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微量アミン関連レセプター(TAAR)に対して良好な親和性を有する2−イミダゾリン
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、X−Yは、−N(R2)−CH(R3)−、CH(R3)−N(R2)−、−NH−NH−、−O−CHR3−、−CHR3−O−、−S−CHR3、−CHR3−S−又は−CHR3−CHR3−であり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−C(O)−フェニル、場合により低級アルコキシにより置換されている−(CH2)o−O−フェニル、−(CH2)o−O−フェニル、CF3、シクロアルキル、NO2、アミノ又はヒドロキシであり;R2は、水素、低級アルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているフェニル、又はベンジルであり;R3/R3’は、相互に独立して水素、低級アルキル、又はベンジルであり;Arは、フェニル、ナフチル、ベンゾフラニル、又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであり;nは、1、2、3、又は4であり;oは、0、1、2、3である]及びそれらの薬学的に活性な塩に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連レセプター(TAAR)、特にTAAR1に対して良好な親和性を有することが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症のような精神障害、パーキンソン病のような神経性疾患、アルツハイマー病のような神経変性障害、てんかん、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置に使用することができる。
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腫瘍の処置のためのMetキナーゼ阻害剤としての2−オキソ−3−ベンジルベンゾキサゾール−2−オン誘導体、および関連する化合物
式(I)
(式中R1、R2、R3、R3’、R4、R4’、E、E’、E’’およびE’’’は請求項1に示す意味を有する)で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にMetキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。
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脂質レベルの上昇に関連する疾病の処置に適するヘテロ環式化合物
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 (もっと読む)
イミダゾール誘導体
【課題】イミダゾール誘導体、その誘導体を含んで成る医薬組成物並びに、異常な細胞増殖並びに中枢神経系のある疾患及び症状を処置するための化合物を提供する。
【解決手段】当該化合物は、cdk5,cdk2、及びGSK-3を阻害する活性を有することを示している。医薬組成物及び方法は、異常な細胞増殖、例えばガン、並びに神経変性疾患及びその症状、並びにドーパミンの神経伝達によって影響を受けるものを含んで成る疾患及び症状を処置し、そして予防するための化合物を含んで成る。更に、雄の妊性及び精子の運動性;真性糖尿病;糖耐能異常;代謝性症候群又はX症候群;多嚢胞性卵巣症候群;脂質生成及び肥満;筋形成及び脆さ、例えば肉体的な能力の年齢に関連する低下;急性サルコペニア、例えば筋萎縮及び/又は、日焼けに関連する悪液質、ベッド休養、手足の固定、あるいは、免疫欠損症を処置するための化合物を含んで成る医薬組成物。
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イミダゾリジノン誘導体
本発明は、式(I)(式中R1〜R11及びXは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている)の新規のイミダゾリジノン誘導体、及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、LXRα及びLXRβに結合し、医薬として使用することができる。
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複素環式部分を含有するメタロプロテアーゼ阻害剤
本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、ベンゾオキサジノン部分を有する、新しい種類のMMP−13阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているMMP−13阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。 (もっと読む)
殺菌剤としてのジアミノピリミジン類
本発明は、式(I)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、X1、X2及びAは、明細書中で指定されている意味を有する]で表されるジアミノピリミジン及びその農薬的に有効な塩の殺菌剤としての使用に関する。本発明は、さらに、式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)、式(Id)、式(Ie)及び式(If)
[式中、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R3b、R3c、R3e、X1b、X1c、X1e、並びに、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、X1、X2及びAは、明細書中でそれらに対して指定されている意味を有する]で表されるジアミノピリミジン及びその農薬的に有効な塩、並びに、望ましくない微生物と闘うためのそれらの使用にも関する。
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複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
式(I)の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物(式中の記号は明細書に規定する通りである);ならびに、式(I)の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンDおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Iの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性m1アゴニストまたはm2アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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癌などの増殖障害の治療に有用なトリアゾール化合物
本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物の使用、またはそれを必要とする被験体において癌のような過剰増殖障害を予防または治療するための薬物の調製における、そのような化合物を含む組成物に関する。 (もっと読む)
複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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癌治療のための細胞周期キナーゼ阻害剤としての2−[(フェニルアミノ)−ピリミジン−4−イルアミノ]−シクロペンタンカルボキサミド誘導体及び関連化合物
【課題】新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)
【化1】
(式中、R1〜R4、X及びnは請求項1の定義どおり)の化合物、及びその上記特性を有する薬物の調製のための使用を包含する。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
新規イミダゾロン化合物
【課題】低分子、非ペプチド性のグアニル酸シクラーゼ受容体Aの作動剤の提供。
【解決手段】次式(Ia)又は(IIa)のイミダゾロン化合物。
(R1〜R9は、水素原子、C1〜C6アルキル基等を表し、Xは、NH基等を表し、Zは、フェニル基等を表す)
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レトロウイルスプロテアーゼ阻害化合物
【課題】HIVプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物。
(式中、R1及びR2は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、R3は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、R4はアリール又は複素環であり、R5は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の5員環〜7員環であり、L1は、−O−、−S−、等の2価の結合基を表す。)
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複素環化合物
【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式:
[式中、Qは、下記式(I)で表される基
(式中、A1は低級アルキレン基を示す。ZはOまたはSを示す。R11は水素等を示す。R12は水素等を示す。)]で表される複素環化合物。
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代謝調節剤として有用なマロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤としてのアゾール
【課題】マロニル-CoA脱炭酸酵素(MCD)の阻害を通じた、特定の代謝性疾患を治療する際に有用な、新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)および(II)で表される化合物
(式中、YはSまたはOであり;Cは1個から3個のヘテロ原子を含む置換単環式5〜7員環であり、R1およびR2は異なっていて、それぞれは独立に水素、ハロゲン、C1〜C12アルキルなど、またはヘテロ原子を含む置換もしくは無置換単環式3〜7員環であり、R7は水素、C1〜C12アルキル、ハロゲンなどから選択されるか、またはR7およびR6は共にN、O、またはSから選択される1個から3個のヘテロ原子を含む縮合置換5〜7員環を形成してもよい。)
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ボンベシンレセプターサブタイプ3モジュレーターとしての置換イミダゾール
特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ3(BRS−3)の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなBRS−3の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−[[(5−クロロ−6フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミノ]メチル]ベンズアミド、N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−5−[[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]メチル]−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド等が例示される。
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新規ピリダジン誘導体
【課題】新規構造を持ち、かつキサンチンオキシダーゼ阻害作用による強い血清尿酸低下作用及び持続性をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で示されるピリダジン誘導体、又はその医薬上許容される塩、若しくはそれらの水和物。
上記式中Xは
から選ばれる基であり、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つの基で置換されたフェニル基若しくはピリジル基を示す。
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