され得る塩または溶媒化合物。そのような化合物を含有する医薬組成物、および治療剤としてのそれらの使用方法も開示する。
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式Ｉで表される化合物を提供する。
【化００１】


ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、ＣＢ１活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のＣＢ１調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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本発明は、細胞増殖性疾患、代謝疾患、アレルギー性疾患および変性疾患などのヒトおよび動物の様々な疾患に関連する一定の未変性および/または変異チロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達を選択的に調節、制御および/または阻害する式(I)の置換オキサゾール誘導体から選択される新規化合物に関する。より詳細には、これらの化合物は強力で選択的なc-kit、bcr-abIおよびFlt-3阻害薬である。

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本発明は、新規な環状化合物およびその塩、該化合物を含有する医薬組成物、並びにプロテインチロシン関連疾患（例えば、免疫疾患および腫瘍学的な疾患）の処置における該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の特定の新規化合物及びこれらの化合物、それらの組成物、中間体及び誘導体を調製し、そしてプロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体仲介の障害の処置の方法に関する。
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本発明はＰＫ１受容体のモジュレーターとして働く化合物そして特に、ＰＫ１受容体の強力なそして選択的なアンタゴニストのクラスに関する。該化合物は哺乳動物におけるＰＫ１受容体の強力なそして選択的なアンタゴニストとして、そしてＰＫ１受容体の活性により誘発される哺乳動物における疾病状態の治療剤として有用である。 （もっと読む）

眼科用組成物は、担体成分、組成物を保存するのに有効な量で存在するオキシ−クロロ成分、および少なくとも1つの付加的な成分、例えば組成物の保存効果を増強するのに有効な量で存在するボレート成分及び／又はグリセリン成分を含む。また、組成物は、好適には、1つまたはそれ以上の他の成分、例えばキノキサリン成分などの治療成分、および組成物に1つまたはそれ以上の機能性をもたらすのに有効なポリアニオン性成分なども含む。 （もっと読む）

【課題】 ４，５−ｔｒａｎｓ−イソオキサゾリン誘導体を得る方法。
【解決手段】 下記一般式（１）


（Ｒ_２はアルキル基、フェニル基、置換されたフェニル基、メトキシカルボニル基又はエトキシカルボニル基を示し、Ｒ_３はアルキル基、フェニル基又はベンジル基を示す。）で示されるイミダゾリジノン誘導体と下記一般式（２）


（Ｒ_１はアルキル基、フェニル基、置換されたフェニル基、メトキシカルボニル基又はエトキシカルボニル基を示す。）で示されるニトリルオキシド前駆体をルイス酸触媒及び塩基存在下反応させ、４，５−ｔｒａｎｓ−イソオキサゾリン誘導体を得る。 （もっと読む）

【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

【課題】眼障害または網膜障害を処置する。
【解決手段】α_２アドレナリン受容体作用薬を含有する医薬組成物を硝子体内投与する。α_２アドレナリン受容体作用薬は、式Ｉ：


［式中、2-イミダゾリン-2-イルアミノ基はキノキサリン環骨格の5位又は6位のいずれにあってもよい。x、y及びzは残りの5位、6位、7位又は8位のいずれにあってもよく、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はトリフルオロメチルから選択する。Rはキノキサリン環骨格の2位又は3位の任意の置換基を表わし、水素、低級アルキル又は低級アルコキシでありうる。］で示される化合物もしくは薬学的に許容し得るその塩またはそれらの混合物であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり且つＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、頭痛、偏頭痛及び群発頭痛）の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、農園芸栽培場面あるいは非農耕地における有害な雑草に対して極めて優れた防除効果を有する除草剤を提供することにある。
【解決手段】 一般式(１)
【化１】


で示されるイミダゾール誘導体を有効成分として含有する除草剤を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインキナーゼの阻害に有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な生成物に関し、ここで、ｐは０から２までの整数を表し；Ｒ及びＲ１はＯ又はＮＨを表し；Ｒ２及びＲ３は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにＲ２及びＲ３は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され；Ａ１は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し；Ｙ及びＹ１はＨ、ＯＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_nＣＦ₃、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、Ｓ（Ｏ）₂ＣＨＦ₂、Ｓ（Ｏ）₂ＣＦ₂ＣＦ₃、−Ｏ−ＣＦ₂−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨＦ₂、−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₃、ＳＦ₅及びＳＯ₂ＮＲ５Ｒ６を表し、ここで、Ｒ５及びＲ６は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにＲ５及びＲ６は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し；Ａ２はＡ１、ＣＯ及びＳＯ₂の基を表し；Ｂ２は、場合によりＹ２基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し；Ｙ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｏ−アルケニル、−Ｏ−アルキニル、−Ｏ−シクロアルキル、Ｓ（Ｏ）_n−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルケニル、−Ｓ（Ｏ）_n−アルキニル、Ｓ（Ｏ）_n−シクロアルキル、ＣＯＯＲ１３、−ＯＣＯＲ１３、ＮＲ５Ｒ６、ＣＯＮＲ５Ｒ６、Ｓ（Ｏ）_n−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−Ｒ１３、−ＮＲ１０−ＳＯ₂−Ｒ１３、ＮＨ−ＳＯ₂−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＯ−ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ１０−ＣＳ−ＮＲ５Ｒ６及び−ＮＲ１０−ＣＯＯＲ１３を表し、これら全ての基は、場合により置換され；ｎは０から２までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化１】

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